Enkefalin - Enkephalin

Met-enkefalalin 1plx model 1.png
3D struktura met-enkefalinu, alfa-uhlíky zobrazené jako koule a označené zbytkem.[1]
Identifikátory
SymbolPENK
Gen NCBI5179
HGNC8831
OMIM131330
RefSeqNM_006211
UniProtP01210
Další údaje
MístoChr. 8 q23-q24

An enkefalin je pentapeptid podílí se na regulaci nocicepce v těle. Enkefaliny se nazývají endogenní ligandy, protože jsou vnitřně odvozeny a váží se na tělo opioidní receptory. Objeveny v roce 1975, byly nalezeny dvě formy enkefalinu, jedna obsahující leucin ("leu") a další obsahující methionin ("se setkal"). Oba jsou produkty proenkefalinu gen.[2]

Endogenní opioidní peptidy

Existují tři dobře charakterizované rodiny opioidní peptidy produkované tělem: enkefaliny, B-endorfin, a dynorfiny. Sekvence peptidu met-enkefalinu je kódována genem enkefalinu; peptidová sekvence leuenkefalinu je kódována jak genem enkefalinu, tak genem dynorphinu.[3] Gen proopiomelanokortinu (POMC ) také obsahuje sekvenci met-enkefalinu na N-konci beta-endorfinu, ale endorfinový peptid se nezpracovává na enkefalin.

Účinky na stres

Enkefalin je také považován za neuropeptid, který v lidském těle funguje jako důležitá signální molekula v mozku. Enkefaliny se nacházejí ve vysoké koncentraci v mozek stejně jako v buňkách dřeň nadledvin. V reakci na bolest norepinefrin, a hormon který je aktivován v reakci na boj nebo let, je uvolněn spolu s endorfiny.[4] Ukázalo se, že tento polypeptid je spojen s fungováním mozku během stresující reakce, zejména v hipokampus a prefrontální kůra regionech. Během stresové reakce mělo několik analogů Met-enkefalinu zvýšenou aktivitu v hipokampus, zatímco analogy leu-enkefalinu stejně jako somatostatiny byly během stresu sníženy. Toto pozorování vede k závěru, že stresory ovlivňují neuropeptidy a že jejich působení je lokalizováno do konkrétní oblasti mozku.[5]

Enkefalinový receptor

Hlavní článek: Opioidní receptor

Receptory pro enkefalin jsou delta opioidní receptory a mu opioidní receptory. Opioidní receptory jsou skupina Receptory spojené s G-proteinem, s ostatními opioidy tak jako ligandy také. Jiný endogenní opioidy jsou dynorfiny (které se vážou na receptory kappa), endorfiny (mu receptory), endomorfiny a nociceptin / orphanin FQ. Opioidní receptory jsou přibližně ze 40% totožné somatostatin receptory (SSTR).[Citace je zapotřebí ]

Viz také

Reference

  1. ^ PDB: 1plx​; Marcotte I, Separovic F, Auger M, Gagné SM (březen 2004). „Vícerozměrné 1H NMR vyšetření konformace methionin-enkefalinu v rychle se rozpadajících bicelkách“. Biophys. J. 86 (3): 1587–600. Bibcode:2004BpJ .... 86,1587M. doi:10.1016 / S0006-3495 (04) 74226-5. PMC  1303993. PMID  14990485.
  2. ^ Noda M, Teranishi Y, Takahashi H, Toyosato M, Notake M, Nakanishi S, Numa S (červen 1982). "Izolace a strukturní organizace lidského preproenkefalinového genu". Příroda. 297 (5865): 431–4. Bibcode:1982Natur.297..431N. doi:10.1038 / 297431a0. PMID  6281660. S2CID  4371340.
  3. ^ Opioidní peptidy: Molekulární farmakologie, biosyntéza a analýza, R.S. Rapaka a R. L. Hawks (redaktoři) v a Národní institut pro zneužívání drog Výzkumná monografie (č. 70), 1986.
  4. ^ Pasternak GW. "Endorfiny". AccessScience. doi:10.1036/1097-8542.232500.
  5. ^ Henry MS, Gendron L, Tremblay ME, Drolet G (2017). „Enkefaliny: endogenní analgetika se objevující se rolí v odolnosti proti stresu“. Posouzení. Neurální plasticita. 2017: 1546125. doi:10.1155/2017/1546125. PMC  5525068. PMID  28781901.

externí odkazy