Estradiol pivalát - Estradiol pivalate
Estradiol pivalát Klinické údaje Obchodní názvy Estrotát, Estrotát s progesteronem, menotropem Ostatní jména E2-TMA; Estradiol trimethylacetát; Trimethylestradiol-acetát; Estradiol 17- (2,2-dimethylpropanoát) Trasy z správa Pusou , intramuskulární injekce Třída drog Estrogen ; Estrogen esteru Identifikátory [(8R ,9S ,13S ,14S ,17S ) -3-Hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta [A ] fenanthren-17-yl] 2,2-dimethylpropanoát
Číslo CAS PubChem CID ChemSpider UNII Řídicí panel CompTox (EPA ) Chemické a fyzikální údaje Vzorec C 23 H 32 Ó 3 Molární hmotnost 356.506 g · mol−1 3D model (JSmol ) CC (C) (C) C (= O) O [C @ H] 1CC [C @ H] 2 [C @ H] 3CCc4cc (O) ccc4 [CH] 3CC [C] 12C
InChI = 1S / C23H32O3 / c1-22 (2,3) 21 (25) 26-20-10-9-19-18-7-5-14-13-15 (24) 6-8-16 (14) 17 (18) 11-12-23 (19,20) 4 / h6,8,13,17-20,24H, 5,7,9-12H2,1-4H3 / t17-, 18-, 19 +, 20 +, 23 + / m1 / s1
Klíč: SLOFBKMZOOTTDZ-WCZGSDDISA-N
Estradiol pivalát , také známý jako estradiol trimethylacetát (E2-TMA ) a prodávány pod značkou Estrotate , je estrogen léky a estrogen esteru ; konkrétně C3 kyselina pivalová (kyselina trimethyloctová) ester z estradiol .[1] [2] [3] To bylo prodáváno jako olejový roztok pro intramuskulární injekce ve 40. a 50. letech.[1] [3] Kombinace estradiol-pivalátu (1 mg / ml) a progesteron (10 mg / ml) v olejovém roztoku pro intramuskulární injekci byl k dispozici v roce 1949.[4] [5] [6]
The doba biologického účinku estradiol-pivalátu u žen byl studován.[7] Bylo zjištěno, že stimuluje vaginální epitel v postmenopauzální ženy s minimálně účinnou dávkou 0,16 mg a maximálně účinnou dávkou 0,5 mg, obě intramuskulární injekcí.[7] Jeho účinek trval přibližně 4 týdny při dávce 0,16 mg a po dobu více než 7 týdnů při dávce 3,3 mg.[7]
Menotrop byl ústní tableta který obsahoval 0,33 mg estradiol-pivalátu, 80 mg cholin bitartarát 0,46 mg kyselina listová a 1,25 μg kyanokobalamin (vitamin B12 ) a byl použit v menopauzální hormonální terapie .[8] [9] [10] [11] [12]
Viz také Reference ^ A b Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie . Springer. p. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3 . ^ Negwer M (1994). Organicko-chemické léky a jejich synonyma: (mezinárodní průzkum) . Akademie Verlag. p. 2235. ISBN 978-3-05-500156-7 . ^ A b Wilson CO, Gisvold O (1956). Učebnice organické léčivé a farmaceutické chemie . Lippincott. p. 578. Ester a-estradiolu kyseliny trimetyloctové v roztoku sezamového oleje [...] ^ „Nové léky a nástroje“ . Postgraduální medicína . McGraw-Hill. 5 (5): 434–6. 1949. doi :10.1080/00325481.1949.11693827 . Estrotát a Estrotát s účelem progesteronu: Steroidní hormonální terapie. složení: Estrotát je ester kyseliny trimethyloctové s alfa-estradiolem. indikace pro použití: Kontrola menopauzálního syndromu, funkční děloha [...] ^ Howard ME (1949). Moderní léková encyklopedie a terapeutický rejstřík . Publikace o drogách. [...] Zásoba: ESTROTATE — lahvičky, více dávek 10 ml. Kombinace: ESTROTÁT S PROGESTERONEM — Každý ml obsahuje 1 mg estradioltrimethylacetátu a 10 mg progesteronu. Pro současné podávání, kdy oba přirozené vaječníky [...] ^ Tyler ET (únor 1949). "Použití a zneužití endokrinní terapie ve sterilitě". Journal of the American Medical Association . 