Prokarbazin - Procarbazine

Prokarbazin
Procarbazine.svg
Prokarbazinová koule a hůl.png
Klinické údaje
Obchodní názvyMatulane, Natulan, Indicarb, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682094
Těhotenství
kategorie
  • AU: D
  • NÁS: D (Důkaz rizika)
Trasy z
správa		Ústy (gelová tobolka), intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Metabolismusjátra, ledviny
Odstranění poločas rozpadu10 minut
Vylučováníledviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.010.531 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H19N3Ó
Molární hmotnost221.304 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Prokarbazin je chemoterapie léky používané k léčbě Hodgkinův lymfom a rakoviny mozku.[1] U Hodgkina se často používá společně s chlormethinu, vinkristin, a prednison zatímco u rakoviny mozku, jako je glioblastoma multiforme používá se s lomustine a vinkristin.[1] Obvykle se užívá ústy.[1]

Mezi časté nežádoucí účinky patří nízký počet krvinek a zvracení.[1] Mezi další nežádoucí účinky patří únava a deprese.[2][3] Nedoporučuje se u lidí se závažnými problémy s játry nebo ledvinami.[4] Použití v těhotenství je známo, že poškozuje dítě.[1] Prokarbazin je v alkylační činidla rodina léků.[1] Jak to funguje, není jasně známo.[1]

Procarbazin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1969.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[5] Ve Spojeném království stál měsíc léčby NHS 450 až 750 liber.[4]

Lékařské použití

Když se používá k léčbě Hodgkinův lymfom, je často dodáván jako součást BEACOPP režim, který zahrnuje bleomycin, etoposid, adriamycin, cyklofosfamid, vinkristin (obchodní jméno Oncovin), prednison a prokarbazin. První kombinovaná chemoterapie vyvinutá pro Hodgkinův lymfom (HL), MOPP také zahrnoval prokarbazin (ABVD nahradil MOPP jako standardní léčbu první linie pro HL, přičemž BEACOPP jako alternativa pro pokročilou / nepříznivou HL). Alternativně, pokud se používá k léčbě určitých mozkových nádorů (maligních gliomů), je často dávkován jako PCV v kombinaci s lomustine (často nazývané CCNU) a vinkristin.

Dávka by měla být upravena podle onemocnění ledvin nebo jater.

Vedlejší efekty

Mezi velmi časté nežádoucí účinky (více než 10% lidí) patří ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení.[2] Mezi další nežádoucí účinky s neznámou frekvencí patří snížení počtu leukocytů, snížení počtu krevních destiček, snížení neutrofilů, což může vést ke zvýšeným infekcím včetně infekcí plic; závažné alergické reakce, které mohou vést k angioedém a kožní reakce; letargie; komplikace jater včetně žloutenka a abnormální jaterní funkční testy; reprodukční efekty včetně snížení počtu spermií a selhání vaječníků.[2]

V kombinaci s ethanol, prokarbazin může způsobit a disulfiram - jako reakce u některých lidí.[2]

Slabě inhibuje MAO v gastrointestinálním systému, takže může způsobit hypertenzní krize, pokud je spojena s požitím potravin bohatých na tyramin, jako jsou stárnoucí sýry; zdá se to být vzácné.[2]

Prokarbazin způsobuje jen zřídka chemoterapií vyvolaná periferní neuropatie,[6] progresivní, přetrvávající, často nevratné brnění, necitlivost, intenzivní bolest a přecitlivělost na chlad, začínající v rukou a nohou a někdy zahrnující paže a nohy.[7]

Farmakologie

Své mechanismus účinku není plně pochopen. Metabolismus poskytuje azo-prokarbazin a peroxid vodíku[Citace je zapotřebí ] což má za následek rozbití řetězců DNA.

Reference

  1. ^ A b C d E F G h "Prokarbazin hydrochlorid". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  2. ^ A b C d E "Kapsle prokarbazinu 50 mg - souhrn údajů o přípravku". UK Electronic Medicines Compendium. 24. listopadu 2014. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016.
  3. ^ Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. str. 228. hdl:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  4. ^ A b Britské národní složení: BNF 69 (69 ed.). Britská lékařská asociace. 2015. s. 606. ISBN  9780857111562.
  5. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Lisa M. DeAngelis; Jerome B.Posner (2003). "Nemetastatické komplikace". V Kufe DW; Pollock RE; Weichselbaum RR; et al. (eds.). Holland-Frei Cancer Medicine (6. vydání). Hamilton (ON): BC Decker. Archivováno z původního dne 2017-09-11.
  7. ^ del Pino BM (23. února 2010). "Periferní neuropatie vyvolaná chemoterapií". Bulletin o rakovině NCI. 7 (4): 6. Archivovány od originál dne 11.12.2011.

externí odkazy