Sulfasalazin - Sulfasalazine
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Azulfidin, Salazopyrin, Sulazine a další |
Ostatní jména | Sulphasalazin |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a682204 |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie | |
Trasy z správa | Pusou |
Třída drog | Sulfonamidy |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | <15% |
Odstranění poločas rozpadu | 5-10 hodin |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.009.069 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C18H14N4Ó5S |
Molární hmotnost | 398.39 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
Bod tání | 240 až 245 ° C (464 až 473 ° F) (dec.) |
| |
| |
![]() ![]() |
Sulfasalazin (SSZ), prodávané pod obchodním názvem Azulfidin mimo jiné je lék používaný k léčbě revmatoidní artritida, ulcerózní kolitida, a Crohnova nemoc.[4] Někteří ji považují za léčbu první linie u revmatoidní artritidy.[5] Užívá se ústy.[4]
K významným vedlejším účinkům dochází u přibližně 25% lidí.[5] Obvykle to zahrnuje nechutenství, nevolnost, bolesti hlavy a vyrážku.[4] Mezi závažné nežádoucí účinky patří potlačení kostní dřeně, problémy s játry, Stevens-Johnsonův syndrom, a problémy s ledvinami.[5][6][7] Neměly by ho užívat lidé alergičtí na aspirin nebo sulfonamid.[5] Používejte během těhotenství se zdá být pro dítě bezpečné.[4]
Sulfasalazin je v chorobu modifikující antirevmatika (DMARDs) rodina léků.[4] Není jasné, jak přesně to funguje.[4] Jedním z navrhovaných mechanismů je inhibice prostaglandiny, což má za následek místní protizánětlivý účinky na tlusté střevo.[7] Léčba je rozdělena na střevní bakterie do sulfapyridin a Kyselina 5-aminosalicylová.[4] To, co se vstřebává, se vylučuje ledvinami a žlučí.[7]
Sulfasalazin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1950.[4] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[8] Sulfasalazin je dostupný jako a generické léky.[4]
Lékařské použití
Sulfasalazin se používá k léčbě zánětlivé onemocnění střev, počítaje v to ulcerózní kolitida a Crohnova nemoc. Je také určen pro použití v revmatoidní artritida a používá se u jiných typů zánětlivé artritidy (např. psoriatická artritida a reaktivní artritida ).[9][3][2]
Obvykle se nepodává dětem mladším dvou let.[3][2]
Vedlejší efekty
Užívání sulfasalazinu je kontraindikováno u lidí s alergie na sulfa a u těch s obstrukce močových cest, střevní překážky a těžké játra nebo problémy s ledvinami.[7]
Sulfasalazin se metabolizuje na sulfapyridin. Hladiny v séru by měly být sledovány každé tři měsíce a na začátku častěji. Sérové hladiny nad 50 μg / l jsou spojeny s vedlejšími účinky. Ve vzácných případech může být sulfasalazin závažný Deprese u mladých mužů. Může také způsobit oligospermii a dočasně neplodnost. Imunní trombocytopenie byl nahlášen.[10]
Sulfasalazin inhibuje dihydropteroát syntáza a může způsobit nedostatek folátu a megaloblastická anémie.[11][12][13] a různé další nežádoucí účinky.[14]
Sulfasalazin může způsobit hemolytická anémie u lidí s Nedostatek G6PD.[15]
Sulfasalazin může způsobit žaludeční nevolnost, nevolnost zvracení, ztráta chuť, bolest hlavy, závrať nebo neobvyklá únava.[4] Kůže a moč mohou zčervenat, s občasnými alergickými reakcemi.[16][4]
Sulfasalazin může způsobit sulfhemoglobinemie.[Citace je zapotřebí ]
Farmakologie
Přibližně 90% dávky sulfasalazinu se dostane do tlustého střeva, kde je většina metabolizována bakteriemi na sulfapyridin a mesalazin (také známá jako kyselina 5-aminosalicylová nebo 5-ASA). Oba metabolity jsou aktivní; většina sulfapyridinu je absorbována a poté dále metabolizována, ale většina mesalazinu není a zůstává v tlustém střevě.[3]
Směs nezměněného, hydroxylovaného a glukuronidovaného sulfapyridinu se vylučuje močí, stejně jako acetylovaný mesalazin a nemetabolizovaný sulfasalazin.[3][2]
Mechanismus účinku není jasný, ale zdá se, že sulfasalazin a jeho metabolity mají imunosupresivní, antibakteriální a protizánětlivé účinky.[9][3] Také se zdá, že inhibuje cystin -glutamát antiporter.[17]
Chemie
Je to codrug což je kombinace sulfapyridin a Kyselina 5-aminosalicylová spojený s azo vazbou.[Citace je zapotřebí ]
Náklady
U lidí s revmatoidní artritidou efektivita nákladů sulfasalazinu se zlepšuje jeho kombinací s jinými léky.[18] To se běžně používá při léčbě zánětlivé onemocnění střev částečně kvůli jeho nákladové efektivnosti.[19]
Výzkum
Sulfasalazin byl studován v cirhóza,[20] psoriáza,[21] idiopatické kopřivka,[22] a amyloidóza.[23]
Reference
- ^ A b "Užívání sulfasalazinu během těhotenství". Drugs.com. 9. listopadu 2018. Citováno 24. ledna 2020.
- ^ A b C d „Sulfasalazin 250mg / 5ml perorální suspenze - souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. kompendium elektronických léků (EMC). 13. září 2019. Citováno 4. prosince 2019.
