Bromazolam - Bromazolam

Bromazolam
Bromazolamová struktura.png
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H13BrN4
Molární hmotnost353.223 g · mol−1
3D model (JSmol )

Bromazolam (XLI-268) je benzodiazepin derivát, který byl poprvé syntetizován v roce 1976, ale nikdy nebyl uveden na trh.[1] Následně byl prodán jako značková droga poprvé definitivně identifikován EMCDDA ve Švédsku v roce 2016.[2] To je brom namísto chlor analog alprazolam, a má podobné sedativní a anxiolytikum účinky.[3][4] Bromazolam je neselektivní agonista podtypu v místě benzodiazepinů GABAA receptory, s vazebná afinita 2,81 nM na α1 subtyp, 0,69 nM při α2 a 0,62 nM při a5.[5]

Viz také

Reference

  1. ^ Manchester KR, Lomas EC, Waters L, Dempsey FC, Maskell PD (leden 2018). „Vznik nové psychoaktivní látky (NPS) benzodiazepiny: recenze“. Testování a analýza drog. 10 (1): 37–53. doi:10.1002 / dta.2211. PMID  28471096.
  2. ^ „Výroční zpráva Europolu za rok 2016 o provádění rozhodnutí Rady 2005/387 / SVV. EMCDDA“ (PDF). Evropské monitorovací centrum pro drogy a drogovou závislost (EMCDDA) a Agentura Evropské unie pro spolupráci v oblasti prosazování práva (Europol). 2017.
  3. ^ Waters L, Manchester KR, Maskell PD, Haegeman C, Haider S (květen 2018). „Použití modelu kvantitativní struktury a aktivity (QSAR) k předpovědi vazby GABA-A receptoru na nově vznikající benzodiazepiny“ (PDF). Science & Justice: Journal of the Forensic Science Society. 58 (3): 219–225. doi:10.1016 / j.scijus.2017.12.004. PMID  29685303.
  4. ^ Zawilska JB, Wojcieszak J (červenec 2019). „Rozšiřující se svět nových psychoaktivních látek - návrhář benzodiazepinů“. Neurotoxikologie. 73: 8–16. doi:10.1016 / j.neuro.2019.02.015. PMID  30802466.
  5. ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK, Gallos G, Emala CW, Kaczorowski CC, Stafford DC, Arnold LA, Cook JM (2015). „Přehled aktualizovaného farmakoforu pro model alfa 5 GABA (A) benzodiazepinových receptorů“. International Journal of Medicinal Chemistry. 2015: 430248. doi:10.1155/2015/430248. PMC  4657098. PMID  26682068.