Trifenyletylen - Triphenylethylene

Trifenyletylen
Trifenylethylen.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.000.359 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H16
Molární hmotnost256.348 g · mol−1
3D model (JSmol )

Trifenyletylen (TPE) je jednoduchý aromatický uhlovodík který má slabé estrogenní aktivita.[1][2] Jeho estrogenní účinky byly objeveny v roce 1937.[3] TPE byl odvozen ze strukturní modifikace silnějšího estrogenu diethylstilbestrol, který je členem stilbestrol skupina nesteroidní estrogeny.[4]

TPE je mateřská sloučenina skupiny nesteroidních estrogenový receptor ligandy.[1][2][5] Zahrnuje estrogeny chlorotrianisene, desmethylchlorotrianisene, estrobin (DBE), M2613, trifenylbromethylen, trifenylchloretylen, trifenyljodethylen, trifenylmethylethylen; the selektivní modulátory estrogenových receptorů (POVOLENÍ) afimoxifen, brilanestrant, broparestrol, klomifen, klomifenoxid, droloxifen, endoxifen, etacstil, fispemifen, idoxifen, miproxifen, miproxifen fosfát, nafoxidin, ospemifen, panomifen, a toremifen. The antiestrogen ethamoxytrifetol (MER-25) také úzce souvisí, ale technicky není derivátem TPE a je místo toho a trifenylethanolu derivát. Tamoxifen metabolit a inhibitor aromatázy norendoxifen je také derivát TPE. Kromě jejich estrogenní aktivity bylo zjištěno, že různé deriváty TPE jako tamoxifen a klomifen působí jako inhibitory proteinkinázy C.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ A b JORDAN V. CRAIG; B.J.A. Furr (5. února 2010). Hormonální terapie u rakoviny prsu a prostaty. Springer Science & Business Media. str. 95–. ISBN  978-1-59259-152-7.
  2. ^ A b Philipp Y. Maximov; Russell E. McDaniel; V. Craig Jordan (23. července 2013). Tamoxifen: Průkopnická medicína při rakovině prsu. Springer Science & Business Media. str. 4–. ISBN  978-3-0348-0664-0.
  3. ^ Jie Jack Li (3. dubna 2009). Triumf srdce: Příběh statinů. Oxford University Press, USA. str. 33–. ISBN  978-0-19-532357-3.
  4. ^ Carmen Avendano; J. Carlos Menendez (11. června 2015). Léčivá chemie protinádorových léků. Elsevierova věda. str. 87–. ISBN  978-0-444-62667-7.
  5. ^ Antonio Cano; Joacquim Calaf i Alsina; Jose Luis Duenas-Diez (22. září 2006). Selektivní modulátory estrogenových receptorů: nová značka multitargetových léků. Springer Science & Business Media. str. 52–. ISBN  978-3-540-34742-2.
  6. ^ O'Brian CA, Liskamp RM, Solomon DH, Weinstein IB (1986). „Trifenylethyleny: nová třída inhibitorů proteinkinázy C“. J. Natl. Cancer Inst. 76 (6): 1243–6. doi:10.1093 / jnci / 76.6.1243. PMID  3458960.