Estradiol fenylpropionát - Estradiol phenylpropionate - Wikipedia
Estradiol fenylpropionát Klinické údaje Obchodní názvy Menformon Prolongatum, Dimenformon Prolongatum, Lynandron Prolongatum Ostatní jména Estradiol fenpropionát; Estradiol benzenpropionát; Estradiol fenylpropanoát; Estradiol benzenpropanoát Trasy z správa Intramuskulární injekce Třída drog Estrogen ; Estrogen esteru Identifikátory [(8R ,9S ,13S ,14S ,17S ) -3-Hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta [A ] fenanthren-17-yl] 3-fenylpropanoát
Číslo CAS PubChem CID ChemSpider UNII ChEMBL Řídicí panel CompTox (EPA ) Informační karta ECHA 100.043.340 Chemické a fyzikální údaje Vzorec C 27 H 32 Ó 3 Molární hmotnost 404.550 g · mol−1 3D model (JSmol ) CC12CCC3C (C1CCC2OC (= O) CCC4 = CC = CC = C4) CCC5 = C3C = CC (= C5) O
InChI = 1S / C27H32O3 / c1-27-16-15-22-21-11-9-20 (28) 17-19 (21) 8-10-23 (22) 24 (27) 12-13-25 ( 27) 30-26 (29) 14-7-18-5-3-2-4-6-18 / h2-6,9,11,17,22-25,28H, 7-8,10,12- 16H2,1H3 / t22-, 23-, 24 +, 25 +, 27 + / m1 / s1
Klíč: LQWSQQKTZLDGME-RYIFMDQWSA-N
Estradiol fenylpropionát (EPP ), také známý jako estradiol 17β-fenylpropionát a prodávány pod značkou Menformon Prolongatum , je estrogen který již není na trhu.[1] [2] [3] Je to estrogen estrogen , konkrétně C17p fenylpropionát ester z estradiol .[1]
EPP byl uveden na trh v kombinaci s estradiol benzoát pod značkou Dimenformon Prolongatum v Evropa a v kombinaci s estradiolbenzoátem, testosteron propionát , testosteron fenylpropionát , a testosteron isocaproate pod obchodními názvy Mixogen , Estandron Prolongatum , a Lynandron Prolongatum (vyvážená směs estradiolu a testosteron estery) v menopauzální hormonální terapie .[4] [1] [2] [5] [3] [6] [7] Obě tyto kombinace léků jsou dlouhodobě působící injekce uvedeno v hormonální substituční terapie pro ženy v menopauza . Dimenformon Prolongatum byl také zkoumán jako jediná injekce, „ráno po“ postkoitální antikoncepční , a je navíc používán jako součást hormonální substituční terapie pro transgender ženy .[2]
The farmakokinetika EPP v kombinaci s estradiolbenzoátem byly studovány.[8] [9]
Viz také Reference ^ A b C Index Nominum 2000: International Drug Directory . Taylor & Francis. Leden 2000. str. 406–. ISBN 978-3-88763-075-1 .^ A b C Vincenzo Mirone (12. února 2015). Klinická uro-andrologie . Springer. str. 17–. ISBN 978-3-662-45018-5 . ^ A b Hans Hermann Julius Hager; Walther Kern; Paul Heinz List; Hermann Josef Roth (29. července 2013). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Ärzte und Medizinalbeamte: Wirkstoffgruppen II Chemikalien und Drogen (A-AL) . Springer-Verlag. str. 157–. ISBN 978-3-662-25655-8 . ^ Saure, Arto (1989). „Hormonpräparate, die zur Behandlung der Wechseljahre eingesetzt werden“. Die Wechseljahre der Frau . str. 153–164. doi :10.1007/978-3-0348-6676-7_11 . ISBN 978-3-7643-1947-2 . ^ http://home.intekom.com/pharm/donmed/mixogen.html ^ Willibald Pschyrembel (15. června 2011). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte . Walter de Gruyter. 533–. ISBN 978-3-11-150424-7 . ^ Rote Liste: Verzeichnis pharmazeutischer Spezialpräparate . Editio Cantor. 