Morfin s prodlouženým uvolňováním - Extended-release morphine

Prodloužené vydání (nebo pomalé uvolňování) formulace morfium jsou ti, jejichž účinek trvá podstatně déle než holý morfin, využívající např. jedno podání denně. Konverze mezi morfinem s prodlouženým uvolňováním a okamžitým uvolňováním (neboli „běžným“) morfinem je snadnější než přeměna na nebo z ekvianalgetický dávka jiného opioidu s různým poločasem, s menším rizikem změny farmakodynamika.
Názvy značek
Mezi obchodní názvy této formulace morfinu patří Avinza,[1] Kadština,[1] MS Contin,[1] MST Continus,[2][3][4][5] Morfágický, Zomorph, Filnarine, MXL[6] a Dolcontin.[7] MS Contin je ochranná známka společnosti Purdue Pharma a je k dispozici ve Spojených státech a Austrálii. Ve Velké Británii prodává společnost MS Contin společnost NAPP Pharmaceuticals jako MST Continus. MS Contin je DEA Příloha II látka ve Spojených státech, droga podle plánu 8 (kontrolovaná) v Austrálii a CD podle přílohy 2 (kontrolovaná droga) ve Velké Británii.
Avinzu vyrábí King Pharmaceuticals a Kadian vyrábí společnost Actavis Pharmaceuticals. Na rozdíl od značky MS Contin a jejích generických verzí jsou produkty Kadian a Avinza navrženy tak, aby byly vydány 12 až 24 hodin, ne 8 až 12 hodin. Takže místo dávkování 2-3krát denně to může být 1-2krát.
MST Continus[2][3][4] a MXL[6] jsou registrovaná autorská práva a ochranné známky společnosti Napp Pharmaceuticals a jsou k dispozici ve Velké Británii. MXL je vzorec s 24hodinovým uvolňováním navržený k užívání jednou denně. Je k dispozici v dávkách mezi 30 mg a 200 mg v 30mg intervalech (což odpovídá 1,25 mg / hodinu a 8,33 mg / hodinu). MST Continus je formulace s 12hodinovým uvolňováním, proto se podává dvakrát denně. Je k dispozici v následujících dávkách: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg a 200 mg tablety (což odpovídá 0,83 mg / h až 16,67 mg / h).
Porovnání dávek
Pro neustálou bolest je jednou zmírňující účinek morfinu s prodlouženým uvolňováním (pro Kadian[8]) nebo dvakrát (pro MS Contin[8]) každých 24 hodin je zhruba stejná jako u více podání okamžité propuštění (nebo „běžný“) morfin.[9] Pentahydrát morfinsulfátu (obchodní názvy včetně Dolcontinu) má vyšší molekulovou hmotnost než morfinová báze, a proto 10 mg morfinsulfát pentahydrátu obsahuje přibližně 7,5 mg volné morfinové báze.[10] Morfin s prodlouženým uvolňováním lze podávat společně se "záchrannými dávkami" morfinu s okamžitým uvolňováním pro re nata v případě průlomové bolesti obvykle každá sestává z 5% až 15% 24hodinové dávky s prodlouženým uvolňováním.[9]
Struktura
Peletové (sféroidní) formulace (vyrobené vytlačováním a sféronizací) lze použít pro řízené uvolňování léčiva v těle, zatímco pelety naplněné práškem obecně nemohou. Plastové kuličky obsahující prášek mají mikropóry, které se otevírají na různých úrovních pH, aby se udržovalo většinou konstantní uvolňování během průchodu trávicím traktem. Samotné koule, vnější skořápky, u většiny pacientů procházejí nestrávené. Další použití, které tyto stylové léky mají, je, že mohou být podávány pomocí NG trubice, přičemž pelety jsou velmi malé. Díky tomu jsou jedním z mála perorálních léků s prodlouženým uvolňováním, které lze podávat dávkovací trubičkou.
Substituční léčba opioidy
Podle a Cochrane recenze v roce 2013 morfin s prodlouženým uvolňováním jako substituční léčba opioidy pro lidi s závislost nebo závislost na heroinu poskytuje možné snížení užívání opioidů as menšími depresivními příznaky, ale celkově více nežádoucích účinků ve srovnání s jinými formami dlouhodobě působících opioidů. Nebylo zjištěno, že by doba léčby byla významně odlišná.[11]
Reference
- ^ A b C „Morfin, pomalé uvolňování (ústy)“. Lékařské centrum University of Maryland.
- ^ A b UK, Cancer Research. „Morfin (Morphgesic SR, MXL, Zomorph, MST, Sevredol, Oramorph)“. www.cancerresearchuk.org. Citováno 2016-01-25.
- ^ A b „Tablety MST continus (morfin)“. Netdoctor. 2015-02-16. Citováno 2016-01-25.
- ^ A b „Tablety MST Continus 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg - Souhrn údajů o přípravku (SPC) - (eMC)“. www.medicines.org.uk. Citováno 2016-01-25.
- ^ „Soli morfinu - pododdíl: 12hodinové přípravky s řízeným uvolňováním“. BNF - British National Formulary. Leden 2016.
- ^ A b „MXL tobolky 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg, 150 mg, 200 mg - Souhrn údajů o přípravku (SPC) - (eMC)“. www.medicines.org.uk. Citováno 2016-01-25.
- ^ Pedersen, L; Fredheim, OMS (2015). „Opioidy pro chronickou nerakovinovou bolest: Stále neexistují důkazy o nadřazenosti opioidů s trvalým uvolňováním“. Klinická farmakologie a terapeutika. 97 (2): 114–115. doi:10,1002 / cpt.26. ISSN 0009-9236. PMID 25670511. S2CID 5603973. Naposledy zkontrolováno 18. 11. 2015
- ^ A b „Dávkování a použití“. Medscape. Citováno 2015-12-21.
- ^ A b „EndLink: Internetový vzdělávací program pro péči o konec života - dávkování morfinu“ (PDF). Northwestern University.
- ^ "Dolcontin". FASS (léková formule). Citováno 2016-09-26. Přeloženo ze švédštiny „Morfinsulfatpentahydrat 10 mg motsvarande morfin 7,5 mg“
- ^ Ferri, Marica; Minozzi, Silvia; Bo, Alessandra; Amato, Laura; Ferri, Marica (2013). „Pomalý uvolňování morfinu jako udržovací terapie závislosti na opioidech“. Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD009879. doi:10.1002 / 14651858.CD009879.pub2. PMID 23740540.