Estradiol monopropionát - Estradiol monopropionate

Estradiol monopropionát
Klinické údaje
Obchodní názvy	Acrofollin, Akrofollin, Follhormon
Ostatní jména	EP; Estradiol monopropionát; Estradiol propanoát; Estradiol 17p-propionát; Estradiol 17p-propanoát; Estra-1,3,5 (10) -trien-3,17p-diol-17p-propionát
Trasy z; správa	Intramuskulární injekce
Třída drog	Estrogen; Estrogen esteru
Identifikátory
	Název IUPAC [(8R,9S,13S,14S,17S) -3-Hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta [A] fenanthren-17-yl] propanoát;
Číslo CAS	3758-34-7;
PubChem CID	19571;
ChemSpider	18438;
UNII	K31PC34297;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID60927623 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C21H28Ó3
Molární hmotnost	328.452 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CCC (= O) OC1CCC2C1 (CCC3C2CCC4 = C3C = CC (= C4) O) C;
	InChI InChI = 1S / C21H28O3 / c1-3-20 (23) 24-19-9-8-18-17-6-4-13-12-14 (22) 5-7-15 (13) 16 (17) 10-11-21 (18,19) 2 / h5,7,12,16-19,22H, 3-4,6,8-11H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18 +, 19 +, 21 + / m1 / s1; Klíč: PQCRZWCSVWBYSC-AGRFSFNASA-N;

Estradiol propionát (EP), také známý jako estradiol monopropionát nebo estradiol 17β-propionát a prodávány pod značkami Acrofollin, Akrofollin, a Follhormon, je estrogen léky a estrogen esteru který již není na trhu.^[1]^[2] Je to C17β propionát ester z estradiol.^[1]^[2] EP bylo poskytnuto v olejový roztok a byl spravován uživatelem intramuskulární injekce.^[3]^[4]^[5]^[6] Lék byl poprvé uveden na trh v letech 1938 nebo 1939.^[7]^[8]

Afinity a estrogenní síly estrogenů a etherů na estrogenových receptorech
Estrogen	Ostatní jména	RBA (%)^A	REP (%)^b
Estrogen	Ostatní jména	ER	ERα	ERβ
Estradiol	E2	100	100	100
Estradiol 3-sulfát	E2S; E2-3S	?	0.02	0.04
Estradiol 3-glukuronid	E2-3G	?	0.02	0.09
Estradiol 17β-glukuronid	E2-17G	?	0.002	0.0002
Estradiol benzoát	EB; Estradiol 3-benzoát	10	1.1	0.52
Estradiol 17β-acetát	E2-17A	31–45	24	?
Estradiol diacetát	EDA; Estradiol 3,17p-diacetát	?	0.79	?
Estradiol propionát	EP; Estradiol 17β-propionát	19–26	2.6	?
Estradiol valerát	EV; Estradiol 17β-valerát	2–11	0.04–21	?
Estradiol cypionát	EC; Estradiol 17β-cypionát	?^C	4.0	?
Estradiol palmitát	Estradiol 17β-palmitát	0	?	?
Estradiolstearát	Estradiol 17β-stearát	0	?	?
Estrone	E1; 17-Ketoestradiol	11	5.3–38	14
Estrone sulfát	E1S; Estrone 3-sulfát	2	0.004	0.002
Estron glukuronid	E1G; Estrone 3-glukuronid	?	<0.001	0.0006
Ethinylestradiol	EE; 17α-Ethynylestradiol	100	17–150	129
Mestranol	EE 3-methylether	1	1.3–8.2	0.16
Quinestrol	EE 3-cyklopentylether	?	0.37	?
Poznámky pod čarou: ^A = Relativní vazebné afinity (RBA) byly stanoveny pomocí in-vitro posunutí označeno estradiol z estrogenové receptory (ER) obecně z hlodavec děložní cytosol. Estrogen estery jsou variabilně hydrolyzovaný v těchto systémech na estrogeny (kratší délka esterového řetězce -> větší rychlost hydrolýzy) a ER RBA esterů silně klesá, když je zabráněno hydrolýze. ^b = Relativní estrogenní potence (REP) byly vypočteny z poloviční maximální účinné koncentrace (ES₅₀), které byly stanoveny prostřednictvím in-vitro β ‐ galaktosidáza (β-gal) a zelený fluorescenční protein (GFP) Výroba testy v droždí vyjadřující člověka ERα a lidské ERβ. Oba savčí buňky a kvasinky mají schopnost hydrolyzovat estrogenové estery. ^C = Spřízněnost estradiol cypionát pro ER jsou podobné těm z estradiol valerát a estradiol benzoát (postava ). Zdroje: Viz stránka šablony.

