Diklofenak - Diclofenac

„Diclo“ přeadresuje tady. Organické rozpouštědlo, které se někdy říká Di-clo, viz Dichlormethan.

Diklofenak
Diclofenac.svg
Diclofenac 3D.png
Klinické údaje
Obchodní názvyCataflam, Voltaren, ostatní[1]
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa689002
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: C[2]
  • NÁS: C před 30. týdnem těhotenství, D počínaje 30. týdnem těhotenství[2]
Trasy z
správa		Pusou, rektální, intramuskulární, intravenózní, aktuální
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis) / S3 / S2
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis) / P / GSL
  • NÁS: ℞-pouze / OTC[3]
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Vazba na bílkovinyVíce než 99%
MetabolismusJátra, oxidační, primárně CYP2C9, také od CYP2C8, CYP3A4, stejně jako konjugační glukuronidace (UGT2B7 ) a sulfatace;[6] neexistují žádné aktivní metabolity
Nástup akceDo 4 hodin (gel),[4] 30 min (negelový)[5]
Odstranění poločas rozpadu1,2–2 hodiny (35% léčiva vstupuje do enterohepatální recirkulace)
Vylučování40% žlučovod 60% moči
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.035.755 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H11Cl2NÓ2
Molární hmotnost296.15 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Diklofenak, prodávané pod značkou Voltaren mimo jiné je a nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) používané k léčbě bolesti a zánětlivá onemocnění jako dna.[5] Užívá se ústy, rektálně v čípku, používá se injekčně nebo se aplikuje na kůži.[5][7] Zlepšení bolesti trvá až osm hodin.[5] Je k dispozici také v kombinaci s misoprostol ve snaze snížit žaludeční potíže.[8]

Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest břicha, gastrointestinální krvácení nevolnost, závratě, bolesti hlavy a otoky.[5] Mezi závažné nežádoucí účinky patří srdeční choroba, mrtvice, problémy s ledvinami, a žaludeční vředy.[8][5] Použití se v třetí trimestr těhotenství.[5] Je pravděpodobné, že během kojení.[8] Předpokládá se, že funguje snížením produkce prostaglandin.[9] Blokuje obojí cykloxygenáza-1 (COX-1) a cykloxygenáza-2 (COX-2).[5]

Diclofenac byl patentován v roce 1965 společností Ciba-Geigy; ve Spojených státech se začal používat v roce 1988.[5][10] Je k dispozici jako generické léky.[5] V roce 2017 se jednalo o 94. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než osmi miliony receptů.[11][12] Je k dispozici ve formě sodné i draselné soli.[8]

Lékařské použití

Diklofenak se používá k léčbě bolest, zánětlivé poruchy, a dysmenorea.[13]

Bolest

Zánětlivé poruchy mohou zahrnovat muskuloskeletální potíže[je zapotřebí objasnění ], zvláště artritida, revmatoidní artritida, polymyositida, dermatomyozitida, artróza, bolest zubů, temporomandibulární kloub (TMJ) bolest, spondylartritida, ankylozující spondylitida, dna útoky,[14] a ovládnutí bolesti v případech ledvinové kameny a žlučové kameny. Další indikací je léčba akutního stavu migrény.[15] Diklofenak se běžně používá k léčbě mírné až středně silné pooperační nebo poúrazové bolesti, zejména je-li také přítomný zánět,[14] a je účinný proti menstruační bolesti a endometrióza.

Diklofenak je také dostupný v topických formách a bylo zjištěno, že je užitečný pro artróza ale ne jiné typy dlouhodobé bolesti pohybového aparátu.[16]

Může také pomoci s aktinická keratóza a akutní bolest způsobená drobnými kmeny, podvrtnutím a pohmožděninami (modřinami).[17]

V mnoha zemích,[18] oční kapky se prodávají k léčbě akutního a chronického nebakteriálního zánětu přední části očí (např. pooperačních stavů). Oční kapky diklofenaku se také používají k léčbě bolesti traumatické odírání rohovky.[19]

Diklofenak se často používá k léčbě chronické bolest spojená s rakovinou, zvláště pokud je přítomný zánět.[20] Diklofenak lze v případě potřeby kombinovat s opioidy, jako je fixní kombinace diklofenaku a kodein.[nutná lékařská citace ]

