Alcuronium chlorid - Alcuronium chloride - Wikipedia

Alcuronium chlorid
Klinické údaje
AHFS /Drugs.com	Mezinárodní názvy drog
ATC kód	M03AA01 (SZO) ;
Farmakokinetické data
Metabolismus	není metabolizován
Vylučování	70–90% nezměněno v moči 1,3 ml / kg / min t1 / 2 2–4 hodiny
Identifikátory
	Název IUPAC 4,4'-didemethyl-4,4'-di-propenyltoxiferin-l-dichlorid;
Číslo CAS	23214-96-2 ;
PubChem CID	5311001;
IUPHAR / BPS	341;
ChemSpider	20118193 ;
UNII	490DW6501Y;
ChEBI	CHEBI: 31185 ;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID0045414 ;
Informační karta ECHA	100.035.648
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C44H50N4Ó2+2
Molární hmotnost	666.910 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY [Cl -]. [Cl -]. OC C = C6 C [N +] 4 (CC = C) CC [C @] 58c% 11ccccc% 11N7 C = C9 [C @ H] 1C [C @ H] 2 [C @]]% 10 (CC [N @ +] 2 (CC = C) C C1 = C CO) c3ccccc3N (/ C = C (/ [[H]] 6C [ C @ H] 45) [C H] 78) [C @ H] 9% 10;
	InChI InChI = 1S / C44H50N4O2.2ClH / c1-3-17-47-19-15-43-35-9-5-7-11-37 (35) 45-26-34-32-24-40-44 ( 16-20-48 (40,18-4-2) 28-30 (32) 14-22-50) 36-10-6-8-12-38 (36) 46 (42 (34) 44) 25- 33 (41 (43) 45) 31 (23-39 (43) 47) 29 (27-47) 13-21-49 ;; / h3-14,25-26,31-32,39-42,49- 50H, 1-2,15-24,27-28H2; 2 * 1H / q + 2 ;; / p-2 / b29-13-, 30-14-, 33-25-, 34-26 - ;; / t31-, 32-, 39-, 40-, 41-, 42-, 43 +, 44 +, 47-, 48 - ;; / m0 ../ s1 ; Klíč: CPYGBGOXCJJJGC-GKLGUMFISA-L ;
	(co to je?) (ověřit)

Alcuronium chlorid je neuromuskulární blokující činidlo (NMB), alternativně označované jako kosterní svalová relaxancie. Je to polosyntetická látka připravená z C-toxiferin Já,^[1] A bis-kvartérní alkaloid získaný z Strychnos toxifera. C-toxiferin Sám jsem byl testován na svůj farmakologický účinek a byl jsem považován za velmi dlouho působící neuromuskulární blokátor^[2] Formální definice trvání akcí spojených s agenty NMB najdete na stránce pro gantacurium. Výměna obou N-methylové skupiny s N-allyl zbytky N, N-dialsl-bis-nortoxiferin, nyní uznávaný jako alcuronium (a najednou uváděný na trh jako patentovaný prostředek zvaný Alloferin).

Zahrnutí allylových funkcí představovalo zvýšenou potenciální oblast biotransformace, a proto je pozorováno, že alcuronium má mnohem kratší trvání účinku neuromuskulárního blokování než jeho původní C-toxiferin I.^[3] Má také rychlejší nástup účinku a je ~ 1,5krát účinnější než tubokurarin.^[4] Farmakologický účinek alcuronia je neostigminem snadno zvrácen a produkoval jen málo histaminu.^[5] Hlavní nevýhodou alcuronia je to, že vyvolává vagolytický účinek vyvolaný selektivní atropinovou blokádou srdečních muskarinových receptorů.^[4]^[6]^[7]

Účinky

Kardiovaskulární systém: Uvolňování histaminu a blokáda sympatických ganglií, včetně dřeně nadledvin, mohou způsobit hypotenzi
Respirační: apnoe způsobené bránicovým blokováním, ale po uvolnění histaminu může dojít k bronchokonstrikci
Centrální nervový systém: žádný vliv na nitrooční tlak
Autonomní blokáda ganglií může způsobit snížení motility střev

Zvláštní body

Doba působení se prodlužuje ve stavech s nízkým obsahem draslíku, vápníku a bílkovin, také ve stavech s vysokým obsahem hořčíku a acidózy.
Farmaceuticky nekompatibilní s thiopenton
Infuze může způsobit fixní rozšířené zornice

