Prednisolon - Prednisolone

Nesmí být zaměňována s Prednison.

Prednisolon
Prednisolone-2D-skeletal.svg
Prednisolone-3D-balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyOrapred, PediaPred, Millipred a další
Ostatní jména11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl) -10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahydrocyklopenta [a] fenanthren- 3-jedna
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa615042
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
Trasy z
správa		Pusou, intravenózní, aktuální, slza
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Odstranění poločas rozpadu2–3,5 hodiny[2][3][4]
Vylučovánímoč
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.000.020 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H28Ó5
Molární hmotnost360.450 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Prednisolon je steroidní léky používané k léčbě určitých typů alergie, zánětlivé stavy, autoimunitní poruchy, a rakoviny.[5][6] Některé z těchto podmínek zahrnují adrenokortikální nedostatečnost, vysoká hladina vápníku v krvi, revmatoidní artritida, dermatitida, zánět očí, astma, a roztroušená skleróza.[6] Používá se ústy, injekce do žíly, jako pleťový krém a jako oční kapky.[7][8][6]

Mezi vedlejší účinky při krátkodobém užívání patří nevolnost a pocit únavy.[5] Mezi závažnější nežádoucí účinky patří psychiatrické problémy, které se mohou objevit asi u 5% lidí.[9] Mezi časté nežádoucí účinky při dlouhodobém užívání patří úbytek kostní hmoty slabost, kvasinkové infekce a snadná tvorba modřin.[6] Při krátkodobém použití v pozdější části těhotenství je bezpečné, dlouhodobé užívání nebo užívání v časném těhotenství je občas spojeno s poškozením dítěte.[1] Je to glukokortikoid vyrobeno z hydrokortison (kortizol).[10]

Prednisolon byl objeven a schválen pro lékařské použití v roce 1955.[10] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[11] Je k dispozici jako generický lék.[6] V roce 2017 se jednalo o 129. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než pěti miliony receptů.[12][13]

Lékařské použití

Prednisolon je a kortikosteroidy droga s převahou glukokortikoid a nízko mineralokortikoid činnost, což je užitečné při léčbě široké škály zánětlivých a autoimunitní podmínky[14] jako astma,[15] uveitida, pyoderma gangrenosum, revmatoidní artritida, kopřivka,[16] angioedém,[16] ulcerózní kolitida, perikarditida, temporální arteritida a Crohnova nemoc, Bellova obrna, roztroušená skleróza,[17] klastrové bolesti hlavy, vaskulitida, akutní lymfoblastická leukémie a autoimunitní hepatitida,[18] systémový lupus erythematodes, Kawasakiho choroba,[19] dermatomyozitida,[7] a sarkoidóza.[20]

Oční suspenze prednisolon-acetátu (oční kapky) je adrenokortikální steroidní produkt, připravený jako sterilní oční suspenze a používaný ke snížení otoku, zarudnutí, svědění a alergické reakce ovlivňující oko.[21][8][22] Byl prozkoumán jako možnost léčby bakteriální keratitida.[23]

Prednisolon lze také použít k alergickým reakcím od sezónních alergií po alergický na léky reakce.[24]

Prednisolon lze také použít jako imunosupresivní lék na transplantace orgánů.[7][25]

Prednisolon v nižších dávkách lze použít v případech primární nedostatečnosti nadledvin (Addisonova nemoc ).[26][27]

Kortikosteroidy inhibují zánětlivou reakci na řadu podněcujících látek a předpokládá se, že zpomalují nebo zpomalují hojení.[28] Inhibují edém, depozici fibrinu, dilataci kapilár, leukocyty migrace, kapilární proliferace, proliferace fibroblastů, depozice kolagen a tvorba jizev se zánětem.[29]

Nepříznivé účinky

Nežádoucí účinky při použití prednisolonu zahrnují:[30][7]

  • Zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti, nevolnost a nevolnost
  • Zvýšené riziko infekce
  • Kardiovaskulární Události
  • Dermatologické účinky včetně zarudnutí obličeje, podlitin / změny barvy kůže, zhoršeného hojení ran, řídnutí kůže, kožní vyrážky, hromadění tekutin a abnormálního růstu vlasů
  • Hyperglykémie; u pacientů s diabetem může být nutné zvýšit inzulín nebo diabetické terapie
  • Poruchy menstruace
  • Méně reakce na hormony, zejména při stresových situacích, jako je chirurgický zákrok nebo nemoc
  • Změna elektrolytů: vzestup krevní tlak, zvýšený obsah sodíku a nízký obsah draslíku, což vede k alkalóza
  • Účinky GI systému: otok žaludeční sliznice, reverzibilní zvýšení jaterních enzymů a riziko žaludeční vředy
  • Svalové a kosterní abnormality, jako je svalová slabost / ztráta svalové hmoty, osteoporóza (vidět steroidem indukovaná osteoporóza ), zlomeniny dlouhých kostí, prasknutí šlachy a zlomeniny zad
  • Neurologické účinky, včetně mimovolních pohybů (křeče ), bolesti hlavy a závrať
  • Poruchy chování[31]
  • Perforace nosní přepážky a perforace střev (u některých patologických stavů).[32][33]

Vysazení z prednisolonu po dlouhodobém užívání nebo užívání vysokých dávek může vést k nedostatek adrenalinu.[31]

Těhotenství a kojení

Ačkoli neexistují žádné velké studie o použití prednisolonu u těhotných žen, studie u několika zvířat ukazují, že může způsobit vrozené vady, včetně zvýšení rozštěp patra. Prednisolon by měl být užíván těhotnými ženami, pokud přínosy převažují nad riziky, a u dětí narozených matkám užívajícím prednisolon během těhotenství by mělo být sledováno poškození funkce nadledvin.

Prednisolon se nachází v mateřském mléce matek užívajících prednisolon.[31]

Farmakologie

Jako glukokortikoid, lipofilní struktura prednisolonu umožňuje snadný průchod buněčnou membránou, kde se pak váže na své příslušné glukokortikoidový receptor (GCR) umístěný v cytoplazmě. Po navázání způsobí tvorba komplexu GC / GCR disociaci chaperonové proteiny z glukokortikoidového receptoru umožňující translokovat komplex GC / GCR uvnitř jádra. K tomuto procesu dochází do 20 minut od vazby. Jakmile jste uvnitř jádra, homodimer Komplex GC / GCR se váže na specifická DNA vazebná místa známá jako glukokortikoidové prvky odpovědi (GRE), což vede k genové expresi nebo inhibici. Komplexní vazba na pozitivní GRE vede k syntéze protizánětlivých proteinů, zatímco vazba na negativní GRE blokuje transkripce zánětlivých genů.[34]

Chemie

Prednisolon je a syntetický těhotná kortikosteroidy úzce souvisí s jeho příbuzným prednison, který má identickou strukturu, ušetří o dva méně vodíky blízko C11. Je také známý jako δ1-kortizol, δ1-hydrokortison, 1,2-dehydrokortizolnebo 1,2-dehydrohydrokortizon, stejně jako 11p, 17a, 21-trihydroxypregna-l, 4-dien-3,20-dion.[35][36]

Společnost a kultura

Dávkové formy

Ve Spojených státech:

  • Prednisolon fosforečnan sodný perorální roztok (Pediapred)[31]
  • Perorální suspenze prednisolon-acetátu (Flo-Pred)[30]
  • Perorální tablety prednisolonu (Millipred)[24]
  • Tablety k perorálnímu rozpouštění prednisolonu fosforečnanu sodného (Orapred ODT)[7]
  • Oční suspenze prednisolon-acetátu (Omnipred, Pred Forte)[8][21][22]

Atletika

Jako glukokortikosteroid je zakázáno neoprávněné nebo ad hoc použití prednisolonu během soutěže orální, intravenózní, intramuskulární nebo rektální cestou Světová antidopingová agentura (WADA) antidopingová pravidla.[37]

Veterinární použití

Prednisolon se používá k léčbě zánětlivých a alergických stavů v kočky, psy, a fretky.

