Turosterid - Turosteride

Turosterid
Turosteridová struktura.png
Klinické údaje
Ostatní jména1- (4-methyl-3-oxo-4-aza-5-alfa-androstan-17-beta-karbonyl) -1,3-diisopropylmočovina
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Nikdy na trh
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H45N3Ó3
Molární hmotnost459.675 g · mol−1
3D model (JSmol )

Turosterid (FCE-26 073) je selektivní inhibitor z enzym 5α-reduktáza který byl předmětem vyšetřování GlaxoSmithKline pro léčbu benigní hyperplazie prostaty (BPH), ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3] Podobně jako finasterid, turosterid je selektivní pro typ II izoforma 5α-redcutázy, s asi 15násobnou selektivitou pro ni typ I. izoforma enzymu.[4][5] Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že inhibuje prostata velikost a zpomalit nádor růst.[2][3][6][7] Může být také užitečné při léčbě akné a ztráta vlasů.[8]

Viz také

Reference

  1. ^ David J. Triggle (1996). Slovník farmakologických látek. Boca Raton: Chapman & Hall / CRC. ISBN  0-412-46630-9.
  2. ^ A b di Salle E, Giudici D, Briatico G, Ornati G, Panzeri A (listopad 1993). "Hormonální účinky turosteridu, inhibitoru 5 alfa-reduktázy, na krysu". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 46 (5): 549–55. doi:10.1016 / 0960-0760 (93) 90181-U. PMID  8240976. S2CID  54390410.
  3. ^ A b Di Salle E, Briatico G, Giudici D, Ornati G, Panzeri A (únor 1994). "Endokrinní vlastnosti turosteridu s inhibitorem testosteronu 5 alfa-reduktázy (FCE 26073)". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 48 (2–3): 241–8. doi:10.1016/0960-0760(94)90151-1. PMID  8142301. S2CID  54315230.
  4. ^ Iehlé C, Délos S, Guirou O, Tate R, Raynaud JP, Martin PM (září 1995). „Izoformy lidského prostatického steroidu 5 alfa-reduktázy - srovnávací studie selektivních inhibitorů“. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 54 (5–6): 273–9. doi:10.1016 / 0960-0760 (95) 00134-L. PMID  7577710. S2CID  37075222.
  5. ^ Seiffert K, Seltmann H, Fritsch M, Zouboulis CC (únor 2007). „Inhibice aktivity 5alfa-reduktázy v sebocytech SZ95 a HaCaT keratinocytech in vitro“. Hormonální a metabolický výzkum = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormony a metabolismus. 39 (2): 141–8. doi:10.1055 / s-2007-961814. PMID  17326010.
  6. ^ Zaccheo T, Giudici D, di Salle E (únor 1997). „Vliv turosteridu, inhibitoru 5 alfa-reduktázy, na karcinom prostaty Dunning R3327 potkanů“. Prostata. 30 (2): 85–91. doi:10.1002 / (SICI) 1097-0045 (19970201) 30: 2 <85 :: AID-PROS3> 3.0.CO; 2-J. PMID  9051146.
  7. ^ Zaccheo T, Giudici D, di Salle E (červen 1998). "Účinek včasné léčby rakoviny prostaty s 5-alfa-reduktázovým inhibitorem turosteridem u karcinomu prostaty Dunning R3327 u potkanů." Prostata. 35 (4): 237–42. doi:10.1002 / (SICI) 1097-0045 (19980601) 35: 4 <237 :: AID-PROS1> 3.0.CO; 2-D. PMID  9609545.
  8. ^ Rawlings, Anthony V .; Webster, Guy F. (2007). Akné a její terapie. New York: Informa Healthcare USA. ISBN  978-0-8247-2971-4.