Viz také

Mezinárodní lékopis

Reference

^ Skládá FF (1954). „Způsob působení neuromuskulárních blokátorů kvartérního amonného typu“. Br. J. Anaesth. 26 (6): 394–398. doi:10.1093 / bja / 26.6.394. PMID 13208908.
^ Waser PG (1950). Helv. Physiol. Pharmacol. Acta. 8 (3): 342–50. PMID 14793878.CS1 maint: periodikum bez názvu (odkaz)
^ Martin-Smith M (1971), In: Ariens EJ (ed.), "Drug Design". Sv. 2. Akademický tisk. New York a Londýn. 453-530.
^ ^A ^b Speight TM, Avery GS (1972). „Pancuronium Bromide: A Review of its Pharmacological Properties and Clinical Application“. Drogy. 4 (3–4): 163–226. doi:10.2165/00003495-197204030-00002. PMID 4264763. S2CID 20303531.
^ Thompson MA (1980). Br. J. Hosp. Med. 23 (2): 153–4, 163–4, 167–8 passim. PMID 6102875.CS1 maint: periodikum bez názvu (odkaz)
^ Coleman AJ, Downing JW, Leary WP, Moyes DG, Styles M (1972). „Okamžité kardiovaskulární účinky pankuronia, alcuronia a tubokurarinu u člověka“. Anestézie. 27 (4): 415–22. doi:10.1111 / j.1365-2044.1972.tb08247.x. PMID 4264060. S2CID 36615570.
^ Hughes R, Chapple DJ (1976). "Účinky nedepolarizujících neuromuskulárních blokátorů na periferní autonomní mechanismy u koček". Br. J. Anaesth. 48 (2): 59–68. doi:10.1093 / bja / 48.2.59. PMID 130154.

Další čtení

Zahn K, Eckstein N, Tränkle C, Sadée W, Mohr K (2002). „Alosterická modulace signalizace muskarinových receptorů: přeměna pilokarpinu z agonisty na antagonistu vyvolaná alcuroniem“. J Pharmacol Exp Ther. 301 (2): 720–8. doi:10.1124 / jpet.301.2.720. PMID 11961078. S2CID 534003.
Maass A, Mohr K (1996). „Opačné účinky alcuronia na agonisty a na vazbu antagonistů na muskarinové receptory“. Eur J Pharmacol. 305 (1–3): 231–4. doi:10.1016/0014-2999(96)00240-3. PMID 8813558.
Jakubík J, Tuček S (1994). „Ochrana muskarinových receptorů alcuroniem před chemickou inaktivací a lokalizací alosterického vazebného místa pro alcuronium.“ J Neurochem. 63 (5): 1932–40. doi:10.1046 / j.1471-4159.1994.63051932.x. PMID 7931349. S2CID 23053191.
Proska J, Tuček S (1994). "Mechanismy stérického a kooperativního působení alcuronia na srdeční muskarinové acetylcholinové receptory". Mol Pharmacol. 45 (4): 709–17. PMID 8183250.

[1] Skládá FF (1954). „Způsob působení neuromuskulárních blokátorů kvartérního amonného typu“. Br. J. Anaesth. 26 (6): 394–398. doi:10.1093 / bja / 26.6.394. PMID 13208908.

[2] Waser PG (1950). Helv. Physiol. Pharmacol. Acta. 8 (3): 342–50. PMID 14793878.CS1 maint: periodikum bez názvu (odkaz)

[3] Martin-Smith M (1971), In: Ariens EJ (ed.), "Drug Design". Sv. 2. Akademický tisk. New York a Londýn. 453-530.

[Speight-4] A ^b Speight TM, Avery GS (1972). „Pancuronium Bromide: A Review of its Pharmacological Properties and Clinical Application“. Drogy. 4 (3–4): 163–226. doi:10.2165/00003495-197204030-00002. PMID 4264763. S2CID 20303531.

[5] Thompson MA (1980). Br. J. Hosp. Med. 23 (2): 153–4, 163–4, 167–8 passim. PMID 6102875.CS1 maint: periodikum bez názvu (odkaz)

[6] Coleman AJ, Downing JW, Leary WP, Moyes DG, Styles M (1972). „Okamžité kardiovaskulární účinky pankuronia, alcuronia a tubokurarinu u člověka“. Anestézie. 27 (4): 415–22. doi:10.1111 / j.1365-2044.1972.tb08247.x. PMID 4264060. S2CID 36615570.

[7] Hughes R, Chapple DJ (1976). "Účinky nedepolarizujících neuromuskulárních blokátorů na periferní autonomní mechanismy u koček". Br. J. Anaesth. 48 (2): 59–68. doi:10.1093 / bja / 48.2.59. PMID 130154.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]