Esmolol - Esmolol
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní |
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | - |
| Vazba na bílkoviny | 60% |
| Metabolismus | Erytrocytární |
| Odstranění poločas rozpadu | 9 minut |
| Vylučování | Ledviny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H25NÓ4 |
| Molární hmotnost | 295.379 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Esmolol, prodávané pod značkou Brevibloc, je kardioselektivní beta1 blokátor receptorů s rychlým počátek,[1] velmi krátký trvání akce, a žádné významné vnitřní sympatomimetikum nebo aktivita stabilizující membránu v terapeutických dávkách.
Je to třída II antiarytmické.[2] Esmolol snižuje sílu a rychlost srdečních kontrakcí blokováním beta-adrenergních receptorů podpůrný nervový systém, které se nacházejí v srdce a další orgány těla. Esmolol zabraňuje působení dvou přirozeně se vyskytujících látek: epinefrin a norepinefrin.[3]
Byl patentován v roce 1980 a pro lékařské použití schválen v roce 1987.[4]
Lékařské použití
Ukončit supraventrikulární tachykardie,
Epizodická fibrilace síní nebo flutter,
Arytmie během anestézie,
Snížení TK a TK během a po operaci srdce a
Při včasné léčbě infarktu myokardu.
Esmolol se také používá k tlumení hemodynamické odpovědi na laryngoskopii a intubaci.[5]
Dávkování
Podá se nasycovací dávka 0,5 mg / kg následovaná infuzí 0,05–0,2 mg / kg / min.
Metabolismus
Esmolol je považován za měkká droga,[6] ten, který se rychle metabolizuje na neaktivní formu. Esmolol se rychle metabolizuje hydrolýzou esterové vazby, hlavně esterázami v cytosolu červených krvinek, a nikoli plazmatickými cholinesterázami nebo membránou acetylcholinesterázy z červených krvinek. Bylo zjištěno, že celková tělesná clearance u člověka je asi 20 l / kg / h, což je více než srdeční výdej; metabolismus esmololu tedy není omezen rychlostí průtoku krve do metabolizujících tkání, jako jsou játra, nebo ovlivněn průtokem krve játry nebo ledvinami. Krátká doba působení Esmololu je založena na ester -methyl postranní řetězec, který umožňuje rychlou hydrolýzu. Struktura esmololu se odráží v jeho názvu, es-molol jako v ester-methyl. Plazmatické cholinesterázy a acetylcholinesteráza z červených krvinek nemají žádný účinek. Tento metabolismus vede k tvorbě volné kyseliny a methanolu. Množství vyrobeného methanolu je podobné endogenní produkci methanolu. Esmolol má rychlý distribuční poločas asi dvě minuty a eliminační poločas asi devět minut.
Reference
- ^ Deng CY, Lin SG, Zhang WC, Kuang SJ, Qian WM, Wu SL a kol. (Prosinec 2006). „Esmolol inhibuje proud Na + v komorových myocytech potkanů“. Metody a nálezy v experimentální a klinické farmakologii. 28 (10): 697–702. doi:10.1358 / mf.2006.28.10.1037498. PMID 17235414.
- ^ Jaillon P, Drici M (prosinec 1989). "Nedávné antiarytmické léky". The American Journal of Cardiology. 64 (20): 65J – 69J. doi:10.1016/0002-9149(89)91203-4. PMID 2688391.
- ^ Tripathi KD. „Antiadrenergní léky a léky na glaukom“. Základy lékařské farmakologie (7. vydání). str. 149.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 462. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ Sharma S, Suthar OP, Tak ML, Thanvi A, Paliwal N, Karnawat R (2018). „Srovnání esmololu a dexmedetomidinu pro potlačení hemodynamické odpovědi na laryngoskopii a endotracheální intubaci u dospělých pacientů podstupujících volitelnou obecnou chirurgii: prospektivní, randomizovaná, kontrolovaná, dvojitě zaslepená studie“. Anesthesia: Eseje a výzkumy. 12 (1): 262–266. doi:10,4103 / aer.AER_226_17. PMC 5872877. PMID 29628593.
- ^ Bodor N, Buchwald P (2000). „Návrh měkkých drog: Obecné principy a nedávné aplikace“. Recenze lékařského výzkumu. 20 (1): 58–101. doi:10.1002 / (SICI) 1098-1128 (200001) 20: 1 <58 :: AID-MED3> 3.0.CO; 2-X. PMID 10608921.
externí odkazy
- "Esmolol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
