Pyridostigmin - Pyridostigmine

Nesmí být zaměňována s Fyzostigmin.
Pyridostigmin
Pyridostigmin.vg
Pyridostigmine ball-and-stick.png
Klinické údaje
Obchodní názvyMestinon, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682229
Těhotenství
kategorie
  • AU: C
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		pusou, intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost7.6 +/- 2.4%
Odstranění poločas rozpadu1,78 +/- 0,24 hodiny
Vylučováníledviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC9H13N2Ó2
Molární hmotnost181.215 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Pyridostigmin je lék používaný k léčbě myasthenia gravis.[1] Používá se také společně s atropin ukončit účinky neuromuskulární blokující léky z nedepolarizující typ.[2] Obvykle se podává ústy, ale lze jej použít také injekčně.[2] Účinky obvykle nastupují do 45 minut a trvají až 6 hodin.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, průjem, časté močení a bolesti břicha.[2] Mezi závažnější nežádoucí účinky patří nízký krevní tlak slabost a alergické reakce.[2] Není jasné, zda použití v těhotenství je pro dítě bezpečné.[2] Pyridostigmin je inhibitor acetylcholinesterázy v cholinergní rodina léků.[2] Funguje tak, že blokuje akci acetylcholinesteráza a proto zvyšuje hladinu acetylcholin.[2]

Pyridostigmin byl patentován v roce 1945 a do lékařského použití vstoupil v roce 1955.[3] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[4] Pyridostigmin je k dispozici jako generické léky.[2]

Lékařské použití

Pyridostigmin se používá k léčbě svalové slabosti u lidí s myasthenia gravis nebo formy vrozený myastenický syndrom a bojovat proti účinkům curariform toxicita léčiva. Pyridostigminbromid byl schválen FDA pro vojenské použití během bojových situací jako látka, která má být podána před expozicí nervové látce Soman za účelem zvýšení přežití. Používá se zejména během prvního válka v Zálivu „pyridostigminbromid je považován za kauzální faktor v Syndrom války v Perském zálivu.[5]

Pyridostigmin se někdy používá k léčbě ortostatická hypotenze.[6] Může být také přínosem při chronické axonální polyneuropatii.[7]

To je také předepsáno „off-label“ pro syndrom posturální tachykardie stejně jako komplikace vyplývající z Ehlers-Danlosův syndrom.[7][8]

Kontraindikace

Pyridostigminbromid je kontraindikován v případě mechanické intestinální nebo močové obstrukce a měl by být používán s opatrností u pacientů s bronchiálním astmatem.[9][10]

Vedlejší efekty

Mezi časté nežádoucí účinky patří:[9]

  • Pocení
  • Průjem
  • Nevolnost
  • Zvracení
  • Břišní křeče
  • Zvýšené slinění
  • Trhání
  • Zvýšená bronchiální sekrece
  • Zúžení žáci
  • Zarudnutí obličeje v důsledku vazodilatace
  • Erektilní dysfunkce

Mezi další nežádoucí účinky patří:[9]

  • Svalové záškuby
  • Svalové křeče a slabost

Mechanismus účinku

Pyridostigmin inhibuje acetylcholinesterázu v synaptická štěrbina, čímž zpomaluje hydrolýza z acetylcholin. Jedná se o kvartérní karbamátový inhibitor cholinesterázy, který nepřekračuje hematoencefalickou bariéru a karbamylázuje přibližně 30% periferního enzymu cholinesterázy. Karbamylovaný enzym se nakonec regeneruje přirozenou hydrolýzou a nadměrné hladiny ACh se vrátí k normálu.

ACh difunduje přes synaptickou štěrbinu a váže se na receptory na postsynaptické membráně, což způsobuje příliv Na+, což má za následek depolarizaci. Je-li dostatečně velká, výsledkem této depolarizace je akční potenciál. Aby se zabránilo neustálé stimulaci po uvolnění ACh, volá se enzym acetylcholinesteráza je přítomen v membráně endplate blízko receptorů na postsynaptické membráně a rychle hydrolyzuje ACh.

Jména

Pyridostigminbromid je dostupný pod obchodními názvy Mestinon (Valeant Pharmaceuticals ), Regonol a Gravitor (SUN Pharma).

Reference

  1. ^ Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. p. 429. hdl:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  2. ^ A b C d E F G h i „Neostigmin Bromid“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  3. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 540. ISBN  9783527607495. Archivováno od originálu 2016-12-20.
  4. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ Golomb BA (březen 2008). „Inhibitory acetylcholinesterázy a nemoci z války v Perském zálivu“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 105 (11): 4295–300. Bibcode:2008PNAS..105,4295G. doi:10.1073 / pnas.0711986105. JSTOR  25461411. PMC  2393741. PMID  18332428. Shrnutí ležel – Reuters (10. března 2008).
  6. ^ Gales BJ, Gales MA (2007). "Pyridostigmin při léčbě ortostatické intolerance". Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–8. doi:10,1345 / aph. 1H458. PMID  17284509. S2CID  22855759.
  7. ^ A b Gales BJ, Gales MA (únor 2007). "Pyridostigmin při léčbě ortostatické intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–8. doi:10,1345 / aph. 1H458. PMID  17284509. S2CID  22855759.
  8. ^ Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M a kol. (Červen 2011). „Pyridostigmin v léčbě posturální ortostatické tachykardie: zkušenost s jedním centrem“. Stimulace a klinická elektrofyziologie. 34 (6): 750–5. doi:10.1111 / j.1540-8159.2011.03047.x. PMID  21410722. S2CID  20405336.
  9. ^ A b C Mestinon | Domov Archivováno 2008-05-13 na Wayback Machine
  10. ^ Oficiální informace FDA společnosti Mestinon, vedlejší účinky a použití Archivováno 2008-05-24 na Wayback Machine

externí odkazy

  • "Pyridostigmin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.