1965. Lynandron Prolongatum ® (Organon -> O 70) Zus. 1 Ampulle zu 1 ml: 1 mg estradiolbenzoátu, 4 mg estradiolfenylpropionátu, 20 mg testosteronpropionátu, 40 mg testosteronfenylpropionátu, 40 mg testosteronu izokappratu. ^ Rauramo L, Punnonen R, Kaihola LH, Grönroos M (leden 1980). „Koncentrace estronu, estradiolu a estriolu v séru u kastrovaných žen během intramuskulární léčby estradiolvalerátem a estradiolbenzoát-estradiolfenylpropionátem“. Maturitas . 2 (1): 53–8. doi :10.1016/0378-5122(80)90060-2 . PMID 7402086 . ^ Rauramo L, Punnonen R, Grönroos M (srpen 1981). "Sérové koncentrace estronu, estradiolu a estriolu během různých estrogenových ošetření". Maturitas . 3 (2): 183–6. doi :10.1016/0378-5122(81)90010-4 . PMID 7289888 .
Estrogeny
ER agonistéSteroidní: Alfatradiol Určitý androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , methyltestosteron , metandienon , estery nandrolonu ) (prostřednictvím estrogenních metabolitů) Určitý progestiny (např., norethisteron , noretynodrel , etynodiol diacetát , tibolon ) Clomestron Cloxestradiol-acetát Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Epiestriol Epimestrol Esterifikované estrogeny Estetrol † Estradiol Estradiol estery (např., estradiol-acetát , estradiol benzoát , estradiol cypionát , estradiol enanthate , estradiol undecylát , estradiol valerát , polyestradiol fosfát , směsi estradiolesteru (Climacteron ))Estramustin fosfát Estriol Estriol estery (např., estriol sukcinát , polyestriol fosfát )Estrogenní látky Estrone Estronové estery Ethinylestradiol # Hydroxyestron diacetát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Nilestriol Prasteron (dehydroepiandrosteron; DHEA) Promestrien Quinestradol Quinestrol Progonadotropiny
Antiestrogeny
ER antagonisté (vč. SERM /SERD )Inhibitory aromatázy Antigonadotropiny Androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , estery nandrolonu , oxandrolon , fluoxymesteron )D2 receptor antagonisté (prolaktin uvolňovače) (např. domperidon , metoklopramid , risperidon , haloperidol , chlorpromazin , sulpirid )GnRH agonisté (např., leuprorelin , goserelin )GnRH antagonisté (např., cetrorelix , elagolix )Gestageny (např., chlormadinonacetát , cyproteronacetát , gestonoron kaproát , hydroxyprogesteron kaproát , medroxyprogesteron-acetát , megestrol-acetát )Ostatní
Viz také Modulátory estrogenových receptorů Androgeny a antiandrogeny Progestogeny a antiprogestogeny Seznam estrogenů
ER
Agonisté Steroidní: 2-hydroxyestradiol 2-hydroxyestron 3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17p-ol 3α-Androstandiol 3α, 5α-dihydrolevonorgestrel 3β, 5α-dihydrolevonorgestrel 3α-hydroxytibolon 3β-hydroxytibolon 3β-Androstandiol 4-Androstendiol 4-Androstendion 4-fluorestradiol 4-hydroxyestradiol 4-hydroxyestron 4-methoxyestradiol 4-methoxyestron 5-Androstendiol 7-Oxo-DHEA 7α-Hydroxy-DHEA 7α-methylestradiol 7β-hydroxyepiandrosteron 8,9-dehydroestradiol 8,9-dehydroestron 8β-VE2 10β, 17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-on (DHED) Llp-chlormethylestradiol Llp-methoxyestradiol 15α-hydroxyestradiol 16-Ketoestradiol 16-ketoestron 16α-fluorestradiol 16α-Hydroxy-DHEA 