  • Voltaren (diklofenak) 50 mg enterosolventní tablety

  • Arthrotec (diklofenak a misoprostol ) 50 mg tablety

  • Dyloject (diklofenak) 2 ml pro IV a IM správa

  • Sintofarm (diklofenak) pro čípek správa

Kontraindikace

Nepříznivé účinky

Viz také: Nesteroidní protizánětlivé léčivo

Spotřeba diklofenaku byla ve studii zahrnující koxib, diklofenak, ibuprofen a naproxen spojena s významně zvýšeným vaskulárním a koronárním rizikem.[22] Byly také hlášeny komplikace horního zažívacího traktu.[22] Hlavní nežádoucí kardiovaskulární příhody (MACE) byly diklofenakem zvýšeny přibližně o třetinu, zejména kvůli nárůstu hlavních koronárních příhod.[22] Ve srovnání s placebem mělo z 1 000 pacientů přidělených na jeden rok diklofenak tři další závažné vaskulární příhody, z nichž jedna byla smrtelná.[22] Vaskulární smrt byla významně zvýšena diklofenakem.[22]

V říjnu 2020 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) požadoval štítek s drogami bude aktualizován pro všechny nesteroidní protizánětlivé léky, aby popsal riziko problémů s ledvinami u nenarozených dětí, které vedou k nedostatku plodové vody.[23][24] Doporučují vyhýbat se NSAID těhotným ženám ve 20. týdnu nebo později v těhotenství.[23][24]

Srdce

V roce 2013 studie zjistila, že velké cévní příhody byly diklofenakem zvýšeny přibližně o třetinu, zejména kvůli nárůstu velkých koronárních příhod.[22] Ve srovnání s placebem mělo 1 000 osob přidělených na jeden rok diklofenak tři další závažné vaskulární příhody, z nichž jedna byla smrtelná.[22] Cévní smrt byla zvýšena diklofenakem (1,65).[22]

V návaznosti na identifikaci zvýšeného rizika infarktu s selektivní Inhibitor COX-2 rofecoxib v roce 2004 se pozornost zaměřila na všechny ostatní členy skupiny NSAID, včetně diklofenaku. Výsledky výzkumu jsou smíšené a metaanalýza článků a zpráv do dubna 2006 naznačuje relativní zvýšený výskyt srdečních onemocnění o 1,63 ve srovnání s uživateli, kteří neužívají.[25] Profesor Peter Weissberg, lékařský ředitel British Heart Foundation, uvedl: „Zvýšené riziko je však malé a mnoho pacientů s chronickou oslabující bolestí může mít pocit, že toto malé riziko stojí za zmírnění jejich příznaků.“ Pouze aspirin bylo zjištěno, že nezvyšuje riziko srdečních onemocnění; je však známo, že má vyšší míru žaludečních vředů než diklofenak. V Británii Regulační agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické výrobky (MHRA) v červnu 2013 uvedla, že drogu by neměli užívat lidé se závažnými srdečními chorobami - lidem, kteří utrpěli srdeční selhání, srdeční onemocnění nebo cévní mozkovou příhodu, bylo doporučeno, aby ji úplně přestali užívat.[26] K 15. lednu 2015 MHRA oznámila, že diklofenak bude kvůli riziku kardiovaskulárních nežádoucích účinků překlasifikován na lék na předpis (POM).[27]

Následná velká studie 74 838 dánských uživatelů NSAID nebo koxiby nezjistil žádné další kardiovaskulární riziko spojené s užíváním diklofenaku.[28] Velmi rozsáhlá studie s 1 028 437 dánských uživatelů různých NSAID nebo koxibů zjistila, že „Užívání neselektivního diklofenaku NSAID a selektivního inhibitoru cyklooxygenázy-2 rofekoxibu bylo spojeno se zvýšeným rizikem kardiovaskulární smrti (poměr šancí 1,91; 95% interval spolehlivosti, 1,62 až 2,42; a poměr šancí 1,66; 95% interval spolehlivosti 1,06 až 2,59) s nárůstem rizika závislým na dávce. “[29]

Diklofenak je podobný v selektivitě pro COX-2 jako celecoxib.[30]

Gastrointestinální

  • Nejčastěji se zaznamenávají gastrointestinální potíže. Vznik vředů a / nebo krvácení vyžaduje okamžité ukončení léčby diklofenakem. Většina pacientů dostává během dlouhodobé léčby jako profylaxi gastro-ochranný lék (misoprostol, ranitidin 150 mg před spaním nebo omeprazol 20 mg před spaním).

