Sekobarbital - Secobarbital

Sekobarbital
Secobarbital2DACS.svg
Secobarbital ball-and-stick.png
Klinické údaje
Obchodní názvySekonální
AHFS /Drugs.comInformace o drogách pro spotřebitele
MedlinePlusa682386
Těhotenství
kategorie
  • D (Spojené státy)
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • CA: Rozvrh IV
  • DE: Anlage III (Vyžaduje se speciální formulář předpisu)
  • NÁS: Příloha II kromě případů, kdy jsou kombinovány v dávkové jednotce s jiným aktivním lékem (v takovém případě je příloha III)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost?
Vazba na bílkoviny45-60%[1]
MetabolismusJaterní
Odstranění poločas rozpadu15-40 hodin[1]
VylučováníRenální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.000.894 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H18N2Ó3
Molární hmotnost238,283 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Sekobarbital sodný (prodává Eli Lilly a společnost k léčbě nespavosti a následně dalšími společnostmi, jak je popsáno níže, pod značkou Sekonální) je krátkodobě působící barbiturát derivátové léčivo, které bylo patentováno v roce 1934 ve Spojených státech.[2] Má to anestetikum, antikonvulzivum, anxiolytikum, sedativní, a hypnotický vlastnosti. Ve Velké Británii to bylo známé jako chinalbarbiton. Je to nejčastěji užívaná droga v lékařem asistovaná sebevražda ve Spojených státech. Secobarbital je považován za zastaralý sedativum-hypnotikum (prášek na spaní) a jako výsledek byl do značné míry nahrazen benzodiazepin rodina. Seconal byl široce zneužíván, na ulici znám jako „rudí ďáblové“ nebo „rudí“.[3]

Indikace

Sekobarbital je indikován pro:

  • Léčba epilepsie
  • Dočasné ošetření nespavost
  • Použijte jako předoperační lék k výrobě anestézie a anxiolýza v krátkých chirurgických, diagnostických nebo terapeutických postupech, které jsou minimálně bolestivé.

Dostupnost

Sodná sůl sekobarbitalu, 100 mg.

Ranbaxy Pharmaceuticals, společnost se sídlem v Indii, kterou nyní převážně vlastní japonská společnost Daiichi Sankyo, získala práva na prodej a užívání obchodního jména Seconal od Eli Lilly v roce 1998 a učinila tak do 18. září 2008. Skutečným výrobcem přípravku Seconal po době, kdy Eli Lilly vyráběla drogu, byla společnost Ohm Pharmaceuticals, stoprocentní dceřiná společnost společnosti Ranbaxy. Práva na prodej Seconalu byla poté prodána společnosti Marathon Pharmaceuticals,[4] který se stal obchodníkem a držitelem obchodního jména. V době, kdy společnost Marathon Pharmaceuticals získala vlastnictví značky, maloobchodní ceny za 100 mg. kapsle (v závislosti na velikosti předpisu a lékárně) činila v průměru asi jeden americký dolar. V době, kdy společnost Marathon vlastnila značku, společnost výrazně zvýšila cenu léku. V únoru 2015, kdy společnost Marathon prodala práva Valeant Pharmaceuticals,[5] průměrná maloobchodní cena za 100 mg. kapsle stoupla na více než třicet dolarů. Od získání obchodního jména společnost Valeant Pharmaceuticals provedla malou, pokud vůbec nějakou, změnu cen společnosti Seconal. Navzdory zvýšení cen zavedenému společností Marathon Pharmaceuticals společnost Seconal stále vyráběla společnost Ohm.[6] Ve Spojených státech je přípravek Seconal k dispozici pouze ve 100mg tobolkách, a sodná sůl. Sůl je bílá hygroskopický prášek rozpustný ve vodě a ethanolu.

Zatímco generické verze drogy existovaly po vypršení patentu Eli Lilly na jméno Seconal, v současné době neexistují žádné společnosti, které by drogu vyráběly obecně ve Spojených státech. Valeant je nyní jediným obchodníkem společnosti Seconal ve Spojených státech.[3]

Sekobarbital sodný

Sodná sůl sekobarbitalu se klasifikuje odděleně od volné kyseliny následovně:

  • CAS číslo: 309-43-3
  • Chemický vzorec: C12H18N2NaO3
  • Molekulová hmotnost: 260,265

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky sekobarbitalu zahrnují:

Vybrání

Secobarbital může vyvolat psychickou závislost a vyvolat fyzickou závislost, pokud je používán po delší dobu. Vybrání příznaky mohou nastat, pokud je dlouhodobé užívání náhle ukončeno a mohou zahrnovat:

  • Úzkost
  • Nespavost
  • Nedostatek chuti k jídlu
  • Záchvaty
  • Třes
  • Možná smrt v důsledku odstoupení

