R-30490 - R-30490 - Wikipedia
 | |
| Právní status | |
|---|---|
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H32N2Ó2 |
| Molární hmotnost | 380.532 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
R-30490 (také známý jako 4-methoxymethylfentanyl) je opioid analgetikum související s vysoce účinným trankvilizérem zvířat carfentanil a jen s mírně nižší účinností. Poprvé byl syntetizován týmem chemiků v Janssen Pharmaceutica vedené Paul Janssen, kteří vyšetřovali vztahy struktura-aktivita z fentanyl rodina drog. Bylo zjištěno, že R-30490 je nejselektivnějším agonistou pro μ-opioidní receptor ze všech testovaných analogů fentanylu, ale nikdy nebyl zaveden pro lékařské použití u lidí, ačkoli úzce související lék sufentanil je široce používán pro analgezii a anestezii během velkých chirurgických zákroků.[2][3][4][5]
Nežádoucí účinky fentanyl analogy jsou podobné analogům samotného fentanylu, které zahrnují svědění, nevolnost a potenciálně vážné respirační deprese, což může být životu nebezpečné. Analogy fentanylu zabily stovky lidí v celé Evropě a v bývalých sovětských republikách od začátku posledního oživení v používání, které začalo v Estonsku počátkem roku 2000, a stále se objevují nové deriváty.[6]
Viz také
Reference
- ^ Správa pro vymáhání drog, ministerstvo spravedlnosti (únor 2018). „Harmonogramy kontrolovaných látek: Dočasné umístění látek souvisejících s fentanylem do Seznamu I. Dočasná změna; dočasné časové rozvržení“. Federální registr. 83 (25): 5188–92. PMID 29932611.
- ^ Cometta-Morini C, Maguire PA, Loew GH (leden 1992). "Molekulární determinanty rozpoznávání mu receptoru pro třídu sloučenin fentanylu". Molekulární farmakologie. 41 (1): 185–96. PMID 1310142.
- ^ Maguire P, Tsai N, Kamal J, Cometta-Morini C, Upton C, Loew G (březen 1992). "Farmakologické profily analogů fentanylu na mu, delta a kappa opiátových receptorech". European Journal of Pharmacology. 213 (2): 219–25. doi:10.1016 / 0014-2999 (92) 90685-W. PMID 1355735.
- ^ Meert TF (leden 1996). „Farmakoterapie opioidů: současný a budoucí vývoj“. Svět lékáren a věda. 18 (1): 1–15. doi:10.1007 / BF00449683. PMID 8861825. S2CID 28280435.
- ^ Subramanian G, Paterlini MG, Portoghese PS, Ferguson DM (únor 2000). „Molekulární dokování odhaluje nový model vazebného místa pro fentanyl na mu-opioidním receptoru“. Journal of Medicinal Chemistry. 43 (3): 381–91. doi:10.1021 / jm9903702. PMID 10669565.
- ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (červenec 2015). „Fentanyly: Chybí nám znamení? Vysoce účinný a v Evropě na vzestupu“. International Journal on Drug Policy. 26 (7): 626–31. doi:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.