139 (9): 560–4. doi :10.1001 / jama.1949.02900260006002 . PMID 18123546 . Oba hormony lze podat v jedné injekci přípravkem, který obsahuje 10 mg. progesteronu a 1 mg. [estradiol] trimethylacetátu na centimetr krychlový.15 Jeden krychlový centimetr se podává třikrát týdně. [...] Dodáváno jako Estrotate® (ester kyseliny trimethyloctové s alfa [estradiolem] v sezamovém oleji) s progesteronem. ^ A b C d E Brown WE, Bradbury JT (srpen 1949). "Použití lidského vaginálního nátěru při stanovení estrogenů". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 9 (8): 725–35. doi :10.1210 / jcem-9-8-725 . PMID 18133489 . ^ Neuvedené léky . Neuvedené léky. 1952. str. 58. a Menotrope C. každá tableta obsahuje: cholin bitartarát, 80 mg; Estrota te (estradiol 3-trimethylacetát j, 0,33 mg; kyselina listová, 0,46 mg; a vitamin B12 USA P., 1,25 mikrogramů N. Lakeside Labs, A. pro menopauzální terapii R. ^ Americký lékař a přehled léčby . Lippincott. Červenec 1952. str. 604.^ Lékařské časy . Romaine Pierson Pub. 1952. str. 390, 514.^ Lékařská ekonomie . Medical Economics, Incorporated. 1952. str. 61.^ Americký profesionální lékárník . American Professional Pharmacist, Incorporated. 1952. str. 633, 780.
Estrogeny
ER agonistéSteroidní: Alfatradiol Určitý androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , methyltestosteron , metandienon , estery nandrolonu ) (prostřednictvím estrogenních metabolitů) Určitý progestiny (např., norethisteron , noretynodrel , etynodiol diacetát , tibolon ) Clomestron Cloxestradiol-acetát Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Epiestriol Epimestrol Esterifikované estrogeny Estetrol † Estradiol Estradiol estery (např., estradiol-acetát , estradiol benzoát , estradiol cypionát , estradiol enanthate , estradiol undecylát , estradiol valerát , polyestradiol fosfát , směsi estradiolesteru (Climacteron ))Estramustin fosfát Estriol Estriol estery (např., estriol sukcinát , polyestriol fosfát )Estrogenní látky Estrone Estronové estery Ethinylestradiol # Hydroxyestron diacetát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Nilestriol Prasteron (dehydroepiandrosteron; DHEA) Promestrien Quinestradol Quinestrol Progonadotropiny
Antiestrogeny
ER antagonisté (vč. SERM /SERD )Inhibitory aromatázy Antigonadotropiny Androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , estery nandrolonu , oxandrolon , fluoxymesteron )D2 receptor antagonisté (prolaktin uvolňovače) (např. domperidon , metoklopramid , risperidon , haloperidol , chlorpromazin , sulpirid )GnRH agonisté (např., leuprorelin , goserelin )GnRH antagonisté (např., cetrorelix , elagolix )Gestageny (např., chlormadinonacetát , cyproteronacetát , gestonoron kaproát , hydroxyprogesteron kaproát , medroxyprogesteron-acetát , megestrol-acetát )Ostatní
Viz také Modulátory estrogenových receptorů Androgeny a antiandrogeny Progestogeny a antiprogestogeny Seznam estrogenů
ER
