Dicloxacillin - Dicloxacillin - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a685017 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 60 až 80% |
| Vazba na bílkoviny | 98% |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | 0,7 hodiny |
| Vylučování | Renální a žlučové |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.019.535  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H17Cl2N3Ó5S |
| Molární hmotnost | 470.32 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Dicloxacillin je úzkopásmové β-laktamové antibiotikum z penicilin třída.[1] Používá se k léčbě infekcí způsobených citlivými (neresistentními) Grampozitivní bakterie.[1] Je aktivní proti beta-laktamáza -produkující organismy jako např Zlatý stafylokok, které by jinak byly odolné vůči většině peniciliny. Dicloxacillin je dostupný pod různými obchodními názvy, včetně Diclocil (BMS ).[2]
To bylo patentováno v roce 1961 a schváleno pro lékařské použití v roce 1968.[3]
Lékařské použití
Dicloxacilin se používá k léčbě mírných až středně závažných stafylokokových infekcí.[4] Ke snížení rozvoje rezistence se doporučuje dicloxacilin k léčbě infekcí, u nichž existuje podezření nebo je prokázáno, že jsou způsobeny bakteriemi produkujícími beta-laktamázu.[4]
Dicloxacillin je podobný v farmakokinetika, antibakteriální aktivita a indikace k flucloxacilinu a tyto dvě látky jsou považovány za zaměnitelné.[5] Předpokládá se, že má nižší výskyt těžkých jater nepříznivé účinky než flukloxacilin, ale vyšší výskyt nežádoucích účinků na ledviny.[5]
Dicloxacilin se používá k léčbě infekcí způsobených citlivými bakteriemi. Specifické schválené indikace zahrnují:[5]
- Stafylokokové kožní infekce a celulitida - počítaje v to impetigo, otitis externa, folikulitida, vaří, carbuncles, a mastitida
- Zápal plic (doplněk)
- Osteomyelitida, septická artritida, infekce hrdla, streptokok
- Septikémie
- Empirický léčba endokarditida
- Chirurgický profylaxe
Dostupné formuláře
Dicloxacilin je komerčně dostupný jako sodná sůl, dikloxacilin sodný, v kapsle a jako prášek pro rekonstituci.[1][6]
Kontraindikace
Dikloxacilin je kontraindikován u pacientů s anamnézou alergie (přecitlivělost /anafylaktický reakce) na jakékoli peniciliny.[1][7]
Nepříznivé účinky
Běžný nežádoucí účinky (ADR) spojené s užíváním dikloxacilinu zahrnují: průjem, nevolnost, vyrážka, kopřivka, bolest a zánět v místě vpichu, superinfekce (počítaje v to kandidóza ), alergie a přechodné zvýšení jaterních enzymů a bilirubinu.[5]
Ve výjimečných případech cholestatická žloutenka (označovaná také jako cholestatická hepatitida) je spojována s léčbou dikloxaciliny. Reakce se může objevit až několik týdnů po ukončení léčby a její vyřešení trvá týdny. Odhadovaný výskyt je 1 z 15 000 expozic a je častější u lidí starších 55 let, žen a pacientů léčených déle než 2 týdny.[5]
Měl by být používán s opatrností a sledován u starších osob, zejména při intravenózním podání, kvůli riziku tromboflebitida.[1]
Dicloxacilin může také snížit účinnost antikoncepčních pilulek a přecházet do mateřského mléka.[8]
Interakce
Dikloxacilin má potenciální interakce s následujícími léky:
Odpor
Přestože je dikloxacilin necitlivý na beta-laktamázy, u některých organismů se vyvinula rezistence na jiná β-laktamová antibiotika s úzkým spektrem účinku, včetně methicilinu. Mezi takové organismy patří rezistentní na meticilin Zlatý stafylokok (MRSA).[12][je zapotřebí lepší zdroj ]
Mechanismus účinku
Stejně jako jiná β-laktamová antibiotika působí dikloxacilin inhibicí syntézy bakterií buněčné stěny. Inhibuje křížové vazby mezi lineárními peptidoglykan polymerní řetězce, které tvoří hlavní složku buněčné stěny Grampozitivní bakterie.
Léčivá chemie
Dicloxacillin je necitlivý na beta-laktamáza (také známé jako penicilináza) enzymy vylučované mnoha bakteriemi rezistentními na penicilin. Přítomnost isoxazolyl skupina na postranním řetězci jádra penicilinu usnadňuje rezistenci na β-laktamázu, protože relativně netolerují postranní řetězec sterická překážka. Je tedy schopen vázat se na proteiny vázající penicilin (PBP) a inhibují peptidoglykan zesíťování, ale není vázáno nebo inaktivováno β-laktamázou
Viz také
Reference
- ^ A b C d E Informace o produktu: DICLOXACILLIN SODIUM-dicloxacillin sodná tobolka. Teva Pharmaceuticals USA Inc, revidováno 8/2015
- ^ Miranda-Novales G, Leaños-Miranda BE, Vilchis-Pérez M, Solórzano-Santos F (říjen 2006). "Účinky in vitro kombinací cefalothinu, dikloxacilinu, imipenemu, vankomycinu a amikacinu na kmeny Staphylococcus spp. Rezistentní na methicilin". Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 5: 25. doi:10.1186/1476-0711-5-25. PMC 1617116. PMID 17034644.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 491. ISBN 9783527607495.
- ^ A b Dicloxacillin. LiverTox: Klinické a výzkumné informace o poškození jater vyvolaném drogami [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 2012.
- ^ A b C d E Rossi S, redaktor. Příručka australských léků 2006. Adelaide: Příručka australských léků; 2006
- ^ "Dicloxacillin". Informace o drogách MedlinePlus. Americká národní lékařská knihovna, ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb, National Institutes of Health.
- ^ „DIKLOXACILIN SODNÝ - tobolka dikloxacilinu sodného“. DailyMed. National Institutes of Health, USA National Library of Medicine, Health & Human Services.
- ^ "Dicloxacillin - vedlejší účinky, dávkování, interakce - Drogy - Doctor's Ask". EverydayHealth.com.
- ^ Lacey CS (květen 2004). "Interakce dicloxacilinu s warfarinem". Annals of Pharmacotherapy. 38 (5): 898. doi:10,1345 / aph. 1d484. PMID 15054148. S2CID 19182647.
- ^ Ronchera CL, Hernández T, Peris JE, Torres F, Granero L, Jiménez NV, Plá JM (říjen 1993). „Farmakokinetická interakce mezi vysokými dávkami methotrexátu a amoxycilinu“. Terapeutické monitorování léčiv. 15 (5): 375–9. doi:10.1097/00007691-199310000-00004. PMID 8249043. S2CID 28111642.
- ^ Moellering RC (srpen 1983). "Odůvodnění použití antimikrobiálních kombinací". American Journal of Medicine. 75 (2A): 4–8. doi:10.1016/0002-9343(83)90088-8. PMID 6351605.
- ^ Rosdahl VT, Frimodt-Møller N, Bentzon MW (srpen 1989). „Rezistence na dicloxacilin, meticilin a oxacilin u methicilinu citlivého a meticilin rezistentního Staphylococcus aureus zjištěna metodami ředění a difúze“. APMIS. 97 (8): 715–22. doi:10.1111 / j.1699-0463.1989.tb00467.x. PMID 2669854. S2CID 29646870.