Rekreační využití

Secobarbital byl široce zneužíván k rekreačním účelům v 60., 70. a 80. letech a s drogou bylo spojeno náhodné předávkování. Lilly's Seconal přišla v jasně oranžové / červené tobolce ve tvaru kulky známé jako Pulvule. Užívání sekobarbitalu na předpis se počátkem 80. let do té doby snížilo benzodiazepiny se staly stále běžnějšími. Secobarbital získal mnoho přezdívek, nejčastější jsou „červené“, „červené ďábly“ nebo „červené dillies“ (kvůli barvě tobolek). Dalšími běžnými přezdívkami jsou „sekty“, „kardinálové“, „rubínové pantofle“ a podle učebních osnov Wegman's School of Pharmacy „červená srdce“. Méně častou přezdívkou jsou „panenky“; toto bylo částečně zodpovědné za titul Jacqueline Susann román Údolí panenek, jejíž hlavní postavy užívají sekobarbital a další podobné léky. Herečka Carole Landis a novinář Dorothy Kilgallen oba údajně spáchali sebevraždu nebo se náhodou předávkovali sekobarbitálem v letech 1948 a 1965.[7]

Použití při eutanazii zvířat a lidí

V Holandsko, jednotlivci mají dvě možnosti euthanasie. Mohou perorálně konzumovat 100 ml koncentrovaného sirupu obsahujícího buď 15 gramů pentobarbital nebo 15 gramů sekobarbitalu, nebo si mohou vybrat, že mají 2 gramy thiopental nebo 1 gram propofol podáván intravenózně lékařem, následovaný svalovou relaxancí.[8] V posledních letech se pouze 15% z těch, kteří zemřeli eutanazií, rozhodlo pro orální konzumaci smrtelných léků, zbytek se rozhodl místo toho podávat léky intravenózně lékaři.[9]

Ve Spojených státech jsou sekobarbital a pentobarbital nejběžnějšími léky předepsanými podle zákonů o pomoc při umírání lékařů v Oregonu od roku 1998, ve Washingtonu od roku 2008 a ve Vermontu od roku 2013. [10][11][12] Ranbaxy Laboratories Limited dříve zažili různé problémy ve svých pokusech o výrobu 100 mg sekobarbitálních tobolek.

V roce 2017 byl sekobarbital zpřístupněn pro sebevraždu asistovanou lékařem v Kanadě.[13]

Je to součást v veterinární droga somulóza, používaná pro euthanasie z koně a dobytek.

The LD50 Uvádí se, že sekobarbitalu je mezi 125 mg / kg (potkan, orálně) a 267 mg / kg (myš, orálně).[14]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Lexi-Comp. "Sekobarbital". Archivováno z původního dne 2007-12-02.
  2. ^ US patent 1954429, Shonle, H. A., „Propyl-methylkarbinyl allyl barbiturová kyselina a její soli“, vydaná 10. dubna 1934, přidělená Eli Lilly 
  3. ^ A b Dembosky A. „Drogová společnost zvyšuje náklady na léky na pomoc při umírání“. NPR.org. Archivováno od originálu dne 23.03.2016. Citováno 2016-03-24.
  4. ^ "» Seconal Sodium® ". Marathonpharma.com. 31. 7. 2013. Archivováno z původního dne 2012-06-28. Citováno 2014-03-05.
  5. ^ „Marathon Pharma se zaměřuje výlučně na vzácná onemocnění“. Marathon Pharmaceuticals, LLC. Archivováno z původního dne 2016-03-29. Citováno 2016-03-24.
  6. ^ „Sodík Seconal - informace o předepisování FDA, vedlejší účinky a použití“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 2016-04-07. Citováno 2016-03-24.
  7. ^ „Temná stránka Los Angeles: kriminalita a korupce v Tinseltownu - na obrázcích“. 21. února 2018. Archivováno z původního dne 24. dubna 2018 - prostřednictvím www.theguardian.com.
  8. ^ neznámý; et al. (29. července 2010). „Hulp bij zelfdoding (holandsky)“. Online. Archivováno z původního 29. června 2016.
  9. ^ Croonen H (1. dubna 2010). „Euthanasiedrank verliest terrein (holandský)“. Medisch kontakt.
  10. ^ Loggers ET, Starks H, Shannon-Dudley M, Back AL, Appelbaum FR, Stewart FM (duben 2013). „Implementace programu Smrt s důstojností v komplexním onkologickém centru“. The New England Journal of Medicine. 368 (15): 1417–24. doi:10.1056 / NEJMsa1213398. PMID  23574120. S2CID  23013621.
  11. ^ „Zpráva o Oregonově smrti s důstojností z roku 2013“ (PDF). Oregonský úřad pro zdraví. 28. ledna 2014. Archivováno (PDF) z původního dne 18. listopadu 2014.
  12. ^ Hedberg K, Hopkins D, Kohn M (březen 2003). „Pět let sebevraždy za asistence lékaře v Oregonu“. The New England Journal of Medicine. 348 (10): 961–4. doi:10.1056 / NEJM200303063481022. PMID  12621146.
  13. ^ Bryden, Joan (17. listopadu 2017). „Nově dostupný secobarbital pro drogy by mohl zvýšit počet asistovaných úmrtí spravovaných samostatně“. CBC.
  14. ^ NIH. „Sekobarbital - účinky na lidské zdraví“. Archivováno od originálu na 2018-02-22.

externí odkazy