Fenclonin - Fenclonine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | CP-10188; Fenclonina; Fenkloninum; NSC-77370; Parachlorofenylalanin[1] |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.028.229  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C9H10ClNÓ |
| Molární hmotnost | 183.64 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Hustota | 1,336 g / cm3 |
| Bod tání | 240 ° C (464 ° F) |
| Bod varu | 339,5 ° C (643,1 ° F) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Fenclonin, také známý jako odst-chlorfenylalanin (PCPA), působí jako selektivní a nevratný inhibitor tryptofan hydroxyláza, což je enzym omezující rychlost v biosyntéze serotonin.[2]
Byl použit experimentálně k léčbě karcinoidový syndrom, ale vedlejší účinky, většinou reakce přecitlivělosti a psychiatrické poruchy, zabránily vývoji tohoto použití.[3]
Účinky vyčerpání serotoninu z fenkloninu jsou tak drastické, že serotonin nelze ani detekovat imunohistochemicky během prvního dne po podání kontrolní dávky. Aktivita tryptofan hydroxylázy nemůže být detekována ani v tělech buněk, ani v nervových zakončeních. Po jednom týdnu se v souboru doplnilo 10% kontrolních hodnot (výchozí hodnota extrapolovaná pro studii) raphe jádro a po dvou týdnech od počáteční léčby bylo v oblasti hypotalamu opět zjištěno tolik. Aromatický Ldekarboxyláza aminokyseliny Úrovně (AADC) nebyly nikdy ovlivněny.[4]
Používá se ve vědeckém výzkumu u lidí[5] a zvířata[2] zkoumat účinky vyčerpání serotoninu.
Viz také
- α-methyl-odst-tyrosin (AMPT, metirosin)
- odst-Chloroamfetamin (PCA)
- Telotristat ethyl (Xermelo)
- AGN-2979
Reference
- ^ „Fenclonine“ entry in Martindale - The Complete Drug Reference. Udržováno v Martindale čistě pro archivní účely a již nepodléhá revizi a aktualizaci. (Poslední revize: 2008-08-01; poslední změna: 2011-09-12). The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain 2014
- ^ A b Jouvet M (srpen 1999). „Spánek a serotonin: nedokončený příběh“. Neuropsychofarmakologie. 21 (2 doplňky): 24S – 27S. doi:10.1016 / S0893-133X (99) 00009-3. PMID 10432485.
- ^ Kvols LK (prosinec 1986). "Metastatické karcinoidní nádory a karcinoidový syndrom. Selektivní přehled chemoterapie a hormonální terapie". American Journal of Medicine. 81 (6B): 49–55. doi:10.1016 / 0002-9343 (86) 90584-x. PMID 2432781.
- ^ Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (březen 1994). „Včasná indukce mRNA tryptofan hydroxylázy (TPH) potkaního mozku po léčbě parachlorofenylalaninem (PCPA)“. Výzkum mozku. Molekulární výzkum mozku. 22 (1–4): 20–8. doi:10.1016 / 0169-328x (94) 90028-0. PMID 8015380.
- ^ Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (duben 2007). „Nálada nepřímo souvisí s hladinami serotoninu, norepinefrinu a dopaminu u lidí: metaanalýza studií vyčerpání monoaminů“. Molekulární psychiatrie. 12 (4): 331–59. doi:10.1038 / sj.mp.4001949. PMID 17389902.
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |