Ciclopirox - Ciclopirox
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Mnoho značek po celém světě[1] |
| AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
| MedlinePlus | a604021 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Lokální (nanáší se jako lak na nehty, pleťový krém nebo šampon) |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | <5% při dlouhodobém používání |
| Vazba na bílkoviny | 94 až 97% |
| Odstranění poločas rozpadu | 1,7 hodiny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.045.056  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C12H17NÓ2 |
| Molární hmotnost | 207,269 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Ciclopirox je syntetický protiplísňový agent pro aktuální dermatologické léčba povrchní mykózy. To je nejužitečnější proti Tinea versicolor. To je prodáváno pod mnoha značkami po celém světě.[1]
Lékařské použití
Ciclopirox je indikován k léčbě tinea pedis a tinea corporis kvůli Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes a Epidermophyton floccosum, stejně jako seboroická dermatitida. Nemá se používat do očí nebo pochvy a kojící ženy by se před použitím měly poradit se svými lékaři, protože není známo, zda ciklopirox přechází do mateřského mléka. Při prvním použití ciklopiroxu na pokožce může dojít k pocitu pálení.[2]
Infekce nehtů
Kromě jiných formulací se používá ciclopirox laky pro lokální léčbu onychomykóza (plísňové infekce nehtů). A metaanalýza ze šesti studií infekcí nehtů dostupných v roce 2009 dospělo k závěru, že poskytly důkazy o tom, že topický ciklopirox měl nízkou míru vyléčení a že amorolfin může být podstatně efektivnější, ale bylo zapotřebí dalšího výzkumu.
„Kombinace údajů ze 2 studií s ciklopiroxolaminem ve srovnání s placebem zjistila míru selhání léčby ciklopiroxolaminu 61% a 64%. Tyto výsledky následovaly po dlouhé době léčby (48 týdnů), a proto je ciklopiroxolamin špatnou volbou pro infekce nehtů. Lepší výsledky byly pozorovány u použití laku amorolfinu; po 1 měsíci léčby byla zjištěna 6% míra selhání léčby, ale tyto údaje byly shromážděny na velmi malém vzorku lidí a tyto vysoké míry úspěchu by mohly být nespolehlivé. “[3]
Farmakologie
Farmakodynamika
Na rozdíl od azoly a další antimykotika, mechanismus účinku ciclopiroxu je špatně pochopeno.[4] Ztráta funkce jisté kataláza a peroxidáza enzymy byly zahrnuty jako mechanismus účinku, stejně jako různé další složky buněčného metabolismu. Ve studii provedené za účelem dalšího objasnění mechanismu ciklopiroxu několik Saccharomyces cerevisiae mutanti byli testováni a testováni. Výsledky interpretace účinků léčby i mutace naznačují, že ciklopirox může uplatnit svůj účinek narušením opravy DNA, signálů a struktur buněčného dělení (mitotická vřetena), jakož i některých prvků intracelulárního transportu.[5]
V současné době je vyšetřován jako alternativní léčba k ketokonazol pro seboroická dermatitida protože potlačuje růst kvasinek Malassezia furfur. Počáteční výsledky ukazují podobnou účinnost jako ketokonazol s relativním zvýšením subjektivní úlevy od symptomů díky jeho přirozeným protizánětlivým vlastnostem.[6]
Chemie
Ciclopirox je považován za hydroxypyrimidin (sic) antifungální látka.[Citace je zapotřebí ] Strukturálně je ciklopirox N-oxid derivátu 2-hydroxypyridinu, a proto by měl být označován jako hydroxypyridinové antifungální činidlo. Struktura, jak je nakreslena výše, je navíc laktamový tautomer[je zapotřebí objasnění ] a označuje, že molekulou je N-hydroxy-2-pyridon. Proto je klasifikace ciklopiroxu jako 2-pyridonového antimykotika.
Ciclopirox se klinicky používá jako ciclopirox olamin, olamin sůl cyklopiroxu.
Reference
- ^ A b Drugs.com Mezinárodní značky pro ciclopirox Stránka přístupná v lednu 201, 2016
- ^ „Antifungální šampon Ciclopirox Olamine“. Okdermo. Citováno 2019-08-06.
- ^ Crawford F (1996). „Aktuální léčba plísňových infekcí kůže a nehtů nohy“. Recenze. 319 (7202): 79–82. doi:10.1002 / 14651858.CD001434.pub2. PMC 28154. PMID 10398626.
- ^ Niewerth M, Kunze D, Seibold M, Schaller M, Korting HC, Hube B (červen 2003). „Léčba olaminem Ciclopirox ovlivňuje expresní vzorec genů Candida albicans kódujících faktory virulence, proteiny metabolismu železa a faktory rezistence na léky“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 47 (6): 1805–1817. doi:10.1128 / AAC.47.6.1805-1817.2003. PMC 155814. PMID 12760852.
- ^ Leem SH, Park JE, Kim IS, Chae JY, Sugino A, Sunwoo Y (2003). „Možný mechanismus účinku ciklopiroxolaminu v kvasinkách Saccharomyces cerevisiae“. Mol. Buňky. 15 (1): 55–61. PMID 12661761.
- ^ Ratnavel RC, Squire RA, Boorman GC (2007). „Klinická účinnost šamponů obsahujících ciclopirox olamin (1,5%) a ketokonazol (2,0%) při léčbě seboroické dermatitidy“. J Dermatolog Treat. 18 (2): 88–96. doi:10.1080/16537150601092944. PMID 17520465. S2CID 34852507.