Transdermální náplast - Transdermal patch - Wikipedia



A transdermální náplast je léčivý lepidlo náplast, která je umístěna na kůže dodat konkrétní dávka léků přes kůži a do krevní oběh. To často podporuje hojení poraněné oblasti těla. Výhodou způsobu transdermálního podávání léku oproti jiným typům podávání léků, jako je orální, topické, intravenózní, intramuskulární atd., Je to, že náplast zajišťuje kontrolované uvolňování léku do pacienta, obvykle přes porézní membránu pokrývající zásobník léku nebo prostřednictvím tělesného tepla tající tenké vrstvy léku zalité v lepidle. Hlavní nevýhoda transdermálních dodávacích systémů spočívá ve skutečnosti, že kůže je velmi účinná bariéra; ve výsledku mohou být touto metodou dodávány pouze léky, jejichž molekuly jsou dostatečně malé, aby pronikly kůží. Nyní je k dispozici široká škála léčiv ve formě transdermálních náplastí.
První komerčně dostupná náplast na předpis byla schválena USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv v prosinci 1979. Tyto opravy byly spravovány skopolamin pro kinetóza.[1][2]
Populární použití
- Nejprodávanější transdermální náplast ve Spojených státech amerických je nikotinová náplast, který vydává nikotin v kontrolovaných dávkách na pomoc při ukončení léčby kouření tabáku. První komerčně dostupná parní náplast na omezení kouření byla v Evropě schválena v roce 2007.
- Dva opioid léky používané k zajištění nepřetržité úlevy od silné bolesti jsou často předepisovány ve formě náplasti, fentanyl CII (prodáváno jako Duragesic ) a buprenorfin CIII (prodáváno jako BuTrans ).
- Hormonální náplasti
- estrogenové náplasti jsou někdy předepsány k léčbě menopauzální příznaky (stejně jako postmenopauzální osteoporóza ) a do transgender ženy jako typ hormonální substituční terapie.
- antikoncepční náplast (prodáváno jako Ortho Evra nebo Evra ) a
- testosteron Náplasti CIII pro muže (Androderm) i ženy (Intrinsa).
- Nitroglycerin k léčbě se někdy předepisují náplasti angina pectoris místo sublingvální pilulky.
- Transdermální skopolamin se běžně používá jako léčba kinetóza.[3]
- Antihypertenzní lék klonidin je k dispozici ve formě transdermální náplasti[4]
- Emsam, transdermální forma MAOI selegilin se stal prvním transdermálním doručovacím prostředkem pro antidepresivum schválen pro použití v USA v březnu 2006.[5]
- Daytrana, první methylfenidát transdermální aplikační systém pro léčbu porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), byl schválen FDA v dubnu 2006.[6]
- Vitamin B12 mohou být také podávány prostřednictvím transdermální náplasti. Kyanokobalamin, vysoce stabilní forma vitaminu B12, je kompatibilní s transdermálními náplastmi.[7]
- 5-Hydroxytryptofan (5-HTP) lze také podávat prostřednictvím transdermální náplasti, která byla uvedena na trh ve Velké Británii počátkem roku 2014.[8]
- Rivastigmin, an Alzheimerova choroba léčebná léčba, byla vydána ve formě náplasti v roce 2007 pod značkou Exelon[9]
Nežádoucí účinky
- V roce 2005 FDA oznámili, že vyšetřují zprávy o úmrtí a jiných závažných nežádoucích událostech souvisejících s narkotický předávkovat u pacientů užívajících Duragesic, fentanyl transdermální náplast pro tlumení bolesti. Štítek produktu Duragesic byl následně aktualizován, aby v červnu 2005 přidal bezpečnostní informace.[10]
- V roce 2007 společnost Shire and Noven Pharmaceuticals, výrobce Daytrana ADHD patch, oznámil dobrovolné stažení několika šarží patchů kvůli problémům s oddělením patch od ochranné uvolňovací fólie.[11] Od té doby nebyly hlášeny žádné další problémy s náplastí ani s jejím ochranným obalem.
