NCS-382 - NCS-382

NCS-382
NCS-382.png
Jména
Název IUPAC
(2E) - (5-hydroxy-5,7,8,9-tetrahydro-6H-benzo [a] [7] annulen-6-ylidenethanová kyselina
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
PletivoNCS-382
Vlastnosti
C13H14Ó3
Molární hmotnost218.248
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

NCS-382 je mírně selektivní antagonista pro GHB receptor.[1][2] Blokuje účinky GHB u zvířat a má jak anti-sedativní a antikonvulzivum účinky.[3][4][5] Bylo navrženo jako léčba GHB předávkovat u lidí i genetické metabolické poruchy nedostatek jantarové semialdehyde dehydrogenázy (SSADHD), ale nikdy nebyl vyvinut pro klinické použití.[6]

Reference

  1. ^ Castelli MP, Pibiri F, Carboni G, Piras AP (2004). „Přehled farmakologie NCS-382, domnělého antagonisty receptoru kyseliny gama-hydroxymáselné (GHB)“. Recenze drog CNS. 10 (3): 243–260. doi:10.1111 / j.1527-3458.2004.tb00025.x. PMC  6741708. PMID  15492774.
  2. ^ Ticku MK, Mehta AK (říjen 2008). "Charakterizace a farmakologie receptoru GHB". Annals of the New York Academy of Sciences. 1139 (1): 374–385. Bibcode:2008NYASA1139..374T. doi:10.1196 / annals.1432.048. PMID  18991884.
  3. ^ Maitre M, Hechler V, Vayer P, Gobaille S, Cash CD, Schmitt M, Bourguignon JJ (listopad 1990). „Specifický ligand receptoru gama-hydroxybutyrátu má jak antagonistické, tak antikonvulzivní vlastnosti.“. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 255 (2): 657–63. PMID  2173754.
  4. ^ Schmidt C, Gobaille S, Hechler V, Schmitt M, Bourguignon JJ, Maitre M (říjen 1991). „Anti-sedativní a antikatalické vlastnosti NCS-382, antagonisty receptoru gama-hydroxybutyrátu“. European Journal of Pharmacology. 203 (3): 393–7. doi:10.1016 / 0014-2999 (91) 90896-X. PMID  1773824.
  5. ^ Colombo G, Agabio R, Bourguignon J, Fadda F, Lobina C, Maitre M, Reali R, Schmitt M, Gessa GL (září 1995). „Blokování diskriminačních stimulačních účinků kyseliny gama-hydroxymaslové (GHB) antagonistou GHB receptoru NCS-382“. Fyziologie a chování. 58 (3): 587–590. doi:10.1016 / 0031-9384 (95) 00086-X. PMID  8587968.
  6. ^ Gupta M, Greven R, Jansen EE, Jakobs C, Hogema BM, Froestl W, Snead OC, Bartels H, Grompe M, Gibson KM (červenec 2002). „Terapeutická intervence u myší s nedostatkem sukcinát semialdehyd dehydrogenázy (gama-hydroxymáselná acidurie)“. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 302 (1): 180–187. doi:10.1124 / jpet.302.1.180. PMID  12065715.