ZK-93423 - ZK-93423
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
ATC kód |
|
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C23H22N2Ó4 |
Molární hmotnost | 390.439 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
ZK-93423 je anxiolytikum droga z β-karbolin rodina, úzce spjatá s Abecarnil.[1] Je to nonbenzodiazepin GABAA agonista který není podtyp selektivní a stimuluje α1, α2, α3a α5- podjednotka obsahující GABAA receptory stejně.[2] Má to antikonvulzivum, svalová relaxancie a vlastnosti stimulující chuť k jídlu srovnatelné s benzodiazepin léky.[3][4][5][6] ZK-93423 se také používá jako základ pro vývoj nových a vylepšených derivátů beta-karbolinu a pomáhá mapovat vazebné místo GABAA receptor.[7][8][9][10][11][12]
Viz také
Reference
- ^ Zhang H, Larock RC (prosinec 2002). "Syntéza beta- a gama-karbolinů palladiem katalyzovanou iminoanulací alkynů". The Journal of Organic Chemistry. 67 (26): 9318–30. doi:10.1021 / jo026317u. PMID 12492334.
- ^ Stephens DN, Shearman GT, Kehr W (1984). „Diskriminační stimulační vlastnosti beta-karbolinů charakterizovaných jako agonisté a inverzní agonisté na centrálních benzodiazepinových receptorech“. Psychofarmakologie. 83 (3): 233–9. doi:10.1007 / BF00464787. PMID 6089245. S2CID 1479932.
- ^ Klockgether T, Pardowitz I, Schwarz M, Sontag KH, Turski L (říjen 1985). „Vyhodnocení svalových relaxančních vlastností nového beta-karbolinu, ZK 93423 u potkanů a koček“. British Journal of Pharmacology. 86 (2): 357–66. doi:10.1111 / j.1476-5381.1985.tb08904.x. PMC 1916712. PMID 3931731.
- ^ Cooper SJ (leden 1986). „Hyperfagické a anorektické účinky beta-karbolinů v testu chutné konzumace potravin: srovnání s triazolamem a quazepamem“. European Journal of Pharmacology. 120 (3): 257–65. doi:10.1016/0014-2999(86)90466-8. PMID 3753939.
- ^ Soubor SE, Baldwin HA (září 1987). „Účinky beta-karbolinů na zvířecí modely úzkosti“. Bulletin výzkumu mozku. 19 (3): 293–9. doi:10.1016/0361-9230(87)90097-9. PMID 3315125. S2CID 54428766.
- ^ Löscher W, Hönack D, Hashem A (listopad 1987). „Antikonvulzivní účinnost klonazepamu a beta-karbolinu ZK 93423 během chronické léčby u krys podporovaných amygdalou“. European Journal of Pharmacology. 143 (3): 403–14. doi:10.1016 / 0014-2999 (87) 90464-X. PMID 3691663.
- ^ Dodd RH, Ouannès C, Potier MC, Prado de Carvalho L, Rossier J, Potier P (červenec 1987). „Syntéza hybridních molekul beta-karbolin-benzodiazepinu: použití známých strukturálních požadavků na vazbu benzodiazepinů a beta-karbolinu při navrhování nového vysoce afinitního ligandu pro benzodiazepinový receptor“. Journal of Medicinal Chemistry. 30 (7): 1248–54. doi:10.1021 / jm00390a023. PMID 3037081.
- ^ Hollinshead SP, Trudell ML, Skolnick P, Cook JM (březen 1990). „Strukturální požadavky na agonistické působení na benzodiazepinový receptor: studie s analogy ethylesteru kyseliny 6- (benzyloxy) -4- (methoxymethyl) -beta-karbolin-3-karboxylové kyseliny“. Journal of Medicinal Chemistry. 33 (3): 1062–9. doi:10.1021 / jm00165a028. PMID 1968513.
- ^ Diaz-Arauzo H, Evoniuk GE, Skolnick P, Cook JM (květen 1991). „Agonistický farmakofor benzodiazepinových receptorů. Syntéza selektivního antikonvulziva / anxiolytika“. Journal of Medicinal Chemistry. 34 (5): 1754–6. doi:10.1021 / jm00109a035. PMID 1674542.
- ^ Sharma RC, Ojha TN, Tiwari S, Singh P (1992). „Kvantitativní studie vztahu struktury a aktivity některých ligandů benzodiazepinových receptorů, které mají inverzní agonistické / antagonistické a agonistické účinky“. Návrh a objev léků. 9 (2): 135–43. PMID 1338366.
- ^ Cox ED, Diaz-Arauzo H, Huang Q, Reddy MS, Ma C, Harris B, McKernan R, Skolnick P, Cook JM (červenec 1998). „Syntéza a hodnocení analogů parciálního agonisty ethylesteru kyseliny 6- (propyloxy) -4- (methoxymethyl) -beta-karbolin-3-karboxylové (6-PBC) a úplného agonisty 6- (benzyloxy) -4- ( ethylester methoxymethyl) -beta-karbolin-3-karboxylové kyseliny (Zk 93423) v divokém typu a rekombinantní receptory GABAA “. Journal of Medicinal Chemistry. 41 (14): 2537–52. doi:10.1021 / jm970460b. PMID 9651158.
- ^ Ferretti V, Gilli P, Borea PA (srpen 2004). "Strukturální prvky regulující vazbu beta-karbolinů na benzodiazepinový receptor". Acta Crystallographica B. 60 (Pt 4): 481–9. doi:10.1107 / S0108768104013564. PMID 15258407.