Vorikonazol - Voriconazole
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Výslovnost | /proti.rɪˈkɒnəzoʊl/ vorr-i-KON-ə-zohl |
| Obchodní názvy | Vfend, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a605022 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní, pusou (tableta, suspenze ) |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 96% (orální) |
| Vazba na bílkoviny | 58% |
| Metabolismus | Játra: CYP2C19 (významné zapojení), také CYP2C9, CYP3A4 |
| Metabolity | Vorikonazol N-oxid (hlavní; minimální antifungální aktivita) |
| Odstranění poločas rozpadu | Závisí na dávce |
| Vylučování | Moč (80–83%)[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.157.870  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H14F3N5Ó |
| Molární hmotnost | 349.317 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Vorikonazol, prodávané pod značkou Vfend mimo jiné je antifungální léky používá se k léčbě řady plísňové infekce.[2] To zahrnuje aspergilóza, kandidóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, penicilioza a infekce Scedosporium nebo Fusarium.[2] Může to být přijato pusou nebo používá injekce do žíly.[2]
Mezi časté nežádoucí účinky patří problémy se zrakem, nevolnost, bolest břicha, vyrážka, bolest hlavy a vidět nebo slyšet věci, které nejsou přítomny.[2] Používejte během těhotenství může mít za následek poškození dítěte.[2] Je to v triazol rodina léků.[2] Funguje tak, že ovlivňuje plísňový metabolismus a plísně buněčné membrány.[2]
Vorikonazol byl patentován v roce 1990 a pro lékařské použití ve Spojených státech schválen v roce 2002.[3][4] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[5]
Lékařské použití
Vorikonazol se používá k léčbě invazivních látek aspergilóza a kandidóza a plísňové infekce způsobené Scedosporium a Fusarium druhy, které se mohou vyskytovat v imunokompromitovaný pacientů, včetně lidí podstupujících alogenní transplantace kostní dřeně (BMT), kteří mají hematologické rakoviny nebo kteří podstoupí transplantace orgánů.[6][7][8][9]
Používá se také k prevenci plísňových infekcí u lidí, kteří podstoupí BMT.[8][6]
Je také doporučenou léčbou plísňových infekcí CNS přenášených epidurální injekcí kontaminovaných steroidů.[10]
Může být užíván ústy nebo podáván v ordinaci lékaře nebo na klinice intravenózní infuzí.[6]
Kontraindikace
Je toxický pro plod; těhotné ženy by ji neměly užívat a ženy, které ji užívají, by neměly otěhotnět.[1]
Lidé, kteří mají dědičnou nesnášenlivost galaktóza Lapp nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy neměli byste tento lék užívat. Mělo by se používat opatrně u lidí s arytmiemi nebo dlouhým QT.[1]
U poruchy funkce ledvin nebo pokročilého věku není nutná žádná úprava dávky, ale zdá se, že děti čistí vorikonazol rychleji než dospělí a může být nutné sledovat hladinu léku.[11]
Vedlejší efekty
Štítky nesou několik upozornění na riziko reakce v místě vpichu, přecitlivělost reakce; ledviny, játra, a slinivka břišní poškození; potíže se zrakem; a nepříznivé účinky na kůži, včetně poškození v důsledku fototoxicita, spinocelulární rakovina kůže, a Stevens-Johnsonův syndrom; při dlouhodobém používání existuje varování před rizikem kostní fluoróza a periostitis.[1][6]
Velmi časté nežádoucí účinky vyskytující se u více než 10% lidí navíc zahrnují periferní edém, bolesti hlavy, potíže s dýcháním, průjem, zvracení, bolesti břicha, nevolnost, vyrážky a horečku.[6]
Mezi běžné nežádoucí účinky, které se vyskytují u 1 až 10% lidí, patří infekce dutin, nízký počet bílých a červených krvinek (agranulocytóza, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, a anémie ), nízká hladina cukru v krvi, snížené množství draslíku a sodíku, deprese, halucinace, úzkost, nespavost, neklid, zmatenost, křeče, mdloby, třes, slabost, brnění, ospalost, závratě, krvácení ze sítnice, nepravidelné srdeční rytmy, pomalé nebo rychlé srdce údery, nízký krevní tlak, zanícené žíly, syndrom akutní dechové tísně, plicní edém, zanícené rty, otok obličeje, podráždění žaludku, zácpa, zánět dásní, žloutenka, vypadávání vlasů, šupinatá kůže, svědění, červená kůže, bolest zad, bolest na hrudi a zimnice.[6]
Interakce
Být metabolizován jaterní cytochrom P450, vorikonazol interaguje s mnoha léky.[1][6] Vorikonazol by neměl být používán ve spojení s mnoha léky (včetně sirolimus, rifampicin, rifabutin, karbamazepin, chinidin a námel alkaloidy) a úpravy dávky a / nebo monitorování by měly být prováděny při současném podávání s jinými (včetně flukonazol, warfarin, cyklosporin, takrolimus, omeprazol, a fenytoin ). Vorikonazol lze bezpečně podávat s cimetidin, ranitidin, indinavir, makrolid antibiotika, mykofenolát, digoxin a prednisolon.[1]
Farmakologie
Farmakokinetika
Vorikonazol se dobře vstřebává perorálně s a biologická dostupnost 96%, což umožňuje pacientům přepnout mezi intravenózním a perorálním podáním.