Agonisté Steroidní: 2-hydroxyestradiol 2-hydroxyestron 3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17p-ol 3α-Androstandiol 3α, 5α-dihydrolevonorgestrel 3β, 5α-dihydrolevonorgestrel 3α-hydroxytibolon 3β-hydroxytibolon 3β-Androstandiol 4-Androstendiol 4-Androstendion 4-fluorestradiol 4-hydroxyestradiol 4-hydroxyestron 4-methoxyestradiol 4-methoxyestron 5-Androstendiol 7-Oxo-DHEA 7α-Hydroxy-DHEA 7α-methylestradiol 7β-hydroxyepiandrosteron 8,9-dehydroestradiol 8,9-dehydroestron 8β-VE2 10β, 17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-on (DHED) Llp-chlormethylestradiol Llp-methoxyestradiol 15α-hydroxyestradiol 16-Ketoestradiol 16-ketoestron 16α-fluorestradiol 16α-Hydroxy-DHEA 16α-hydroxyestron 16α-jodestradiol 16α-LE2 16p-hydroxyestron 16p, 17α-epiestriol (16p-hydroxy-17a-estradiol) 17α-estradiol (alfatradiol )17α-dihydroekvilenin 17α-dihydroekvilin 17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol) 17α-Ethynyl-3α-androstandiol 17a-Ethynyl-3p-androstandiol 17p-dihydroekvilenin 17p-dihydroekvilin 17p-Methyl-17a-dihydroekvilenin Abirateron Abirateronacetát Alestramustin Almestrone Anabolické steroidy (např., testosteron a estery , methyltestosteron , metandienon (methandrostenolon) , nandrolon a estery , mnoho dalších; prostřednictvím estrogenních metabolitů)Atrimustin Bolandiol Bolandiol dipropionát Butolame Clomestron Cloxestradiol Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Cyklodiol Cyklotriol DHEA DHEA-S ent -EstradiolEpiestriol (16β-epiestriol, 16β-hydroxy-17β-estradiol) Epimestrol Ekvilenin Equilin ERA-63 (ORG-37663) Esterifikované estrogeny Estetrol Estradiol Estramustin Estramustin fosfát Estrapronikát Estrazinol Estriol Estrofurát Estrogenní látky Estromustin Estrone Etamestrol (eptamestrol) Ethinylandrostendiol Ethinylestradiol Ethinylestriol Ethylestradiol Etynodiol Etynodiol diacetát Hexolame Hippulin Hydroxyestron diacetát Lynestrenol Lynestrenol fenylpropionát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Mytatriendiol Nilestriol Norethisteron Noretynodrel Orestrate Pentolame Prodiame Prolame Promestrien RU-16117 Quinestradol Quinestrol Tibolon Xenoestrogeny: Anýz - související (např. anetol , anol , dianethole , dianol , fotoanethole )Chalkonoidy (např., isoliquiritigenin , phloretin , phlorizin (phloridzin) , wedelolactone )Coumestans (např., kumestrol , psoralidin )Flavonoidy (vč. 7,8-DHF , 8-prenylnaringenin , apigenin , baicalein , baicalin , biochanin A , kalykosin , katechin , daidzein , daidzin , EKG , EGCG , epikatechin , ekv , formononetin , glabren , glabridin , genistein , genistin , glycitein , kaempferol , Liquiritigenin , zázrak , myricetin , naringenin , penduletin , pinocembrin , prunetin , puerarin , kvercetin , tectoridin , tectorigenin )Levandulový olej Lignany (např., enterodiol , enterolakton , nyasol (cis -hinokiresinol) )Metaloestrogeny (např., kadmium )Pesticidy (např., alternariol , dieldrin , endosulfan , fenarimol , HPTE , methiokarb , methoxychlor , triklokarban , triklosan )Fytosteroidy (např., digitoxin (digitální ), diosgenin , guggulsteron )Fytosteroly (např., β-sitosterol , kampesterol , stigmasterol )Laktony kyseliny resorcylové (např., zearalanon , a-zearalenol , β-zearalenol , zearalenon , zeranol (α-zearalanol) , taleranol (teranol, β-zearalanol) )Steroid -jako (např. deoxymiroestrol , miroestrol )Stilbenoidy (např., resveratrol , rhaponticin )Syntetické xenoestrogeny (např., alkylfenoly , bisfenoly (např., BPA , BPF , BPS ), DDT , parabeny , PBB , PHBA , ftaláty , PCB )Ostatní (např. agnusid , rotundifuran ) Smíšený (SERM ) Antagonisté Modulátory vázající Coregulator: ERX-11
GPER
Agonisté Antagonisté Neznámý
Viz také Receptorové / signalizační modulátory Estrogeny a antiestrogeny Modulátory androgenových receptorů Modulátory receptoru progesteronu Seznam estrogenů