SH-I-048A - SH-I-048A
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H12BrFN2Ó |
| Molární hmotnost | 347.187 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
SH-I-048A (SH-i-048A) je benzodiazepin derivát příbuzný strukturou sloučeninám, jako je flubromazepam a meclonazepam. SH-I-048A je popsán jako neselektivní podtyp superagonista v místě benzodiazepinů GABAA receptory,[1] s vazebná afinita 0,77 nM při α1 subtyp, 0,17 nM při α2, 0,38 nM při α3 a 0,11 nM při a5.[2] Používá se ke studiu funkčních rozdílů mezi různými podtypy GABAA receptor.[3][4]
Viz také
Reference
- ^ Obradović AL, Joksimović S, Poe MM, Ramerstorfer J, Varagic Z, Namjoshi O, Batinić B, Radulović T, Marković B, Roth BL, Sieghart W, Cook JM, Savić MM. „Sh-I-048A, in vitro neselektivní super-agonista v místě benzodiazepinů receptorů GABAA: přibližná aktivace podtypů receptorů může vysvětlit behaviorální účinky“. Výzkum mozku. 1554.
- ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK a kol. (2015). „Přehled aktualizovaného farmakoforu pro model alfa 5 GABA (A) benzodiazepinových receptorů“. International Journal of Medicinal Chemistry. 2015: 430248. doi:10.1155/2015/430248. PMC 4657098. PMID 26682068.
- ^ Obradović LA, Joksimović S, Poe MM, Timić T, Cook JM, Savić MM (červen 2014). „Zpožděné behaviorální účinky SH – I – 048A, nového neselektivního pozitivního modulátoru receptorů Gabaa po poranění periferního nervu u potkanů“. Acta Veterinaria. 64 (2): 189–99. doi:10.2478 / acve-2014-0018.
- ^ Elgarf AA, Siebert DC, Steudle F, Draxler A, Li G, Huang S a kol. (Srpen 2018). „Různé benzodiazepiny se vážou s odlišnými režimy vazby na receptory GABAA“. ACS Chemická biologie. 13 (8): 2033–2039. doi:10.1021 / acschembio.8b00144. PMC 6102643. PMID 29767950.