Karbenoxolon - Carbenoxolone
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.024.704  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C34H50Ó7 |
| Molární hmotnost | 570.767 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Karbenoxolon (CBX) je kyselina glycyrrhetinová derivát se strukturou podobnou steroidům, podobný látkám nacházejícím se v kořeni rostlina lékořice. Karbenoxolon se používá k léčbě peptického, jícnového a orálního podání ulcerace a zánět. Nerovnováha elektrolytů je vážným vedlejším účinkem karbenoxolonu při systémovém použití.[1]
Karbenoxolon reverzibilně inhibuje přeměnu neaktivního kortizon na kortizol blokováním Llp-hydroxysteroid dehydrogenáza (11p-HSD). Llp-HSD také reverzibilně katalyzuje přeměnu 7-ketocholesterolu na 7-beta-hydroxycholesterol.[2][3]
Karbenoxolon je mírně silný, přiměřeně účinný, ve vodě rozpustný blokátor mezery křižovatky.[4]
Karbenoxolon se také používá v lokálních krémech, jako je gel Carbosan, prodávaných k léčbě vředů na rtech a vředů v ústech.
Nootropní účinky
Karbenoxolon byl také vyšetřován nootropní účinky.[5] Tento výzkum vycházel z pozorování dlouhodobé expozice glukokortikoidy může mít negativní vliv na poznání. Karbenoxolon může snížit množství aktivního glukokortikoidu v mozku, protože léčivo inhibuje 11β-HSD, enzym, který regeneruje kortizol, aktivní glukokortikoid, neaktivní kortizon.
Ve výzkumné studii zkoumající toto použití karbenoloxonu bylo prokázáno, že lék zlepšil verbální plynulost u starších zdravých mužů (ve věku 55–75 let). U diabetiků typu 2 ve věku 52–70 let droga zlepšila verbální paměť. Nicméně, draslík šetřící diuretikum amilorid byl současně podáván s karbenoxolonem, protože samotný karbenoxolon může způsobit hypertenze zvýšením kortizolu v ledvinách.
Viz také
Reference
- ^ Connors BW (2012). „Příběhy špinavé drogy: karbenoxolon, mezery a záchvaty“. Epilepsie Curr. 12 (2): 66–8. doi:10.5698/1535-7511-12.2.66. PMC 3316363. PMID 22473546.
- ^ "PubChem Compound".
- ^ „Sigma-Aldrich“ (PDF).
- ^ Connors BW (2012). „Příběhy špinavé drogy: karbenoxolon, mezery a záchvaty“. Epilepsie Curr. 12 (2): 66–8. doi:10.5698/1535-7511-12.2.66. PMC 3316363. PMID 22473546.
- ^ Sandeep TC, Yau JL, MacLullich AM a kol. (2004). „Inhibice 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy zlepšuje kognitivní funkce u zdravých starších mužů a diabetiků 2. typu“. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 101 (17): 6734–9. doi:10.1073 / pnas.0306996101. PMC 404114. PMID 15071189.