Viz také

Reference

  1. ^ A b C "Užívání prednisolonu během těhotenství". Drugs.com. 16. ledna 2000. Citováno 9. března 2020.
  2. ^ Pickup ME (1979). "Klinická farmakokinetika prednisonu a prednisolonu". Klinická farmakokinetika. 4 (2): 111–28. doi:10.2165/00003088-197904020-00004. PMID  378499. S2CID  12218704.
  3. ^ Bergrem H, Grøttum P, Rugstad HE (1983). „Farmakokinetika a vazba prednisolonu na proteiny po perorálním a intravenózním podání“. Evropský žurnál klinické farmakologie. 24 (3): 415–9. doi:10.1007 / BF00610064. PMID  6861855. S2CID  33189235.
  4. ^ Bashar T, Apu MN, Mostaid MS, Islam MS, Hasnat A (2018). „Studie farmakokinetiky a biologické dostupnosti tablety prednisolonu jako jednorázové perorální dávky u bangladéšských zdravých dobrovolníků“. Odpověď na dávku. 16 (3): 1559325818783932. doi:10.1177/1559325818783932. PMC  6073839. PMID  30083083.
  5. ^ A b Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. str. 53–54. hdl:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  6. ^ A b C d E "Prednisolon". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 23. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  7. ^ A b C d E "Orapred ODT - prednisolon fosforečnan sodný tableta, orálně se rozpadající". DailyMed. 11. září 2019. Citováno 9. března 2020.
  8. ^ A b C „Suspenze omnipred- prednisolon-acetátu“. DailyMed. 9. září 2019. Citováno 9. března 2020.
  9. ^ „Tablety Pevanti 10mg - Souhrn údajů o přípravku (SPC) - (eMC)“. www.medicines.org.uk. 1. prosince 2014. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 13. prosince 2016.
  10. ^ A b Kim K, Roh JK, Wee H, Kim C (2016). Objevování drog proti rakovině: věda a historie. Springer. p. 169. ISBN  9789402408447. Archivováno z původního dne 10. září 2017.
  11. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  13. ^ "Prednisolon - Statistika užívání drog". ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  14. ^ Czock D, Keller F, Rasche FM, Häussler U (2005). „Farmakokinetika a farmakodynamika systémově podávaných glukokortikoidů“. Klinická farmakokinetika. 44 (1): 61–98. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. PMID  15634032. S2CID  24458998.
  15. ^ Fiel SB, Vincken W (červen 2006). "Systémová léčba kortikosteroidy pro akutní exacerbace astmatu". The Journal of Asthma. 43 (5): 321–31. doi:10.1080/02770900600567163. PMID  16801135. S2CID  24656857.
  16. ^ A b Spickett G (2014). "Kopřivka a angioedém". J R Coll Lékaři Edinb. 44 (1): 50–4. doi:10.4997 / JRCPE.2014.112. PMID  24995449.
  17. ^ Thrower BW (leden 2009). "Řízení relapsu u roztroušené sklerózy". Neurolog. 15 (1): 1–5. doi:10.1097 / NRL.0b013e31817acf1a. PMID  19131851. S2CID  10687818.
  18. ^ Lambrou GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, Papanikolaou M, Karpusas M, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F (prosinec 2009). „Prednisolon má pozdní mitogenní a bifázické účinky na rezistentní buňky akutní lymfoblastické leukémie: vztah k časné genové expresi“. Výzkum leukémie. 33 (12): 1684–95. doi:10.1016 / j.leukres.2009.04.018. PMID  19450877.
  19. ^ Miura M, Tamame T, Naganuma T, Chinen S, Matsuoka M, Ohki H (říjen 2011). „Steroidní pulzní terapie pro Kawasakiho chorobu nereagující na další imunoglobulinovou terapii“. Pediatrie a zdraví dětí. 16 (8): 479–84. doi:10.1093 / pch / 16.8.479. PMC  3202387. PMID  23024586.
  20. ^ Gera K, Gupta N, Ahuja A, Shah A (duben 2014). „Akutní alveolární sarkoidóza s hypoxemickým respiračním selháním“. Případové zprávy BMJ. 2014: bcr2013202247. doi:10.1136 / bcr-2013-202247. PMC  4024548. PMID  24789154.
