Seznam selektivních modulátorů estrogenových receptorů - List of selective estrogen receptor modulators

Tamoxifen, trifenylethylenový derivát a nejznámější a nejpoužívanější SERM.

Toto je seznam selektivní modulátory estrogenových receptorů (SERMY).

Schválený

Mezi SERM, která byla schválena pro lékařské použití, patří anordrin (+mifepriston (Zi Yun)), bazedoxifen (+ konjugované estrogeny (Duavee)), broparestrol (Acnestrol), klomifen (Clomid), cyklofenil (Sexovid), lasofoxifen (Fablyn), ormeloxifen (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), ospemifen (Osphena; deaminohydroxytoremifen), raloxifen (Evista), tamoxifen (Nolvadex) a toremifen (Fareston; 4-chlorotamoxifen).[1]

Klinické testy

SERM, které jsou v současné době ve vývoji a v klinických studiích zahrnují akolbifen, afimoxifen (4-hydroxytamoxifen; metabolit tamoxifenu), elacestrant, enklomifen ((E) -clomifen), endoxifen (4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen; metabolit tamoxifenu) a zuclomifen ((Z) -klomifen).[2]

Neschváleno

SERM, které nebyly schváleny pro lékařské použití, zahrnují arzoxifen, brilanestrant, klomifenoxid (klomifen-N-oxid; metabolit klomifenu),[3] droloxifen (3-hydroxytamoxifen), etacstil, fispemifen, GW-7604 (4-hydroxyetacstil; metabolit etacstilu), idoxifen (pyrrolidino-4-jodotamoxifen), levormeloxifen ((L) -ormeloxifen), miproxifen, nafoxidin, nitromifen (CI-628), NNC 45-0095, panomifen, pipendoxifen (ERA-923), trioxifen, a zindoxifen (D-16726).[4][1][5][6][7]

Sivifen (A-007) byl původně považován za SERM kvůli své strukturální podobnosti s tamoxifenem, ale následně bylo zjištěno, že se neváže na estrogenový receptor (ER).[8] Tesmilifen (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) také strukturně souvisí s tamoxifenem, ale podobně se neváže na ER a není SERM.[9][10]

Struktura

SERM lze různě klasifikovat strukturálně tak jako trifenyletyleny (tamoxifen, klomifen, toremifen, droloxifen, idoxifen, ospemifen, fispemifen, afimoxifen, další), benzothiofeny (raloxifen, arzoxifen), indoly (bazedoxifen, zindoxifen, pipendoxifen), tetrahydronaftaleny (lasofoxifen, nafoxidin) a benzopyrany (akolbifen, ormeloxifen, levormeloxifen).[11][12][13]

Reference

  1. ^ A b Pinkerton, JoAnn V .; Thomas, Semara (2014). „Použití SERM k léčbě postmenopauzálních žen“. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 142: 142–154. doi:10.1016 / j.jsbmb.2013.12.011. ISSN  0960-0760. PMID  24373794. S2CID  24196362.
  2. ^ http://adisinsight.springer.com/
  3. ^ Analytické profily drogových látek a pomocných látek. Akademický tisk. 20. března 1998. str. 112–113. ISBN  978-0-08-086120-3.
  4. ^ Světová zdravotnická organizace (2013), Použití stonků při výběru mezinárodních nechráněných názvů (INN) pro farmaceutické látky (PDF)
  5. ^ J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  6. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. ISBN  978-94-011-4439-1.
  7. ^ Taylor, Hugh S. (2009). „Návrh ideálního selektivního modulátoru estrogenových receptorů - dosažitelný cíl?“. Menopauza. 16 (3): 609–615. doi:10.1097 / gme.0b013e3181906fa3. ISSN  1072-3714. PMC  3107842. PMID  19182697.
  8. ^ Eilender, David; LoRusso, Patricia; Thomas, Leonard; McCormick, Catherine; Rodgers, Andrew H .; Hooper, Catherine L .; Tornyos, Karl; Krementz, Edward T .; Parker, Steven; Morgan, Lee Roy (2005). „4,4′-Dihydroxybenzofenon-2,4-dinitrofenylhydrazon (A-007): lokální léčba kožních metastáz zhoubných nádorů“. Chemoterapie rakoviny a farmakologie. 57 (6): 719–726. doi:10.1007 / s00280-005-0124-2. ISSN  0344-5704. PMID  16184382. S2CID  10830366.
  9. ^ Brandes LJ (2008). „N, N-diethyl-2- [4- (fenylmethyl) fenoxy] ethanamin (DPPE; tesmilifen), chemopotentační látka s hormonálními účinky na syntézu DNA in vitro, může zlepšit přežití u pacientů s metastatickým karcinomem prsu.“ Hum Exp Toxicol. 27 (2): 143–7. doi:10.1177/0960327108090751. PMID  18480139. S2CID  20966915.
  10. ^ Brandes LJ, Hermonat MW (1984). "Derivát difenylmethanu specifický pro antiestrogenové vazebné místo nalezené v mikrosomech jater potkana". Biochem. Biophys. Res. Commun. 123 (2): 724–8. doi:10.1016 / 0006-291x (84) 90289-4. PMID  6548377.
  11. ^ John P. Bilezikian; Lawrence G. Raisz; T. John Martin (29. září 2008). Principy kostní biologie. Akademický tisk. str. 891–. ISBN  978-0-08-056875-1.
  12. ^ Stuart Silverman; Bo Abrahamsen (29. prosince 2015). Trvání a bezpečnost léčby osteoporózy: anabolická a antiresorpční léčba. Springer. str. 24–. ISBN  978-3-319-23639-1.
  13. ^ Atta-ur Rahman; Khurshid Zaman (28. listopadu 2014). Témata ve výzkumu rakoviny. Vydavatelé Bentham Science. str. 559–565. ISBN  978-1-60805-908-9.