Játra

  • K poškození jater dochází zřídka a je obvykle reverzibilní. Hepatitida se mohou vyskytnout zřídka bez varovných příznaků a mohou být smrtelné. Pacienti s artróza častěji se u nich vyvine symptomatické onemocnění jater než u pacientů s revmatoidní artritidou. Během dlouhodobé léčby by měla být pravidelně sledována funkce jater. Pokud se diklofenak používá ke krátkodobé léčbě bolesti nebo horečky, nebyl shledán hepatotoxickým více než jiné NSAID.[nutná lékařská citace ]
  • Od prosince 2009Společnosti Endo, Novartis a FDA v USA oznámily zdravotnickým pracovníkům, aby přidali nová varování a preventivní opatření týkající se možnosti zvýšení jaterních funkčních testů během léčby všemi přípravky obsahujícími diklofenak sodný.[31]
  • V prvním měsíci byly hlášeny případy hepatotoxicity vyvolané léky, ale mohou se objevit kdykoli během léčby diklofenakem. Postmarketingový dohled hlášeny případy závažných jaterních reakcí, včetně nekrózy jater, žloutenky, fulminantní hepatitidy s nebo bez žloutenky a selhání jater. Některé z těchto hlášených případů vedly k úmrtí nebo transplantaci jater.[nutná lékařská citace ]
  • U pacientů dlouhodobě léčených diklofenakem by lékaři měli pravidelně měřit transaminázy. Na základě údajů z klinických studií a postmarketingových zkušeností by měly být transaminázy sledovány během 4 až 8 týdnů po zahájení léčby diklofenakem.[nutná lékařská citace ]

Ledviny

  • NSAID „jsou spojeny s nepříznivými účinky na ledviny způsobené snížením syntézy ledvin prostaglandiny "[32] u citlivých osob nebo druhů zvířat a potenciálně při dlouhodobém užívání u citlivých osob, pokud se věkem snižuje odolnost vůči vedlejším účinkům. Tomuto vedlejšímu účinku se však nelze vyhnout pouhým použitím selektivního inhibitoru COX-2, protože „Obě izoformy COX, COX-1 a COX-2 jsou exprimovány v ledvinách ... V důsledku toho platí stejná opatření týkající se renálního rizika, že při podávání selektivních inhibitorů COX-2 by se měla používat neselektivní NSAID. “[32] Zdá se však, že diklofenak má odlišný mechanismus renální toxicity.[Citace je zapotřebí ]
  • Studie v Pákistánu ukázaly, že diklofenak způsobil akutní selhání ledvin u supů, když jedli zdechliny zvířat, která byla nedávno ošetřena. U druhů citlivých na léky a u jednotlivých lidí se původně předpokládalo, že jim chybí geny exprimující specifické detoxikační enzymy.[33]

Duševní zdraví

  • Byly hlášeny nežádoucí účinky na duševní zdraví. Tyto příznaky jsou vzácné, ale existují v dostatečném množství, aby byly zahrnuty jako potenciální vedlejší účinky. Patří mezi ně deprese, úzkost, podrážděnost, noční můry a psychotické reakce.[34]

Mechanismus účinku

Primární mechanismus odpovědný za jeho protizánětlivý, antipyretikum, a analgetikum účinkem je myšlenka inhibice syntézy prostaglandinů inhibicí přechodně exprimované syntázy prostaglandin-endoperoxid-2 (PGES-2), také známá jako cykloxygenáza-2 (COX-2). Rovněž se zdá, že vykazuje bakteriostatickou aktivitu inhibicí syntézy bakteriální DNA.[35]

Výzkum a aktualizované odhalení mechanismu účinku diklofenaku ukazují, že jeho působení je jako u všech NSAID inhibicí syntézy prostaglandinů. Důležité je, že diklofenak inhibuje COX-1 a COX-2 s relativní ekvipotencí.[nutná lékařská citace ]

Působení jedné dávky je mnohem delší (6 až 8 hodin), než by naznačoval velmi krátký 1,2–2 hodinový poločas léčiva. Může to být částečně proto, že přetrvává déle než 11 hodin synoviální tekutiny.[36]

Diklofenak může být také jedinečným členem NSAID. Některé důkazy naznačují, že inhibuje lipoxygenáza cesty,[Citace je zapotřebí ] čímž se snižuje tvorba leukotrieny (také prozánětlivé autacoids ). Může také inhibovat fosfolipáza A2 jako součást svého mechanismu působení. Tyto další akce mohou vysvětlovat jeho vysokou účinnost - je to nejúčinnější NSAID v širokém měřítku.[37]

