Dobesilát vápenatý - Calcium dobesilate

Dobesilát vápenatý
Klinické údaje
AHFS /Drugs.com	Mezinárodní názvy drog
ATC kód	C05BX01 (SZO) ;
Identifikátory
	Název IUPAC vápenatý 2,5-dihydroxybenzensulfonát;
Číslo CAS	20123-80-2 ;
PubChem CID	29963;
ChemSpider	27837 ;
UNII	5921X1560Q;
KEGG	D07427;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID60173946 ;
Informační karta ECHA	100.039.559
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	Ca (C.6H5Ó5S)2
Molární hmotnost	418,4098 g / mol
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY [Ca + 2] .O = S ([O -]) (= 0) clcc (0) ccc10. [0-] S (= 0) (= 0) clcc (O) ccc10;
	InChI InChI = 1S / 2C6H6O5S.Ca / c2 * 7-4-1-2-5 (8) 6 (3-4) 12 (9,10) 11; / h2 * 1-3,7-8H, (H, 9,10,11); / q ;; + 2 / p-2 ; Klíč: QGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-L ;
	(co to je?) (ověřit)

Dobesilát vápenatý je vazoprotektivní. To je vápník sůl z kyselina dobesilic Je to syntetická molekula se schopností snižovat kapilární propustnost v těle. Ve Švýcarsku lék prodává farmaceutická společnost OM Pharma pod obchodním názvem Doxium® v kapslích obsahujících 500 mg účinné látky.

Chemie

Sloučenina vypadá jako bílá hygroskopický prášek . Velmi dobře rozpustný ve vodě a snadno rozpustný v alkohol, je prakticky nerozpustný v dichlormethan a špatně rozpustný v isopropylalkohol. Při koncentraci 10% má vodný roztok a pH mezi 4,5 a 6,0.^{[Citace je zapotřebí ]}

Farmakodynamika

Molekula má vlastnost optimalizace mikrocirkulační funkce. Ve skutečnosti snižuje kapilární permeabilitu jak stabilizací bazální membrány pro působení na kolagenové řetězce, které ji tvoří, tak interakcí s různými biochemickými mediátory, které upřednostňují samotnou endoteliální permeabilitu. Tímto způsobem upřednostňuje snížení hyperviskozity krve a také působí proti agregaci krevních destiček.^{[Citace je zapotřebí ]}

Farmakokinetika

Dobesilát vápenatý se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace (C max) 6–8 µg / ml je dosaženo přibližně šest hodin po perorálním podání 500 mg, které se obecně udržuje po dobu 12 hodin. V těle je lék špatně metabolizován (méně než 10%) a jeho vazba na plazmatické proteiny je poměrně nízká. K vylučování dochází hlavně vylučováním ledvinami.^{[Citace je zapotřebí ]}

Klinické použití

Dobesilát vápenatý je indikován ve stavech křehkosti a změněné kapilární propustnosti, např. diabetická retinopatie, chronické žilní onemocnění a hemoroidní onemocnění.^[1] V kombinaci s lidokainem nebo s lidokainem a dexamethasonem vstupuje léčivo do složení přípravků pro terapii hemoroidních onemocnění. Ve spojení s hydrodex-síranem draselným vstupuje do složení adjuvantních gelů při léčbě křečových žil. Účinnost kalcium dobesilátu byla popsána u pacientů s mikroangiopatiemi, jako je diabetická retinopatie.^[2] a diabetická nefropatie.^[3]

Vedlejší efekty

Během léčby lze pozorovat gastrointestinální poruchy: dyspepsie, nevolnost, zvracení, průjem. Tyto poruchy obvykle ustupují s jednoduchým snížením užité dávky nebo s dočasným pozastavením léčby. Byly také hlášeny další nežádoucí účinky související s reakcemi přecitlivělosti: mezi těmito kožními vyrážkami, kožními vyrážkami, horečkou, artralgií (bolestmi kloubů). V lékařské literatuře byly také hlášeny vzácné případy agranulocytózy. Vzácnost posledně jmenovaného nepříznivého účinku vedla několik autorů k závěru, že při hodnocení rizik mohlo dojít k metodickým chybám.^[1]

Kontraindikace

Léčivo je kontraindikováno u subjektů se známou přecitlivělostí na aktivní složku nebo na kteroukoli z neaktivních složek obsažených ve farmaceutické formulaci. Je také kontraindikován u těhotných a kojících žen.^[4]

Terapeutické dávky

Dobesilát vápenatý se podává orálně v denní dávce 0,5-2 g (ekvivalent 1-4 tablet).^[5] Může se také podávat rektálně v případě hemoroidního onemocnění.^[6]

Reference

^ ^A ^b Allain H, Ramelet AA, Polard E, Bentué-Ferrer D (2004). „Bezpečnost kalcium dobesilátu při chronickém žilním onemocnění, diabetické retinopatii a hemoroidech“. Bezpečnost léčiv. 27 (9): 649–60. doi:10.2165/00002018-200427090-00003. PMID 15230646. S2CID 45208706.
^ Zhang X, Liu W, Wu S, Jin J, Li W, Wang N (leden 2015). „Dobesilát vápenatý pro diabetickou retinopatii: systematický přehled a metaanalýza“. Věda Čína. Humanitní vědy. 58 (1): 101–7. doi:10.1007 / s11427-014-4792-1. PMID 25528255.
^ Haller H, Ji L, Stahl K, Bertram A, Menne J (2017). „Molekulární mechanismy a strategie léčby u diabetické nefropatie: nová řešení pro radikální zachycovač a inhibici růstových faktorů bez kalcium dobesilátu“. BioMed Research International. 2017: 1909258. doi:10.1155/2017/1909258. PMC 5634607. PMID 29082239.
^ „Švýcarské kompendium - informace o produktu Doxium®“.
^ „Švýcarské kompendium - informace o produktu Doxium®“.
^ „Švýcarské kompendium - informace o produktu Doxiproct®“.

Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[:0-1] A ^b Allain H, Ramelet AA, Polard E, Bentué-Ferrer D (2004). „Bezpečnost kalcium dobesilátu při chronickém žilním onemocnění, diabetické retinopatii a hemoroidech“. Bezpečnost léčiv. 27 (9): 649–60. doi:10.2165/00002018-200427090-00003. PMID 15230646. S2CID 45208706.

[2] Zhang X, Liu W, Wu S, Jin J, Li W, Wang N (leden 2015). „Dobesilát vápenatý pro diabetickou retinopatii: systematický přehled a metaanalýza“. Věda Čína. Humanitní vědy. 58 (1): 101–7. doi:10.1007 / s11427-014-4792-1. PMID 25528255.

[3] Haller H, Ji L, Stahl K, Bertram A, Menne J (2017). „Molekulární mechanismy a strategie léčby u diabetické nefropatie: nová řešení pro radikální zachycovač a inhibici růstových faktorů bez kalcium dobesilátu“. BioMed Research International. 2017: 1909258. doi:10.1155/2017/1909258. PMC 5634607. PMID 29082239.

[4] „Švýcarské kompendium - informace o produktu Doxium®“.

[5] „Švýcarské kompendium - informace o produktu Doxium®“.

[6] „Švýcarské kompendium - informace o produktu Doxiproct®“.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]