Dějiny
Pfizer uvedl drogu na trh jako Vfend. Obecná verze tabletové formy vorikonazolu byla zavedena v USA v roce 2011 poté, co Pfizer a Mylan urovnaly spory pod Zákon Hatch-Waxman; generická verze injekční formy byla zavedena v roce 2012. V Evropě vypršela patentová ochrana v roce 2011 a pediatrická správní exkluzivita vypršela v Evropě v roce 2016.[12]
Společnost a kultura
Názvy značek
Od července 2017 se tento lék na celém světě prodává pod těmito názvy: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal a Vosicaz.[13]
Reference
- ^ A b C d E F "Tableta Vfendvorikonazol, potahovaná injekce Vfendvorikonazol, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Prášek Vfendvorikonazol, pro suspenzi". DailyMed. 16. září 2020. Citováno 15. října 2020.
- ^ A b C d E F G "Vorikonazol". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 8. prosince 2017.
- ^ Kendig, Edwin L .; Wilmott, Robert W .; Chernick, Victor (2012). Kendig a Chernickovy poruchy dýchací cesty u dětí. Elsevier Health Sciences. str. 539. ISBN 978-1437719840.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 503. ISBN 9783527607495.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ A b C d E F G „Tableta a prášek Vfend“. UK Electronic Medicines Compendium. Ledna 2017. Citováno 30. července 2017.
- ^ Patterson, TF; Thompson GR, 3. místo; Denning, DW; Fishman, JA; Hadley, S; Herbrecht, R; Kontoyiannis, DP; Marr, KA; Morrison, VA; Nguyen, MH; Segal, BH; Steinbach, WJ; Stevens, DA; Walsh, TJ; Wingard, JR; Young, JA; Bennett, JE (15. srpna 2016). „Praktické pokyny pro diagnostiku a léčbu aspergilózy: aktualizace z roku 2016 americkou společností pro infekční nemoci“. Klinické infekční nemoci. 63 (4): e1 – e60. doi:10.1093 / cid / ciw326. PMC 4967602. PMID 27365388.
- ^ A b Omrani, AS; Almaghrabi, RS (13. června 2017). "Komplikace transplantace hematopoetických kmenů: Plísňové infekce". Hematologie / onkologie a terapie kmenovými buňkami. 10 (4): 239–244. doi:10.1016 / j.hemonc.2017.05.013. PMID 28636889.
- ^ Herbrecht, R; Denning, DW; Patterson, TF; Bennett, JE; Greene, RE; Oestmann, JW; Kern, WV; Marr, KA; Ribaud, P; Lortholary, O; Sylvester, R; Rubin, RH; Wingard, JR; Stark, P; Durand, C; Caillot, D; Thiel, E; Chandrasekar, PH; Hodges, MR; Schlamm, HT; Troke, PF; de Pauw, B (8. srpna 2002). „Vorikonazol versus amfotericin B pro primární terapii invazivní aspergilózy“ (PDF). The New England Journal of Medicine. 347 (6): 408–15. doi:10.1056 / NEJMoa020191. hdl:2066/185528. PMID 12167683.
- ^ „Pokyny prozatímní léčby centrálního nervového systému a parameningeálních infekcí spojených s injekcí kontaminovaných steroidních produktů“. Centra pro kontrolu a prevenci nemocí. Citováno 6. listopadu 2016.
- ^ Smith, J; Safdar, N; Knasinski, V; Simmons, W; Bhavnani, SM; Ambrose, PG; Andes, D (duben 2006). „Monitorování léků na Vorikonazol“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 50 (4): 1570–2. doi:10.1128 / AAC.50.4.1570-1572.2006. PMC 1426935. PMID 16569888.
- ^ „Vfend ztrácí svou pediatrickou ochranu“ (PDF). Bulletin IMS Health Generics. 22. července 2016.
- ^ „Vorikonazol mezinárodní značky“. Drugs.com. Citováno 30. července 2017.
Další čtení
- Dean L (prosinec 2019). „Léčba vorikonazolem a genotyp CYP2C19“. In Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Shrnutí lékařské genetiky. Národní centrum pro biotechnologické informace (NCBI). PMID 31886997.
externí odkazy
- "Vorikonazol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