- ^ A b C d E F "Tablety salazopyrinu - souhrn údajů o přípravku". kompendium elektronických léčiv (EMC). Únor 2014. Archivováno z původního dne 16. dubna 2017.
- ^ A b C d E F G h i j k "Sulfasalazin". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
- ^ A b C d Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. 41, 45. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 464. ISBN 9781284057560.
- ^ A b C d Vallerand, April Hazard (5. června 2014). Davisův průvodce drogami pro zdravotní sestry. Sanoski, Cynthia A. ,, Deglin, Judith Hopfer, 1950- (čtrnácté vydání). Philadelphie. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ A b „Azulfidinsulfasalazinová tableta“. DailyMed. 8. května 2019. Archivováno z původního dne 29. října 2015. Citováno 24. ledna 2020.
- ^ Cantarini L, Tinazzi I, Biasi D, Fioravanti A, Galeazzi M (červen 2007). „Imunitní trombocytopenie vyvolaná sulfasalazinem“. Postgraduální lékařský deník. 83 (980): e1. doi:10.1136 / pgmj.2006.055194. PMC 2600053. PMID 17551063.
- ^ Zánětlivá onemocnění střev ~ zpracování na eMedicína
- ^ Ženy s autoimunitními chorobami: Léky během těhotenství a kojení: Sulfasalazin; „Archivovaná kopie“. Archivováno z původního dne 21. října 2011. Citováno 8. března 2012.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
- ^ Hernández-Díaz, Sonia; Werler, Martha M .; Walker, Alexander M .; Mitchell, Allen A. (2000). "Antagonisté kyseliny listové během těhotenství a riziko vrozených vad". New England Journal of Medicine. 343 (22): 1608–14. doi:10.1056 / NEJM200011303432204. PMID 11096168.
- ^ Dixon, Scott J; Patel, Darpan N; Welsch, Matthew; Skouta, Rachid; Lee, Eric D; Hayano, Miki; Thomas, Ajit G; Gleason, Caroline E; Tatonetti, Nicholas P (20. května 2014). „Farmakologická inhibice cystin-glutamátové výměny indukuje stres endoplazmatického retikula a ferroptosu“. eLife. 3: e02523. doi:10,7554 / eLife.02523. ISSN 2050-084X. PMC 4054777. PMID 24844246.
- ^ „SulfaSALAzine: Informace o drogách poskytované společností Lexi-Comp“. Merck & Co., Inc. Leden 2012. Archivovány od originálu dne 29. srpna 2011. Citováno 28. července 2012.CS1 maint: unfit url (odkaz)
- ^ "Sulfasalazin". WebMD. Archivováno z původního dne 26. ledna 2016.
- ^ Bridges, Richard J; Natale, Nicholas R; Patel, Sarjubhai A (1. ledna 2012). „Systém xc-cystinový / glutamátový antiporter: aktualizace molekulární farmakologie a role v CNS“. British Journal of Pharmacology. 165 (1): 20–34. doi:10.1111 / j.1476-5381.2011.01480.x. ISSN 0007-1188. PMC 3252963. PMID 21564084.
- ^ Benucci, Maurizio; Saviola, Gianantonio; Manfredi, Mariangela; Sarzi-Puttini, Piercarlo; Atzeni, Fabiola (2011). „Analýza efektivity nákladů na antirevmatická léčiva modifikující nemoci u revmatoidní artritidy. Systematická literární rešerše“. International Journal of Rheumatology. 2011: 845496. doi:10.1155/2011/845496. ISSN 1687-9260. PMC 3228304. PMID 22162693.
- ^ Baumgart, Daniel C. (2017). Crohnova choroba a ulcerózní kolitida: od epidemiologie a imunobiologie k racionálnímu diagnostickému a terapeutickému přístupu. Springer. p. 395. ISBN 978-3-319-33703-6.
- ^ Fiona Oakley; Muriel Meso; John P. Iredale; Karen Green; Carylyn J. Marek; Xiaoying Zhou; Michael J. May; Harry Millward-Sadler; Matthew C. Wright; Derek A. Mann (leden 2005). „Inhibice inhibitoru κB kináz stimuluje apoptózu jaterních hvězdicových buněk a urychluje zotavení z fibrózy jater krys.“ Gastroenterologie. 128 (1): 108–120. doi:10.1053 / j.gastro.2004.10.003. PMID 15633128.
- ^ Aditya K. Gupta; Charles N. Ellis; Michael T. Siegel; Elizabeth A. Duell; Christopher E. M. Griffiths; Ted A. Hamilton; Brian J. Nickoloff; John J. Voorhees (duben 1990). „Sulfasalazin zlepšuje psoriázu, dvojitě zaslepená analýza“. Oblouk. Dermatol. 126 (4): 487–493. doi:10.1001 / archderm.1990.01670280071013. PMID 1690970.
- ^ McGirt LY, Vasagar K, Gober LM, Saini SS, Beck LA (říjen 2006). „Úspěšná léčba vzpurné chronické idiopatické kopřivky sulfasalazinem“. Arch Dermatol. 142 (10): 1337–1342. doi:10.1001 / archderm.142.10.1337. PMID 17043190.
- ^ Brumshtein B, Esswein SR, Salwinski L, Phillips ML, Ly AT, Cascio D, Sawaya MR, Eisenberg DS (listopad 2015). „Inhibice tvorby amyloidních fibril variabilní domény lehkého řetězce imunoglobulinu ligandy s malou molekulou“. eLife. 4: e10935. doi:10,7554 / eLife.10935. PMC 4758944. PMID 26576950.
externí odkazy
- "Sulfasalazin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.