Viz také

Reference

^ ^A ^b Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. p. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ ^A ^b Negwer M (1994). Organicko-chemické léky a jejich synonyma: (mezinárodní průzkum). Akademie Verlag. p. 1967. ISBN 978-3-05-500156-7. Estra-1,3,5 (10) -trien-3,17p-diol 17-propionát = 3,17β-Estradiol 17-monopropionát = (17p) -Estra-1,3,5 (10) -trien-3, 17-diol 17-propanoát (e) S Acrofollin, Akrofollin, Estradiol monopropionát, Follhormon "Saper", Ostradiolmonopropionat, Oestrolum propionicum U Estrogen
^ Spojené státy. Ministerstvo financí (1942). Rozhodnutí státní pokladny podle celních předpisů, vnitřních příjmů a dalších zákonů: Včetně rozhodnutí rady obecných odhadců a odvolacího soudu pro cla. Vládní tiskárna USA. p. 135. [...] T. D. 50714-C, zahrnující intramuskulární olejový roztok estrogenového hormonu akrofollin vyráběný firmou Specific Pharmaceuticals, Inc., New York, N.Y., s použitím dovezených krystalů estradiol-17-propionátu, [...]
^ Csillag M, Vaczy L, Turr E (leden 1951). "Zdánlivé rozdíly mezi parenterálním a intrauterinním podáním estrogenových látek". Gynekologie. 131 (1): 9–18. doi:10.1159/000311707. PMID 14813560. Pro následující dvě skupiny jsme vybrali estradiol propionát (Akrofollin) v dávce 3 X 5 mg. V každém případě jsme provedli biopsický oděr pásu třetí den po ukončení nitroděložní, resp. intramuskulární podávání hormonů.
^ Orosz M, Csapó I, Varga B (srpen 1983). „Změny v reaktivitě arteriol lícního váčku křečka na prostaglandin E2 a noradrenalin během těhotenství nebo při léčbě pohlavními steroidy“. Prostaglandiny. 26 (2): 165–73. doi:10.1016/0090-6980(83)90085-0. PMID 6580678. [...] byli každý druhý den ošetřeni 0,2 ml slunečnicového oleje, 0,2 mg / 100 g tělesné hmotnosti estradiol propionátu (Akrofollin, Richter), [...]
^ Wachnik A, Biró G, Biró L, Korom M, Gergely A, Antal M (1993). „Vliv pohlavních hormonů na měď, zinek, nutriční stav železa a peroxidaci jaterních lipidů u potkanů“. Die Nahrung. 37 (1): 28–34. doi:10.1002 / jídlo.19930370106. PMID 8464456. injekčně podkožně s olejovým roztokem estradiol propionátu (Acrofollin, Richter Gedeon)
^ Boletín oficial de la propiedad industrial. Carasa y Cía. 1938. Fecha del Fecha de la solicitud de la marca: Abril 13, 1938. Certificado de propiedad: 23. října 1939. Dnešní domicio del concesionario: Chinoin Fábrica de Productos Farmacéuticos y Química S. A., Ujpest, Hungría. AKROFOLLIN.
^ Dubrauszky V, St. Martzy (1941). „Die Wirkung natürlicher und künstlicher Brunststoffe im Tierversuch“ [Účinek přírodních a umělých sloučenin v pokusech na zvířatech]. Archiv für Gynäkologie. 171 (2): 242–253. doi:10.1007 / BF01714680. ISSN 0003-9128. S2CID 9251783.

Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Elks2014-1] A ^b Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. p. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[Negwer1994-2] A ^b Negwer M (1994). Organicko-chemické léky a jejich synonyma: (mezinárodní průzkum). Akademie Verlag. p. 1967. ISBN 978-3-05-500156-7. Estra-1,3,5 (10) -trien-3,17p-diol 17-propionát = 3,17β-Estradiol 17-monopropionát = (17p) -Estra-1,3,5 (10) -trien-3, 17-diol 17-propanoát (e) S Acrofollin, Akrofollin, Estradiol monopropionát, Follhormon "Saper", Ostradiolmonopropionat, Oestrolum propionicum U Estrogen

[Treasury1942-3] Spojené státy. Ministerstvo financí (1942). Rozhodnutí státní pokladny podle celních předpisů, vnitřních příjmů a dalších zákonů: Včetně rozhodnutí rady obecných odhadců a odvolacího soudu pro cla. Vládní tiskárna USA. p. 135. [...] T. D. 50714-C, zahrnující intramuskulární olejový roztok estrogenového hormonu akrofollin vyráběný firmou Specific Pharmaceuticals, Inc., New York, N.Y., s použitím dovezených krystalů estradiol-17-propionátu, [...]

[CsillagVaczy1951-4] Csillag M, Vaczy L, Turr E (leden 1951). "Zdánlivé rozdíly mezi parenterálním a intrauterinním podáním estrogenových látek". Gynekologie. 131 (1): 9–18. doi:10.1159/000311707. PMID 14813560. Pro následující dvě skupiny jsme vybrali estradiol propionát (Akrofollin) v dávce 3 X 5 mg. V každém případě jsme provedli biopsický oděr pásu třetí den po ukončení nitroděložní, resp. intramuskulární podávání hormonů.

[OroszCsapó1983-5] Orosz M, Csapó I, Varga B (srpen 1983). „Změny v reaktivitě arteriol lícního váčku křečka na prostaglandin E2 a noradrenalin během těhotenství nebo při léčbě pohlavními steroidy“. Prostaglandiny. 26 (2): 165–73. doi:10.1016/0090-6980(83)90085-0. PMID 6580678. [...] byli každý druhý den ošetřeni 0,2 ml slunečnicového oleje, 0,2 mg / 100 g tělesné hmotnosti estradiol propionátu (Akrofollin, Richter), [...]

[WachnikBiró1993-6] Wachnik A, Biró G, Biró L, Korom M, Gergely A, Antal M (1993). „Vliv pohlavních hormonů na měď, zinek, nutriční stav železa a peroxidaci jaterních lipidů u potkanů“. Die Nahrung. 37 (1): 28–34. doi:10.1002 / jídlo.19930370106. PMID 8464456. injekčně podkožně s olejovým roztokem estradiol propionátu (Acrofollin, Richter Gedeon)

[CarasaCia1938-7] Boletín oficial de la propiedad industrial. Carasa y Cía. 1938. Fecha del Fecha de la solicitud de la marca: Abril 13, 1938. Certificado de propiedad: 23. října 1939. Dnešní domicio del concesionario: Chinoin Fábrica de Productos Farmacéuticos y Química S. A., Ujpest, Hungría. AKROFOLLIN.

[DubrauszkyMartzy1941-8] Dubrauszky V, St. Martzy (1941). „Die Wirkung natürlicher und künstlicher Brunststoffe im Tierversuch“ [Účinek přírodních a umělých sloučenin v pokusech na zvířatech]. Archiv für Gynäkologie. 171 (2): 242–253. doi:10.1007 / BF01714680. ISSN 0003-9128. S2CID 9251783.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]