- V roce 2008 dva výrobci náplasti Fentanyl, ALZA Pharmaceuticals (divize významného výrobce léčiv) Johnson & Johnson ) a Sandoz, následně vydali stažení svých verzí náplasti z důvodu výrobní vady, která umožňovala gelu obsahujícímu lék příliš rychle uniknout z vaku, což by mohlo vést k předávkování a smrti.[12] V březnu 2009 Sandoz - nyní vyráběný společností ALZA - již nepoužívá gel ve své transdermální fentanylové náplasti; místo toho fentanylové náplasti značky Sandoz používají suspenzi matrice / lepidla (kde je lék smíchán s lepidlem místo toho, aby byl držen v samostatném pouzdře s porézní membránou), podobně jako u jiných výrobců fentanylových náplastí, jako jsou Mylan a Janssen.[13]
- V roce 2009 FDA oznámila varování v oblasti veřejného zdraví před rizikem popálenin během MRI skeny z transdermálních náplastí s kovovým podkladem. Pacienti by měli být poučeni, aby odstranili jakoukoli léčivou náplast před MRI a po dokončení skenování ji vyměnili za novou.[14]
- V roce 2009 byl článek v Europace deník podrobných příběhů o popáleninách kůže, ke kterým došlo u transdermálních náplastí, které obsahují kov (obvykle jako podkladový materiál) způsobené rázovou terapií z externích i interních kardioverterových defibrilátorů (ICD).[15]
Součásti
Hlavní komponenty transdermální náplasti jsou:
- Podšívka - Chrání náplast během skladování. Vložka je před použitím odstraněna.
- Droga - Roztok léčiva v přímém kontaktu s uvolňovací vložkou
- Lepidlo - Slouží ke slepení součástí náplasti spolu s přilepením náplasti na kůži
- Membrána - řídí uvolňování léku ze zásobníku a vícevrstvých náplastí
- Backing - Chrání patch před vnějším prostředím
- Permeation Enhancer - Jedná se o promotory permeace pro léky, které zvyšují dodávku drogy.
- Matricová výplň - poskytuje matrici objem a některé fungují jako látky vyztužující matrici.
Mezi další komponenty patří: Stabilizátor (antioxidanty), Konzervační látky atd.
Typy

Existuje pět hlavních typů transdermálních náplastí.
Jednovrstvé lepidlo na léčiva
Adhezivní vrstva tohoto systému také obsahuje léčivo. U tohoto typu náplasti adhezivní vrstva slouží nejen k přilnutí různých vrstev dohromady, spolu s celým systémem k pokožce, ale je také odpovědná za uvolňování léčiva. Lepicí vrstva je obklopena dočasnou vložkou a podložkou.
Vícevrstvé lepidlo na léčiva
Vícevrstvá náplast v lepidle je obdobou jednovrstvého systému; vícevrstvý systém se však liší tím, že přidává další vrstvu léčiva v lepidle, obvykle oddělenou membránou (ale ne ve všech případech). Jedna z vrstev je pro okamžité uvolňování léčiva a druhá vrstva je pro řízené uvolňování léčiva ze zásobníku. Tato oprava má také dočasnou liniovou vrstvu a trvalou podporu. Uvolňování léčiva z toho závisí na permeabilitě membrány a difúzi molekul léčiva.
Nádrž
Na rozdíl od jednovrstvých a vícevrstvých systémů léčivo v adhezivu má zásobní transdermální systém samostatnou vrstvu léčiva. Vrstva léčiva je kapalná komora obsahující roztok nebo suspenzi léčiva oddělené adhezivní vrstvou. Zásobník na léčivo je zcela zapouzdřen v mělké přihrádce vylisované z laminátu kovového plastu nepropustného pro léčivo s membránou pro řízení rychlosti vyrobenou z polymeru podobného vinylacetát na jednom povrchu. Tato oprava je také podložena zadní vrstvou. V tomto typu systému je rychlost uvolňování nulového řádu.
Matice
Maticový systém má vrstvu léčiva z polotuhé matrice obsahující roztok nebo suspenzi léčiva. Adhezivní vrstva v této náplasti obklopuje vrstvu léčiva a částečně ji překrývá. Také známý jako monolitické zařízení.