16α-hydroxyestron 16α-jodestradiol 16α-LE2 16p-hydroxyestron 16p, 17α-epiestriol (16p-hydroxy-17a-estradiol) 17α-estradiol (alfatradiol )17α-dihydroekvilenin 17α-dihydroekvilin 17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol) 17α-Ethynyl-3α-androstandiol 17a-Ethynyl-3p-androstandiol 17p-dihydroekvilenin 17p-dihydroekvilin 17p-Methyl-17a-dihydroekvilenin Abirateron Abirateronacetát Alestramustin Almestrone Anabolické steroidy (např., testosteron a estery , methyltestosteron , metandienon (methandrostenolon) , nandrolon a estery , mnoho dalších; prostřednictvím estrogenních metabolitů)Atrimustin Bolandiol Bolandiol dipropionát Butolame Clomestron Cloxestradiol Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Cyklodiol Cyklotriol DHEA DHEA-S ent -EstradiolEpiestriol (16β-epiestriol, 16β-hydroxy-17β-estradiol) Epimestrol Ekvilenin Equilin ERA-63 (ORG-37663) Esterifikované estrogeny Estetrol Estradiol Estramustin Estramustin fosfát Estrapronikát Estrazinol Estriol Estrofurát Estrogenní látky Estromustin Estrone Etamestrol (eptamestrol) Ethinylandrostendiol Ethinylestradiol Ethinylestriol Ethylestradiol Etynodiol Etynodiol diacetát Hexolame Hippulin Hydroxyestron diacetát Lynestrenol Lynestrenol fenylpropionát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Mytatriendiol Nilestriol Norethisteron Noretynodrel Orestrate Pentolame Prodiame Prolame Promestrien RU-16117 Quinestradol Quinestrol Tibolon Xenoestrogeny: Anýz - související (např. anetol , anol , dianethole , dianol , fotoanethole )Chalkonoidy (např., isoliquiritigenin , phloretin , phlorizin (phloridzin) , wedelolactone )Coumestans (např., kumestrol , psoralidin )Flavonoidy (vč. 7,8-DHF , 8-prenylnaringenin , apigenin , baicalein , baicalin , biochanin A , kalykosin , katechin , daidzein , daidzin , EKG , EGCG , epikatechin , ekv , formononetin , glabren , glabridin , genistein , genistin , glycitein , kaempferol , Liquiritigenin , zázrak , myricetin , naringenin , penduletin , pinocembrin , prunetin , puerarin , kvercetin , tectoridin , tectorigenin )Levandulový olej Lignany (např., enterodiol , enterolakton , nyasol (cis -hinokiresinol) )Metaloestrogeny (např., kadmium )Pesticidy (např., alternariol , dieldrin , endosulfan , fenarimol , HPTE , methiokarb , methoxychlor , triklokarban , triklosan )Fytosteroidy (např., digitoxin (digitální ), diosgenin , guggulsteron )Fytosteroly (např., β-sitosterol , kampesterol , stigmasterol )Laktony kyseliny resorcylové (např., zearalanon , a-zearalenol , β-zearalenol , zearalenon , zeranol (α-zearalanol) , taleranol (teranol, β-zearalanol) )Steroid -jako (např. deoxymiroestrol , miroestrol )Stilbenoidy (např., resveratrol , rhaponticin )Syntetické xenoestrogeny (např., alkylfenoly , bisfenoly (např., BPA , BPF , BPS ), DDT , parabeny , PBB , PHBA , ftaláty , PCB )Ostatní (např. agnusid , rotundifuran ) Smíšený (SERM ) Antagonisté Modulátory vázající Coregulator: ERX-11
GPER
Agonisté Antagonisté Neznámý
Viz také Receptorové / signalizační modulátory Estrogeny a antiestrogeny Modulátory androgenových receptorů Modulátory receptoru progesteronu Seznam estrogenů