Ro4938581 - Ro4938581
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C13H8BrF2N5 |
| Molární hmotnost | 352.143 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Ro4938581 je nootropní lék vynalezl v roce 2009 tým pracující pro Hoffmann-La Roche, který funguje jako podtyp-selektivní inverzní agonista na α5 podtyp z benzodiazepin vazebné místo na internetu GABAA receptor. Má dobrou selektivitu pro α5 podtyp a neprodukoval křečovitý nebo anxiogenní účinky ve studiích na zvířatech, což z něj činí slibný potenciální nootropikum.[1][2][3] Ro4938581 a související derivát basmisanil (RG-1662, RO5186582) byly následně vyšetřovány na zmírnění kognitivní dysfunkce v Downův syndrom.[4][5]
Viz také
Reference
- ^ Ballard TM, Knoflach F, Prinssen E, Borroni E, Vivian JA, Basile J a kol. (Leden 2009). „RO4938581, nový kognitivní enhancer působící na receptory obsahující podjednotku GABAA alfa5“. Psychofarmakologie. 202 (1–3): 207–23. doi:10.1007 / s00213-008-1357-7. PMID 18936916.
- ^ Knust H, Achermann G, Ballard T, Buettelmann B, Gasser R, Fischer H a kol. (Říjen 2009). „Objev a jedinečný farmakologický profil RO4938581 a RO4882224 jako účinných a selektivních inverzních agonistů GABAA alfa5 pro léčbu kognitivní dysfunkce“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 19 (20): 5940–4. doi:10.1016 / j.bmcl.2009.08.053. PMID 19762240.
- ^ Redrobe JP, Elster L, Frederiksen K, Bundgaard C, de Jong IE, Smith GP a kol. (Červen 2012). „Negativní modulace receptorů GABAA α5 pomocí RO4938581 oslabuje diskrétní subchronické a časně postnatální fencyklidinem indukované kognitivní deficity u potkanů“. Psychofarmakologie. 221 (3): 451–68. doi:10.1007 / s00213-011-2593-9. PMID 22124672.
- ^ Martínez-Cué C, Martínez P, Rueda N, Vidal R, García S, Vidal V a kol. (Únor 2013). „Snížení inhibice zprostředkované receptorem GABAA α5 zachraňuje funkční a neuromorfologické deficity v myším modelu Downova syndromu“. The Journal of Neuroscience. 33 (9): 3953–66. doi:10.1523 / JNEUROSCI.1203-12.2013. PMC 6619314. PMID 23447605.
- ^ Breindl A (2019). „Inhibice inhibice při léčbě příznaků Downova syndromu“. BioWorld.
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |