Esterifikované estrogeny - Esterified estrogens
 Estrone sulfát, primární aktivní složka v esterifikovaných estrogenech (tvoří asi 75 až 85% celkového obsahu). | |
 Equilin sulfát, druhá nejvýznamnější aktivní složka v esterifikovaných estrogenech (tvoří asi 6 až 16% z celkového obsahu). | |
| Kombinace | |
|---|---|
| Síran estron sodný | Estrogen |
| Síran ekvilin sodný | Estrogen |
| Klinické údaje | |
| Obchodní názvy | Estratab, Menest, další |
| Ostatní jména | Esterifikované estrogeny; EEs; Esterifikované koňské estrogeny; Esterifikované koňské estrogeny; EEZ |
| Trasy z správa | Pusou[1] |
| Třída drog | Estrogen |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| PubChem SID | |
| DrugBank | |
| UNII | |
Esterifikované estrogeny (EE), prodávané pod obchodními názvy Estratab a Menest mimo jiné je estrogen léky, které se používají hormonální terapie pro menopauzální příznaky a nízké hladiny pohlavních hormonů u žen léčit rakovina prsu u žen i mužů, a léčit rakovina prostaty u mužů.[2][3][4][5][6] Je formulován samostatně nebo v kombinaci s methyltestosteron.[2][3] Je to přijato pusou.[1]
Vedlejší efekty EE zahrnují nevolnost, napětí prsou, otok, a průlomové krvácení mezi ostatními.[7] Je to estrogen, nebo agonista z estrogenové receptory, biologický cíl estrogenů jako estradiol.[4][2][3] EE jsou proléčivo hlavně z estradiol a v menší míře ekvilin.[4]
EE byly zavedeny pro lékařské použití do roku 1970.[8] Jsou k dispozici pouze v několika zemích, například Chile a Spojené státy.[2] Byly také uvedeny na trh v Argentina a Švýcarsko v minulosti.[2]
Lékařské použití
EE se používají v hormonální terapie pro menopauzální příznaky, ženský hypogonadismus, ovariektomie, a primární selhání vaječníků a při léčbě rakovina prsu a rakovina prostaty.[3][9]
| Trasa / formulář | Estrogen | Nízký | Standard | Vysoký | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ústní | Estradiol | 0,5–1 mg / den | 1–2 mg / den | 2–4 mg / den | |||
| Estradiol valerát | 0,5–1 mg / den | 1–2 mg / den | 2–4 mg / den | ||||
| Estradiol-acetát | 0,45–0,9 mg / den | 0,9–1,8 mg / den | 1,8–3,6 mg / den | ||||
| Konjugované estrogeny | 0,3–0,45 mg / den | 0,625 mg / den | 0,9–1,25 mg / den | ||||
| Esterifikované estrogeny | 0,3–0,45 mg / den | 0,625 mg / den | 0,9–1,25 mg / den | ||||
| Estropipate | 0,75 mg / den | 1,5 mg / den | 3 mg / den | ||||
| Estriol | 1–2 mg / den | 2–4 mg / den | 4–8 mg / den | ||||
| EthinylestradiolA | 2,5 μg / den | 5–15 μg / den | – | ||||
| Nosní sprej | Estradiol | 150 μg / den | 300 μg / den | 600 μg / den | |||
| Transdermální náplast | Estradiol | 25 μg / denb | 50 μg / denb | 100 μg / denb | |||
| Transdermální gel | Estradiol | 0,5 mg / den | 1–1,5 mg / den | 2–3 mg / den | |||
| Vaginální | Estradiol | 25 μg / den | – | – | |||
| Estriol | 30 μg / den | 0,5 mg 2x / týden | 0,5 mg / den | ||||
| IM nebo SC injekce | Estradiol valerát | – | – | 4 mg 1x / 4 týdny | |||
| Estradiol cypionát | 1 mg 1x / 3-4 týdny | 3 mg 1x / 3-4 týdny | 5 mg 1x / 3-4 týdny | ||||
| Estradiol benzoát | 0,5 mg 1x týdně | 1 mg 1x týdně | 1,5 mg 1x týdně | ||||
| SC implantát | Estradiol | 25 mg 1x / 6 měsíců | 50 mg 1x / 6 měsíců | 100 mg 1x / 6 měsíců | |||
| Poznámky pod čarou: A = Již se nepoužívá nebo se nedoporučuje z důvodu obav o zdraví. b = Jako jedna náplast aplikovaná jednou nebo dvakrát týdně (nosí se 3–4 dny nebo 7 dní), v závislosti na složení. Poznámka: Dávky nemusí být nutně ekvivalentní. Zdroje: Viz šablona. | |||||||
Dostupné formuláře
EE jsou k dispozici ve formě 0,3 mg, 0,625 mg, 1,25 mg a 2,5 mg ústní tablety.[10] Estratest je kombinovaná formulace 1,25 mg EE s 2,5 mg methyltestosteron.[11]
Vedlejší efekty
Farmakologie
EE sestávají primárně z estronsulfát sodný a síran sodný ekvilin a jsou si velmi podobné konjugované estrogeny (CEE, konjugované koňský estrogeny; značka Premarin).[4][6][12][13] EE a CEE se však liší ve zdrojích svého obsahu a v procentech svých složek; CEE se skládají z přibližně 53% estronsulfátu sodného a 25% sodíku ekvilin síran, zatímco EE obsahují asi 75 až 85% síranu estronu sodného a 6 až 11% ekvilinsulfátu sodného.[4][2][12][14][9] Bylo zjištěno, že EE produkují podobné sérové hladiny estron a estradiol ve srovnání s CEE, i když s vyššími hladinami estronu a nižšími hladinami ekvilinu.[4][15] Jedna studie zjistila, že riziko žilní trombóza může být u EE méně ve srovnání s CEE.[14][6]
| Estrogen | HF | VE | UCa | FSH | LH | HDL -C | SHBG | CBG | AGT | Játra |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Estradiol | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
| Estrone | ? | ? | ? | 0.3 | 0.3 | ? | ? | ? | ? | ? |
| Estriol | 0.3 | 0.3 | 0.1 | 0.3 | 0.3 | 0.2 | ? | ? | ? | 0.67 |
| Estrone sulfát | ? | 0.9 | 0.9 | 0.8–0.9 | 0.9 | 0.5 | 0.9 | 0.5–0.7 | 1.4–1.5 | 0.56–1.7 |
| Konjugované estrogeny | 1.2 | 1.5 | 2.0 | 1.1–1.3 | 1.0 | 1.5 | 3.0–3.2 | 1.3–1.5 | 5.0 | 1.3–4.5 |
| Equilin sulfát | ? | ? | 1.0 | ? | ? | 6.0 | 7.5 | 6.0 | 7.5 | ? |
| Ethinylestradiol | 120 | 150 | 400 | 60–150 | 100 | 400 | 500–600 | 500–600 | 350 | 2.9–5.0 |
| Diethylstilbestrol | ? | ? | ? | 2.9–3.4 | ? | ? | 26–28 | 25–37 | 20 | 5.7–7.5 |
Zdroje a poznámky pod čarou Poznámky: Hodnoty jsou poměry s estradiolem jako standardem (tj. 1,0). Zkratky: HF = Klinická úleva od návaly horka. VE = Zvýšeno proliferace z vaginální epitel. UCa = Pokles UCa. FSH = Potlačení FSH úrovně. LH = Potlačení LH úrovně. HDL-C, SHBG, CBG, a AGT = Zvýšení sérových hladin těchto látek jaterní bílkoviny. Játra = Poměr jaterních estrogenních účinků k obecným / systémovým estrogenním účinkům (návaly horka /gonadotropiny ). Zdroje: Viz šablona. | ||||||||||
| Sloučenina | RBA na SHBG (%) | Vázán SHBG (%) | Vázán albumin (%) | Celkový vázaný (%) | MCR (L / den / m2) |
|---|---|---|---|---|---|
| 17p-estradiol | 50 | 37 | 61 | 98 | 580 |
| Estrone | 12 | 16 | 80 | 96 | 1050 |
| Estriol | 0.3 | 1 | 91 | 92 | 1110 |
| Estrone sulfát | 0 | 0 | 99 | 99 | 80 |
| 17p-dihydroekvilin | 30 | ? | ? | ? | 1250 |
| Equilin | 8 | 26 | 13 | ? | 2640 |
| 17p-dihydroekvilin sulfát | 0 | ? | ? | ? | 375 |
| Equilin sulfát | 0 | ? | ? | ? | 175 |
| Δ8-Estrone | ? | ? | ? | ? | 1710 |
| Poznámky: RBA pro SHBG (%) je ve srovnání se 100% pro testosteron. Zdroje: Viz šablona. | |||||
Chemie
EE obsahují syntetický, rostlina odvozené estrogeny a jsou vyrobeny z sójové boby a jamy.[5][6]
Dějiny
EE byly zavedeny pro lékařské použití do roku 1970.[8]
Společnost a kultura
Obecné názvy
Estrogeny, esterifikované je druhové jméno drogy a její USP.[16] Je také známý jako esterifikované estrogeny.[3]
Názvy značek
EE jsou prodávány pod různými značkami, včetně Amnestrogen, Estragyn, Estratab, Evex, Femibel, Femogen, Menest, Neo Estrone Tab a Oestro-Feminal samostatně, a v kombinaci s methyltestosteron pod obchodními názvy Covaryx, Delitan, Eemt, Essian, Estratest, Feminova-T, Menogen a Syntest.[2][5][3]
Dostupnost
EE jsou nebo byly uvedeny na trh Argentina, Chile, Švýcarsko a Spojené státy.[2] Oba EE a kombinace EE a methyltestosteron jsou v současné době uvedeny na trh pouze v Chile a Spojených státech.[2]
Viz také
- Esterifikované estrogeny / methyltestosteron
- Estrogenní látky
- Konjugovaný estriol
- Seznam kombinovaných pohlavně-hormonálních přípravků
Reference
- ^ A b Katherine Sherif (14. května 2013). Hormonální terapie: Klinická příručka. Springer Science & Business Media. str. 120–. ISBN 978-1-4614-6268-2.
- ^ A b C d E F G h i Sweetman, Sean C., vyd. (2009). „Sexuální hormony a jejich modulátory“. Martindale: The Complete Drug Reference (36. vydání). London: Pharmaceutical Press. p. 2097. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ A b C d E F https://www.drugbank.ca/drugs/DB09381
- ^ A b C d E F Kuhl H (2005). „Farmakologie estrogenů a progestogenů: vliv různých cest podání“ (PDF). Klimakterický. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
- ^ A b C Carl P. Weiner, MD; Kate Rope (2. dubna 2013). Kompletní průvodce léky během těhotenství a kojení: Vše, co potřebujete vědět, abyste mohli udělat nejlepší rozhodnutí pro vás a vaše dítě. Svatomartinský tisk. str.179 –. ISBN 978-0-312-67646-9.
- ^ A b C d Smith, N.L .; Heckbert, S. R .; Lemaitre, R. N .; Reiner, A. P .; Lumley, T .; Rosendaal, F. R .; Psaty, B. M. (2006). „Konjugovaný koňský estrogen, esterifikovaný estrogen, protrombotické varianty a riziko venózní trombózy u postmenopauzálních žen“. Arterioskleróza, trombóza a vaskulární biologie. 26 (12): 2807–2812. doi:10.1161 / 01.ATV.0000245792.62517.3b. ISSN 1079-5642. PMID 16973976.
- ^ Wittlinger, H. (1980). "Klinické účinky estrogenů". Funkční morfologické změny v ženských pohlavních orgánech vyvolané exogenními hormony. s. 67–71. doi:10.1007/978-3-642-67568-3_10. ISBN 978-3-642-67570-6.
- ^ A b Northwest Medicine. Northwest Medical Pub. Sdružení. 1970.
- ^ A b Manuchair Ebadi (31. října 2007). Desk Reference of Clinical Pharmacology, druhé vydání. CRC Press. 249–. ISBN 978-1-4200-4744-8.
- ^ „Drugs @ FDA: FDA Approved Drug Products“. United States Food and Drug Administration. Citováno 30. března 2018.
- ^ John E. Morley; Lucretia van den Berg (5. listopadu 1999). Endokrinologie stárnutí. Springer Science & Business Media. str. 172–. ISBN 978-1-59259-715-4.
- ^ A b Marc A. Fritz; Leon Speroff (28. března 2012). Klinická gynekologická endokrinologie a neplodnost. Lippincott Williams & Wilkins. str. 752–. ISBN 978-1-4511-4847-3.
- ^ Tara Parker-Pope (9. ledna 2007). Hormonální rozhodnutí: Rozmotejte kontroverze, pochopte své možnosti, vyberte si sami. Rodale. str. 157–. ISBN 978-1-59486-927-3.
- ^ A b Smith, Nicholas L. (2004). „Esterifikované estrogeny a konjugované koňské estrogeny a riziko žilní trombózy“ (PDF). JAMA. 292 (13): 1581–7. doi:10.1001 / jama.292.13.1581. ISSN 0098-7484. PMID 15467060.
- ^ Lemaitre, Rozenn N .; Weiss, Noel S .; Smith, Nicholas L .; Psaty, Bruce M .; Lumley, Thomas; Larson, Eric B .; Heckbert, Susan R. (2006). „Esterifikovaný estrogen a konjugovaný koňský estrogen a riziko vzniku infarktu myokardu a mozkové mrtvice“. Archiv vnitřního lékařství. 166 (4): 399–404. doi:10.1001 / archinte.166.4.399. ISSN 0003-9926. PMID 16505258.
- ^ https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/sid/d042724000