Nitrofurazon - Nitrofurazone
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Aldomycin, Amifur, Chemfuran, Coxistat, Furacin, Furan-2, Furacinetten, Furaplast, Furazol W, Furesol Furracoccid, Mammex, Nefco, Nifuzon, Nitrofural, Vabrocid |
AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
Těhotenství kategorie |
|
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Odstranění poločas rozpadu | 5 hodin |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.000.403 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C6H6N4Ó4 |
Molární hmotnost | 198.138 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Nitrofurazon (HOSPODA, jméno výrobku Furacin) je antimikrobiální organická sloučenina patřící do skupiny nitrofuran třída.[1] Nejčastěji se používá jako aktuální antibiotikum mast.[2] Je účinný proti grampozitivní bakterie, gramnegativní bakterie, a lze jej použít při léčbě trypanosomiáza.[1][3][4] Jeho použití v medicíně je stále méně časté, protože jsou k dispozici bezpečnější a účinnější produkty.[5] Nitrofurazon je uveden v seznamu California Prop 65 a prokázal jasný důkaz mutagenní a karcinogenní během studií na zvířatech a pro lidské použití v USA byl přerušen.[2][5][6][7] Látka je světle žlutá a krystalická. Kdysi byl široce používán jako antibiotikum pro hospodářská zvířata.[8][9]
Lékařské použití
Lidské použití
Nitrofurazon byl dříve k dispozici jako předpis v USA a byl indikován jako topický roztok, topický krém nebo topická mast pro léčbu bakteriálních kožních infekcí, ran, popálenin a vředů.[2] To bylo také používáno jako profylaktické opatření k prevenci infekce, která by mohla vést kožní štěp odmítnutí.[1][10] Nitrofurazon je stále velmi populární jako lokální řešení pro léčbu angíny v Rusku.
Použití zvířat
Nitrofurazon je indikován k topickému použití u psů, koček a koní, k léčbě nebo profylaktické ošetření povrchových bakteriálních infekcí, popálenin a kožních vředů.[9] Přípravky pro léčbu infekcí, jako jsou hniloba ploutví, v okrasné ryby jsou také stále komerčně dostupné.[11][12] Používání nitrofurazonu nebo příbuzných sloučenin u zvířat chovaných pro lidskou spotřebu bylo přísně zakázáno.[11][13]
Farmakokinetika
Mechanismus účinku není zcela objasněn, ale předpokládá se, že antimikrobiální vlastnosti nitrofurazonu jsou způsobeny interferencí Syntéza DNA v mikroorganismu inhibicí určitých enzymů, které jsou s ním spojeny glykolýza.[1][5] Mezi další enzymy, které to může ovlivnit, patří pyruvátdehydrogenáza, citrát syntetáza, malát dehydrogenáza, glutathion reduktáza, a pyruvát dekarboxyláza.[1]
Předpokládá se, že metabolismus topicky aplikovaného nitrofurazonu je redukcí 5-nitro a štěpením vazby -CH = N- za vzniku reaktivních látek, které mohou kovalentně se spojit na buněčné makromolekuly se žádný z konečných produktů nepovažuje za antimikrobiální.[1][14]
Nepříznivé účinky
Nežádoucí účinky pro místní použití jsou obecně mírné a zahrnují erytém, svědění, dermatitida vyrážka, otok nebo zánět.[1][2]
Kontraindikace
Lidé s chronické onemocnění ledvin a velké celková plocha těla (TBSA) popáleniny by neměl používat nitrofurazon, protože topické přípravky běžně obsahují polyethylenglykol, který se snadno vstřebává kůží. Rychlá absorpce léku vyvolává zvýšené sérum osmolality a aniontová mezera, vedoucí k smrti.[15] Příznaky jsou podobné otrava ethylenglykolem v tom, že ke zvýšení hladiny vápníku v séru dochází současně se snížením ionizovaného vápníku.[15]
Nitrofurany byly nalezeny v medu, masu a mořských plodech. U lidí, kteří mají nedostatek glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (Nedostatek G-6-PD), požití ryb, drůbeže nebo jiných potravin, které byly ošetřeny nitrofurany, bude pravděpodobně trpět hemolýza z červené krvinky v důsledku konzumace kontaminovaných potravin.[5]
Toxicita
Nitrofurazon je považován za lidský karcinogen a je zahrnut do kalifornského seznamu toxických chemikálií, jak je definován Tvrzení 65.[6][7][16] Studie ukazují, že nitrofurazon indukuje nádory mléčné žlázy (fibroadenom a adenokarcinom ) u potkanů a nádorů vaječníků u myší.[7] Studie na zvířatech navíc prokázaly zvýšený výskyt konvulzivních záchvatů, atrofie vaječníků, degenerace varlat a degenerace kloubní chrupavky.[7][17] Při manipulaci s nitrofurazonem je třeba používat vhodné osobní ochranné prostředky.[9]
Reference
- ^ A b C d E F G "Nitrofural". www.drugbank.ca. Citováno 2018-03-14.
- ^ A b C d „Nitrofurazon (aktuální cesta)“. Drugs.com.
- ^ "Nitrofurazon". Pubchem. Americká národní lékařská knihovna. Citováno 2018-03-14.
- ^ "nitrofurazon". www.glowm.com. Citováno 2018-03-14.
- ^ A b C d Perez S (26. května 2010). „Nitrofuranové analýzy“. Laboratoře Adpen. Citováno 14. března 2018.
- ^ A b "Nitrofurazon". Úřad pro posuzování zdravotních rizik pro životní prostředí. 2015-03-22. Citováno 2018-03-14.
- ^ A b C d Národní toxikologický program (červen 1988). Publikace NIH č. 88-2593. „Toxikologické studie a studie karcinogeneze NTP nitrofurazonu u potkanů F344 / N a myší B6C3F1 (studie krmiv)“ (PDF). Série technických zpráv Národního toxikologického programu. 337. Národní zdravotní ústav: 1–186.
- ^ Vass M, Hruska K, Franek M (2008). „Nitrofuranová antibiotika: přezkum aplikace, zákazu a zbytkové analýzy“. Veterinarni Medicina. 53: 469–500. doi:10.17221 / 1979-VETMED.
- ^ A b C "Nitrofurazonová masť pro použití u zvířat - Drugs.com". Drugs.com. Citováno 2018-03-14.
- ^ "Aldomycin". Klinika minimálně invazivní neurochirurgie. Citováno 2018-03-14.
- ^ A b Yanong RP (01.01.2017). „Použití antibiotik v akvakultuře okrasných ryb“. edis.ifas.ufl.edu. Citováno 2018-03-14.
- ^ Giovanetti TA (1991). Discus ryby. Barronova vzdělávací série. ISBN 9780812046694.
- ^ Centrum pro bezpečnost potravin a aplikovanou výživu, americké ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb (duben 2011). „Pokyny pro rizika a kontroly ryb a produktů rybolovu“ (PDF). www.fda.gov (Čtvrté vydání). Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 183–208. Citováno 2018-03-14.
- ^ Zbytky některých veterinárních léčivých přípravků u zvířat a potravin: monografie připravené na čtyřicátém zasedání Společného odborného výboru FAO / WHO pro potravinářské přídatné látky, Ženeva, 9. – 18. Června 1992. Společné zasedání výboru odborníků FAO / WHO pro potravinářské přídatné látky. Organizace OSN pro výživu a zemědělství. 1993. ISBN 9789251032886.
- ^ A b „Tepelné popáleniny: přehled, patofyziologie, kvantifikace závažnosti popálenin“. 2017-12-29. Citovat deník vyžaduje
| deník =
(Pomoc) - ^ Ryan A, Kaplan E, Laurieri N, Lowe E, Sim E (12.8.2011). „Aktivace nitrofurazonu azoreduktázami: více aktivit v jednom enzymu“. Vědecké zprávy. 1 (1): 63. Bibcode:2011NatSR ... 1E..63R. doi:10.1038 / srep00063. PMC 3216550. PMID 22355582.
- ^ „Abstrakt pro TR-337“. ntp.niehs.nih.gov. Citováno 2018-03-14.