GYKI-52 466 - GYKI-52,466

GYKI-52 466[1][2][3][4][5][6][7]
Kosterní vzorec
Model GYKI-52 466 vyplňující prostor
Jména
Název IUPAC
4- (8-methyl-9H- [1,3] dioxolo [4,5-h] [2,3] benzodiazepin-5-yl) anilin
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
Informační karta ECHA100.162.378 Upravte to na Wikidata
KEGG
UNII
Vlastnosti
C17H15N3Ó2
Molární hmotnost293,32 g / mol
VzhledŽlutá pevná látka (HCl sůl)
Hustota1,393 g / cm3
> 10 mg / ml (HCl sůl)
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

GYKI-52466 je 2,3-benzodiazepin který působí jako ionotropní glutamát receptor antagonista, který je nekonkurenční AMPA receptor antagonista (Hodnoty IC50 jsou 10-20, ~ 450 a >> 50 μM pro odpovědi indukované AMPA, kainátem a NMDA), orálně aktivní antikonvulzivum, a kosterní sval relaxační. Na rozdíl od konvenčních 1,4-benzodiazepinů GYKI-52466 a příbuzné 2,3-benzodiazepiny nepůsobí na GABAA receptory. Stejně jako ostatní antagonisté AMPA receptoru má GYKI-52466 antikonvulzivum a neuroprotektivní vlastnosti.

Viz také

Reference

  1. ^ Donevan, S.D., Rogawski, M.A., alosterická regulace alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionátových receptorů thiokyanátem a cyklothiazidem na společném modulačním místě odlišném od 2,3-benzodiazepinů. Neuroscience 87, 615, (1998)
  2. ^ Donevan, S.D., Rogawski, M.A., GYKI 52466, 2,3-benzodiazepin je vysoce selektivní, nekompetitivní antagonista odpovědí AMPA / kainátového receptoru. Neuron 10, 51, (1993)
  3. ^ Wilding, T. J., Huettner, J. E., Diferenciální antagonismus receptorů preferujících alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionovou a kainát preferujících 2,3-benzodiazepiny. Mol. Pharmacol. 47, 582, (1995)
  4. ^ Tarnawa a kol. (1989) Elektrofyziologické studie s 2,3-benzodiazepinovým svalovým relaxantem: GYKI 52466. Eur. J.Pharmacol. 167 193
  5. ^ Paternain a kol. (1995) Selektivní antagonismus AMPA receptorů odkrývá reakce zprostředkované kainátovými receptory v hipokampálních neuronech. Neuron 14185.
  6. ^ Rzeski a kol. (2001) Antagonisté glutamátu omezují růst nádoru. Proc. Natl.Acad. Sci.USA 98 6372.
  7. ^ Szabados a kol. (2001) Srovnání antikonvulzivní a akutní neuroprotektivní aktivity tří 2,3-benzodiazepinových sloučenin, GYKI 52466, GYKI 53405 a GYKI 53655. Brain Res. Býk. 55 387.