Bazedoxifen - Bazedoxifene

Bazedoxifen
Bazedoxifene.svg
Bazedoxifene-3D-balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyConbriza, Duavee, Duavive, Viviant
Ostatní jménaTSE-424; WAY-140424; WAY-TSE-424
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Licenční údaje
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
PDB ligand
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.232.728 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC30H34N2Ó3
Molární hmotnost470.613 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Bazedoxifen, použitý jako bazedoxifen-acetát, je léky pro kost problémy a možná (až do doby, než bude provedena další studie) pro rakovinu[1] Je to třetí generace selektivní modulátor estrogenových receptorů (SÉRIE).[2] Od konce roku 2013 má USA FDA schválení bazedoxifenu jako součásti kombinovaný lék Duavee při prevenci (ne léčbě) postmenopauzální osteoporóza. Rovněž se zkoumá možná léčba rakovina prsu a rakovina slinivky.[3]

Lékařské použití

Bazedoxifen se používá k léčbě postmenopauzální osteoporóza.

Dostupné formuláře

Bazedoxifen se prodává samostatně nebo v kombinaci s konjugované estrogeny.[4]

Farmakologie

Farmakodynamika

Bazedoxifen je a selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM), nebo smíšený agonista a antagonista z estrogenový receptor (ER) v různých papírové kapesníky.

Tkáňově specifická estrogenní a antiestrogenní aktivita SERM
LékyPrsaKostJátraDělohaVaginaMozek
LipidyKoagulaceSHBGIGF-1Návaly teplaGonadotropiny
Estradiol++++++++++
„Ideální SERM“–++±±±–++±
Bazedoxifen–++++?–±–?
Klomifen–++?++–?–±
Lasofoxifen–+++??±±–?
Ospemifen–+++++±±–±
Raloxifen–+++++±––±
Tamoxifen–++++++––±
Toremifen–++++++––±
Účinek: + = Estrogenní / agonistický. ± = Smíšené nebo neutrální. – = Antiestrogenní / antagonistický. Poznámka: SERM obecně zvyšují hladiny gonadotropinů u hypogonadálních a eugonadálních mužů iu premenopauzálních žen (antiestrogenní), ale snižují hladiny gonadotropinu u postmenopauzálních žen (estrogenní). Zdroje: Viz šablona.

Chemie

Droga je členem 2-fenylindol skupina SERM, spolu s zindoxifen a pipendoxifen.[5]

Dějiny

Rozvoj

Bazedoxifen byl rozvinutý podle Pfizer po dokončení jejich převzetí Wyeth Pharmaceuticals. Je výsledkem exkluzivní výzkumné spolupráce mezi Wyeth Pharmaceuticals a Ligand Pharmaceuticals.

Schválení

Droga byla v Evropské unii schválena Evropská agentura pro léčivé přípravky 27. dubna 2009.[6]

Dne 3. října 2013 schválila FDA kombinovaný produkt bazedoxifenu 20 mg s 0,45 mg Premarin (konjugované estrogeny) k léčbě menopauzální osteoporózy a léčbě středních až silných návalů horka. Toto je první schválený menopauzální hormonální terapie produkt, který obsahuje SERM (bazedoxifen) a estrogen.

Společnost a kultura

Názvy značek

Bazedoxifen je prodáván samostatně pod značkami Conbriza a Viviant a v kombinaci s konjugované estrogeny pod značkami Duavee a Duavive.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ „Tablety DUAVEE® (konjugované estrogeny / bazedoxifen) pro perorální podání“ (PDF). US Food and Drug Administration. Říjen 2013.
  2. ^ Biskobing DM (2007). „Aktualizace bazedoxifenu: nový selektivní modulátor estrogenových receptorů“. Klinické intervence při stárnutí. 2 (3): 299–303. PMC  2685267. PMID  18044180.
  3. ^ „Lék na osteoporózu zastavuje růst buněk rakoviny prsu, dokonce iu rezistentních nádorů“. Duke University Medical Center. 15. června 2013.
  4. ^ A b "Bazedoxifen". Druhy.com.
  5. ^ Gordon W. Gribble (9. října 2010). Heterocyklické lešení II :: Reakce a aplikace indolů. Springer Science & Business Media. str. 14–. ISBN  978-3-642-15732-5.
  6. ^ „EPAR pro registrované humánní léčivé přípravky - Conbriza“. Evropská agentura pro léčivé přípravky. 26. května 2009. Archivovány od originál dne 11. června 2009. Citováno 2009-07-08.