Iofetamin (123I) - Iofetamine (123I)

Iofetamin (123Já)
Iofetamin.svg
Klinické údaje
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny<10%
Identifikátory
Číslo CAS
  • 75917-92-9
    85068-76-4 (bez označení)
    95896-48-3 (123Označeno I. HCl )
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H18123V
Molární hmotnost299,278 g / mol
3D model (JSmol )

Iofetamin (jód-123, 123I), obchodní značky Perfusamin, SPECTamin), nebo N-izopropyl- (123I) -str-jodamfetamin (IMP), je rozpustný v tucích amin a radiofarmaka lék použito v zobrazování perfúze mozkové krve s počítačová tomografie s emisemi jednoho fotonu (SPECT).[1][2][3] Označeno radioaktivní izotop jód-123, je schválen pro použití v Spojené státy jako diagnostická pomůcka při určování lokalizace a při hodnocení nelakunární mrtvice a komplexní parciální záchvaty, stejně jako při včasné diagnostice Alzheimerova choroba.[1][2]

An analog z amfetamin Ukázalo se, že iofetamin inhibuje zpětné vychytávání serotonin a norepinefrin a také vyvolat jejich uvolnění neurotransmitery a ze dne dopamin s podobnými potence jiným amfetaminy jako d-amfetamin a str-chloramfetamin.[4][5] Kromě toho z důvodu jeho vysoké lipofilita, iofetamin rychle proniká do hematoencefalická bariéra.[6] Proto, i když není známo, že byly hlášeny v EU lékařská literatura, pravděpodobně obsahuje iofetamin psychostimulant a možná entactogenic účinky.[Citace je zapotřebí ] Avšak na základě vztahy struktura-aktivita, může to být také vysoce neurotoxický na serotonergní a dopaminergní neurony podobně jako většina ostatních odst-halogenované amfetaminy.[Citace je zapotřebí ]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis USA. 2000. str. 562. ISBN  978-3-88763-075-1. Citováno 25. dubna 2012.
  2. ^ A b Druckenbrod RW, Williams CC, Gelfand MJ (leden 1989). „Iofetamin hydrochlorid I 123: nové radiofarmakum pro zobrazování mozkové perfuze“. DICP: The Annals of Pharmacotherapy. 23 (1): 19–24. doi:10.1177/106002808902300103. PMID  2655294. S2CID  1649855.
  3. ^ Holman BL, Hill TC, Magistretti PL (1982). "Zobrazování mozku pomocí emisní počítačové tomografie a radioaktivně značených aminů". Investigativní radiologie. 17 (3): 206–15. doi:10.1097/00004424-198201730-00002. PMID  6811496.
  4. ^ Winchell HS, Horst WD, Braun L, Oldendorf WH, Hattner R, Parker H (říjen 1980). „N-isopropyl- [123I] p-jodamfetamin: jednorázová absorpce a vymývání mozkem; vazba na mozkové synaptosomy; a lokalizace v mozku psa a opice“. Journal of Nuclear Medicine. 21 (10): 947–52. PMID  6775056.
  5. ^ de Jong BM, Feenstra MG, Ruijter JM, van Royen EA (březen 1989). „Příjem serotoninu v kulturách mozkové kůry: inhibice podobná imipraminu N-isopropyl-p-jodamfetaminem“. Experimentální neurologie. 103 (3): 297–9. doi:10.1016/0014-4886(89)90055-1. PMID  2920796. S2CID  23266659.
  6. ^ Winchell HS, Baldwin RM, Lin TH (říjen 1980). „Vývoj aminů značených I-123 pro studie mozku: lokalizace jodfenylalkylaminů I-123 v mozku krysy“. Journal of Nuclear Medicine. 21 (10): 940–6. PMID  7420195.