Inhibitor thymidylát syntázy - Thymidylate synthase inhibitor

Inhibitory thymidylát syntázy jsou chemické látky, které inhibovat enzym thymidylát syntáza a mají potenciál jako protirakovinné látky chemoterapie.[1] Tato inhibice brání methylaci C5 deoxyuridinmonofosfátu (dUMP), čímž inhibuje syntézu deoxythymidinmonofosfátu (dTMP). Následným účinkem je podpora buněčné smrti, protože buňky by nebyly schopné správně podstoupit syntézu DNA, pokud by jim chyběl dTMP, nezbytný předchůdce dTTP [2]Pět agentů bylo v klinických studiích v roce 2002: raltitrexed, pemetrexed, nolatrexed, ZD9331, a GS7904L.[3]

Mezi příklady patří

Reference

  1. ^ Jackman, A.L .; Calvert, A.H. (1995). „Inhibitory thymidylát syntázy na bázi folátu jako protinádorové léky“. Annals of Oncology. 6 (9): 871–881. doi:10.1093 / oxfordjournals.annonc.a059353. PMID  8624289.
  2. ^ Ackland, Stephen (prosinec 2006). "Inhibitory thymidylát syntázy". Aktualizace Cancer Therapeutics. 1 (4): 403–427. doi:10.1016 / j.uct.2006.09.001.
  3. ^ „Inhibitory thymidylátsyntázy jako protirakovinné látky: od lavičky k posteli“. Citováno 2009-01-28.
  4. ^ Papamichael, D. (1999). „Využití inhibitorů thymidylátsyntázy při léčbě pokročilého kolorektálního karcinomu: současný stav“. Onkolog. 4 (6): 478–87. PMID  10631692.
  5. ^ Gibbs, David D .; et al. (2005). „BGC 945, nový nádorově selektivní inhibitor thymidylát syntázy zaměřený na nádory s nadměrnou expresí receptoru α-folátu“. Výzkum rakoviny. 65 (24): 11721–11728. doi:10.1158 / 0008-5472.CAN-05-2034. PMID  16357184.
  6. ^ Ricart AD, Berlin JD, Papadopoulos KP a kol. (Prosinec 2008). „Fáze I, farmakokinetická a biologická korelační studie OSI-7904L, nového inhibitoru liposomální thymidylátsyntázy a cisplatiny u pacientů se solidními nádory“. Clin. Cancer Res. 14 (23): 7947–55. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-08-0864. PMID  19047127.