Vapor Patch
V parní náplasti slouží lepicí vrstva nejen k přilnutí různých vrstev dohromady, ale také k uvolnění páry. Parní náplasti uvolňují éterické oleje po dobu až 6 hodin a používají se hlavně k dekongesci. Jiné náplasti na páru na trhu zlepšují kvalitu spánku nebo pomáhají při odvykání kouření.
Regulační aspekty
Transdermální náplast je americkým úřadem pro kontrolu potravin a léčiv klasifikována jako a kombinovaný produkt, skládající se z a zdravotnické zařízení v kombinaci s a lék nebo biologický produkt, ke kterému je zařízení navrženo. Před prodejem ve Spojených státech musí jakýkoli produkt s transdermální náplastí požádat o schválení a schválení od Food and Drug Administration, což prokazuje bezpečnost a účinnost pro jeho zamýšlené použití.[16]
Reference
- ^ Segal, Marian. „Náplasti, pumpy a časované uvolňování: nové způsoby dodávání drog“. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. Archivovány od originál dne 10.02.2007. Citováno 2007-02-24.
- ^ „FDA schvaluje skopolaminovou náplast, aby se zabránilo perioperační nevolnosti“. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 10. 11. 1997. Archivovány od originál dne 2006-12-19. Citováno 2007-02-12.
- ^ Nachum Z, Shupak A, Gordon CR (2006). „Transdermální skopolamin pro prevenci kinetózy: klinická farmakokinetika a terapeutické aplikace“. Klinická farmakokinetika. 45 (6): 543–66. doi:10.2165/00003088-200645060-00001. PMID 16719539.
- ^ Berner B, John VA (únor 1994). "Farmakokinetická charakterizace transdermálních dodávacích systémů". Klinická farmakokinetika. 26 (2): 121–34. doi:10.2165/00003088-199426020-00005. PMID 8162656. S2CID 25273356.
- ^ Peck, Peggy (01.03.2006). „FDA schvaluje první antidepresivní transdermální náplast“. Citováno 2010-09-28.
- ^ Cabray, Matthew (2006-04-12). „Transdermální náplast schválená pro léčbu ADHD“. Citováno 2010-09-28.
- ^ Thirupathi; et al. (02.05.2014). „Příprava a hodnocení transdermálních vrstev verapamilu“ (PDF). Citováno 2018-07-28.
- ^ "'Revoluční „24hodinová pomalá verze 5-HTP transdermální náplasti, uvedená na trh na začátku roku 2014 ve Velké Británii“. 5htppatch.co.uk. Citováno 2014-06-18.
- ^ Peck, Peggy (10.7.2007). „Lékařské zprávy: FDA schvaluje náplast rivastigminu na Alzheimerovu chorobu“. Citováno 2011-03-10.
- ^ „VÝSTRAHA FDA (07/2005): Předávkování a smrt narkotiky“. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 2005-07-15. Archivovány od originál dne 2007-02-20. Citováno 2007-02-24.
- ^ Megget, Katrina (05.09.2007). „Transdermální náplasti ADHD byly staženy“. Citováno 2010-09-28.
- ^ Silverman, Ed (12. 2. 2008). „J&J a Sandoz stahují fentanylové náplasti“. Citováno 2010-09-28.
- ^ Jak je uvedeno na obalu a štítcích produktů Fentanyl Transdermal System pod značkou Sandoz, revidováno v březnu 2009.
- ^ „Poradna FDA pro veřejné zdraví: Riziko popálení během MRI vyšetření z transdermálních náplastí s kovovým podkladem“. Archivovány od originál 7. března 2009. Citováno 9. března 2009.
- ^ Brown, MR: „Analgetické náplasti a defibrilátory: varovný příběh“, Europace, Listopad 2009; 11 (11): 1552-3
- ^ „Kombinované produkty; Časté dotazy“. Citováno 10. dubna 2012.
Další čtení
- "Transderm Scōp" (PDF). Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 1998. Archivováno od originál (PDF) dne 10. 8. 2007. Citováno 2007-02-12.