Iomazenil - Iomazenil
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Ro 16-0154 |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H14123V3Ó3 |
| Molární hmotnost | 407 290 g / mol |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Iomazenil (také známý jako Ro16-0154, HOSPODA, USAN; benzodin) je antagonista a částečné inverzní agonista z benzodiazepin a potenciální léčba pro zneužití alkoholu. Sloučenina byla zavedena v roce 1989 farmaceutickou společností Hoffmann-La Roche jako Jód-123 - označené SPECT indikátor pro zobrazování benzodiazepinových receptorů (GABAA receptory ) v mozku. Iomazenil je analogem flumazenil (Ro15-1788).[1]
Využití při výzkumu mozku
123Iiomazenil označený I lze použít k zobrazování epileptický záchvat ohniska jako alternativa k 18F-fludeoxyglukóza Zobrazování PET.[2][3]
Účinek iomazenilu na snížení hladin GABA V mozku vědci použili ke zhoršení příznaků u pacientů s schizofrenie v laboratorní studii, podporující teorii, že základem této nemoci je nedostatek GABA.[4]
Léčba alkoholem
Výzkumní pracovníci v univerzita Yale a Systém péče o veterány v Connecticutu testují iomazenil jako potenciální léčbu pro opilost díky své schopnosti vázat alkoholové receptory v mozku.[5]
Viz také
Reference
- ^ Höll K, Deisenhammer E, Dauth J, Carmann H, Schubiger PA (1989). "Zobrazování benzodiazepinových receptorů v lidském mozku pomocí jednofotonové emisní počítačové tomografie (SPECT)". International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Část B, nukleární medicína a biologie. 16 (8): 759–63. doi:10.1016 / 0883-2897 (89) 90158-x. PMID 2559905.
- ^ Kung HF, Kung MP, Choi SR (leden 2003). „Radiofarmaka pro zobrazování mozku počítačovou tomografií s jednou fotonovou emisí“. Semináře z nukleární medicíny. 33 (1): 2–13. doi:10.1053 / snuc.2003.127296. PMID 12605353.
- ^ Goethals I, Van de Wiele C, Boon P, Dierckx R (únor 2003). „Je zobrazování centrálního benzodiazepinového receptoru užitečné pro identifikaci epileptogenních ložisek u epilepsií souvisejících s lokalizací?“. Evropský žurnál nukleární medicíny a molekulárního zobrazování. 30 (2): 325–8. doi:10.1007 / s00259-002-1083-z. PMID 12552355. S2CID 27969321.
- ^ Ahn K, Gil R, Seibyl J, Sewell RA, D'Souza DC (únor 2011). „Testování funkce receptoru GABA u schizofrenie pomocí iomazenilu“. Neuropsychofarmakologie. Nature Publishing Group. 36 (3): 677–83. doi:10.1038 / npp.2010.198. PMC 3055690. PMID 21068719.
- ^ Dobson R, Owen J (13. května 2012). „Zkoušky začínají s novou drogou, která ničí pití“. Nezávislý v neděli. Citováno 20. května 2012.
externí odkazy
- [123I] Iomazenil. Databáze agentů pro molekulární zobrazování a kontrast. Americké národní středisko pro biotechnologické informace (NCBI). 2004.
- Číslo klinického hodnocení NCT00982982 pro „Účinky Delta-9-THC a Iomazenilu na zdravé lidi“ na ClinicalTrials.gov
- Číslo klinického hodnocení NCT01590277 pro „Schopnost částečného inverzního agonisty, Iomazenil, blokovat účinky etanolu u lidí“ na ClinicalTrials.gov