Mezi NSAID existují výrazné rozdíly v jejich selektivní inhibici dvou podtypů cyklooxygenázy, COX-1 a COX-2.[38] Hodně návrhů farmaceutických léčiv se pokusilo zaměřit na selektivní inhibici COX-2 jako způsob, jak minimalizovat gastrointestinální vedlejší účinky NSAID, jako je aspirin. V praxi využití některých Inhibitory COX-2 s jejich nepříznivé účinky vedlo k obrovskému počtu soudních sporů o pacienty s údajnou neoprávněnou smrtí do roku 2006 infarkt, další významně COX-selektivní NSAID, jako je diklofenak, byla většinou populace dobře tolerována.[Citace je zapotřebí ]

Kromě inhibice COX byla nedávno identifikována řada dalších molekulárních cílů diklofenaku, které pravděpodobně přispívají k jeho úlevě od bolesti. Tyto zahrnují:

Společnost a kultura

Náklady

Ve Spojených státech NADAC na dávku je od roku 2018 méně než 0,15 USD za 50 mg a 75 mg tablety.[40] The průměrné velkoobchodní náklady ve Spojených státech je v roce 2019 přibližně 50 až 100 USD za měsíc při typické dávce.[41]

Dějiny

Ve Spojených státech byl 1% diklofenakový gel schválen FDA v roce 2007. Byl schválen jako lék na předpis a byl indikován k úlevě od bolesti při osteoartritidě kloubů v reakci na topickou léčbu; zejména byl předepsán pro klouby rukou, kolen a nohou.[3] Ukázalo se, že nefunguje při namáhání, vyvrtnutí, modřinách nebo sportovních úrazech.[3] Byl určen k dočasné úlevě od bolesti kloubů v důsledku nejběžnějšího typu artritidy, osteoartrózy.[3] V únoru 2020 se gel stal volně prodejným lékem a FDA udělil schválení přípravku bez předpisu GlaxoSmithKline plc.[3]

Formulace a obchodní názvy

Název „diklofenak“ je odvozen od jeho chemického názvu: 2- (2,6-dichhleranilino) fenylackyselina etická. Diklofenak nejprve syntetizovali Alfred Sallmann a Rudolf Pfister a jako Voltaren jej představil Ciba-Geigy (nyní Novartis ) v roce 1973, nyní[když? ] podle GlaxoSmithKline.[42]

Voltaren a voltarol obsahují sodnou sůl diklofenaku. Ve Velké Británii lze voltarol dodávat buď se sodnou solí nebo s draselnou solí, zatímco Cataflam, prodávaný v některých jiných zemích, je pouze draselná sůl. Voltarol Emulgel však obsahuje diklofenak diethylamonium, ve kterém 1,16% koncentrace odpovídá 1% koncentraci sodné soli. V roce 2016 byl Voltarol jedním z nejprodávanějších značkových volně prodejných léků prodávaných ve Velké Británii s tržbami 39,3 milionu GBP.[43]

Dne 14. ledna 2015 byly ve Spojeném království překlasifikovány diklofenakové perorální přípravky na léky na předpis. Místní přípravky jsou stále dostupné bez lékařského předpisu.[44]

Formulace diklofenaku jsou celosvětově dostupné pod mnoha různými obchodními názvy.[1]

Ekologické účinky

Hlavní článek: Krize indického supa

Používání diklofenaku pro zvířata je kontroverzní kvůli toxicitě při konzumaci úlovky ptáků, kteří jedí mrtvá zvířata; lék byl pro veterinární použití v mnoha zemích zakázán.[nutná lékařská citace ]

Bylo hlášeno, že používání diklofenaku u zvířat vedlo k prudkému poklesu sup populace na indickém subkontinentu - do roku 2003 pokles o 95%[45] a pokles o 99,9% do roku 2008. Předpokládá se, že mechanismus bude selhání ledvin;[46] toxicita však může být způsobena přímou inhibice sekrece kyseliny močové v supech.[47] Supi jedí zdechliny hospodářská zvířata kterým byl podán veterinární diklofenak a jsou otráveny nahromaděnou chemikálií,[48] protože supi nemají konkrétní enzym, který by rozkládal diklofenak. Na zasedání Národní rady pro divokou zvěř v březnu 2005 indická vláda oznámila, že má v úmyslu ukončit veterinární používání diklofenaku.[49] Meloxikam je bezpečnější alternativou k nahrazení užívání diklofenaku.[50] Je to dražší než diklofenak, ale cena klesá[když? ] protože ji začíná vyrábět více farmaceutických společností.[Citace je zapotřebí ]