  21. ^ A b „Pred Forte- suspenze / kapky prednisolon-acetátu“. DailyMed. 19. července 2019. Citováno 9. března 2020.
  22. ^ A b „Pred Mild- suspenze / kapky prednisolon-acetátu“. DailyMed. 19. července 2019. Citováno 9. března 2020.
  23. ^ Herretes S, Wang X, Reyes JM (říjen 2014). „Topické kortikosteroidy jako doplňková léčba bakteriální keratitidy“. Cochrane Database of Systematic Reviews (10): CD005430. doi:10.1002 / 14651858.CD005430.pub3. PMC  4269217. PMID  25321340.
  24. ^ A b „Millipred- prednisolonová tableta“. DailyMed. 8. dubna 2019. Citováno 9. března 2020.
  25. ^ Vethe NT, Midtvedt K, Asberg A, Amundsen R, Bergan S (říjen 2011). „[Lékové interakce a imunosuprese u příjemců transplantovaných orgánů]“. Tidsskrift pro den Norske Laegeforening. 131 (20): 2000–3. doi:10,4045 / tidsskr.11.0138. PMID  22016125.
  26. ^ Husebye ES, Allolio B, Arlt W, Badenhoop K, Bensing S, Betterle C, Falorni A, Gan EH, Hulting AL, Kasperlik-Zaluska A, Kämpe O, Løvås K, Meyer G, Pearce SH (únor 2014). „Konsenzuální prohlášení o diagnostice, léčbě a následném sledování pacientů s primární nedostatečností nadledvin“. Journal of Internal Medicine. 275 (2): 104–15. doi:10.1111 / joim.12162. PMID  24330030. S2CID  206117017.
  27. ^ AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluation (6. vydání). Chicago, IL: Americká lékařská asociace. 1986.
  28. ^ Schwiebert LM, Beck LA, Stellato C, Bickel CA, Bochner BS, Schleimer RP, Schwiebert LA (leden 1996). „Glukokortikosteroidová inhibice produkce cytokinů: význam pro antialergické účinky“. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 97 (1 Pt 2): 143–52. doi:10.1016 / s0091-6749 (96) 80214-4. PMID  8568145.
  29. ^ Lee SH (listopad 2015). "Mechanismy působení glukokortikoidů při chronické rhinosinusitidě". Výzkum alergie, astmatu a imunologie. 7 (6): 534–7. doi:10.4168 / aair.2015.7.6.534. PMC  4605925. PMID  26333699.
  30. ^ A b „Suspenze Flo-Pred- prednisolon-acetátu“. DailyMed. 28. února 2019. Citováno 9. března 2020.
  31. ^ A b C d „Pediapred- prednisolon fosforečnan sodný“. DailyMed. 29. ledna 2020. Citováno 9. března 2020.
  32. ^ ReMine SG, McIlrath DC (1980). „Perforace střev u pacientů léčených steroidy“. Annals of Surgery. 192 (4): 581–6. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. PMC  1347010. PMID  7425698.
  33. ^ Cervin A, Andersson M (září 1998). „Intranazální steroidy a perforace septa - přehlédnutá komplikace? Popis průběhu a diskuse o příčinách“. Rhinologie. 36 (3): 128–32. PMID  9830677.
  34. ^ Stahn C, Löwenberg M, Hommes DW, Buttgereit F (září 2007). "Molekulární mechanismy působení glukokortikoidů a selektivní agonisté receptorů glukokortikoidů" (PDF). Molekulární a buněčná endokrinologie. 275 (1–2): 71–8. doi:10.1016 / j.mce.2007.05.019. PMID  17630118. S2CID  4121936.
  35. ^ Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 1011–1012. ISBN  978-1-4757-2085-3. Archivováno z původního dne 10. září 2017.
  36. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Leden 2000. str. 869–. ISBN  978-3-88763-075-1. Archivováno z původního dne 10. září 2017.
  37. ^ „Zakázaný seznam“ (PDF). Světová antidopingová agentura. Leden 2020. Archivováno (PDF) z původního dne 9. března 2020.

externí odkazy

  • "Prednisolon". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
  • "Prednisolone Oční". MedlinePlus.
  • US patent 2837464, Arthur Nobile, „Proces výroby dienů korynebakteriemi“, publikováno 3. 6. 1958, vydáno 3. 6. 1958, přiděleno společnosti SCHERING CORP