Stepní orli mají stejnou zranitelnost vůči diklofenaku jako supi a mohou se jej také stát oběťmi.[51] Bylo prokázáno, že diklofenak poškozuje i sladkovodní druhy ryb, jako je pstruh duhový.[52][53][54][55] V porovnání, Supi nového světa, tak jako turecký sup, může tolerovat nejméně stokrát vyšší hladinu diklofenaku, která je smrtelná Cikáni druh.[56]

„Ztráta desítek milionů supů za poslední desetiletí měla na celém indickém subkontinentu zásadní ekologické důsledky, které představují potenciální hrozbu pro lidské zdraví. Na mnoha místech populace divokých psy (Canis familiaris) se prudce zvýšily od zmizení Cikáni supi jako hlavní mrchožrouti divokých a domácích kopytnatec jatečně upravená těla. S nárůstem počtu psů je spojeno zvýšené riziko vzteklina "[50] a ztráty téměř 50 000 lidí.[57] Vláda Indie to uvádí jako jeden z hlavních důsledků vyhynutí druhů supů.[49] Hlavní posun v přenosu mrtvolných patogenů z supů na divoké psy a krysy by mohl vést k pandemii nemoci, která by způsobila miliony úmrtí v přeplněné zemi, jako je Indie, zatímco trávicí systém supů bezpečně ničí mnoho druhů těchto patogenů. Supi mají dlouhou životnost a pomalu se množí. S chováním začínají až ve věku šesti let a přežije jen 50% mladých. I když bude vládní zákaz plně implementován, oživení populace supů bude trvat několik let.[58]

Ztráta supů měla na Inda sociální dopad Zoroastrian Parsi komunita, která tradičně pomocí supů likviduje lidské mrtvoly Věže ticha, ale nyní jsou nuceni hledat alternativní způsoby likvidace.[50]

Navzdory krizi supů je diklofenak stále k dispozici v jiných zemích, včetně mnoha v Evropě.[59] Bylo kontroverzně schváleno pro veterinární použití v roce 2006 Španělsko v roce 2013 a nadále je k dispozici, přestože ve Španělsku žije přibližně 90% populace evropských supů a nezávislá simulace ukazuje, že droga by mohla snížit populaci supů ročně o 1-8%. Španělská léková agentura představila simulace naznačující, že počet úmrtí bude poměrně malý.[60][61]

Reference

  1. ^ A b „Diklofenak“. Drugs.com. Citováno 22. prosince 2018.
  2. ^ A b „Užívání diklofenaku během těhotenství“. Drugs.com. 16. ledna 2000. Citováno 15. února 2020.
  3. ^ A b C d E „FDA schvaluje tři léky pro použití bez předpisu prostřednictvím procesu přepínání Rx-to-OTC“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 14. února 2020. Archivováno od původního dne 15. února 2020. Citováno 14. února 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  4. ^ „Jak dlouho trvá, než gel Voltaren účinkuje?“. YouDrugstore. Citováno 1. června 2020.
  5. ^ A b C d E F G h i j „Monografie diklofenaku epolaminu pro profesionály“. Drugs.com. AHFS. Citováno 22. prosince 2018.
  6. ^ Mujib sayyad (23. srpna 2018). „Perorální použití diklofenaku, dávkování, vedlejší účinky a složení“. Agentura pro hodnocení léčiv. Archivovány od originál dne 24. srpna 2018. Citováno 24. srpna 2018.
  7. ^ Chung, CH (11. prosince 2017). „Použití injekčních nesteroidních protizánětlivých léků v praxi místních nehod a mimořádných událostí“. Hong Kong Journal of Emergency Medicine. 9 (2): 65–71. doi:10.1177/102490790200900201. S2CID  74032271.
  8. ^ A b C d Britské národní složení: BNF 74 (74 ed.). Britská lékařská asociace. 2017. str. 1033–35. ISBN  978-0857112989.
  9. ^ Mosby's Drug Reference pro zdravotnické profese. Elsevier Health Sciences. 2017. str. 398. ISBN  9780323566827.
  10. ^ Fischer, Janos (2006). Analogový objev drog. Wiley-VCH. str. 517. ISBN  978-3527312573.
  11. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  12. ^ „Diklofenak - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  13. ^ „Diklofenak epolamin“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. dubna 2011.
  14. ^ A b "Rufenal". Birzeit Pharmaceutical Company. Archivovány od originál dne 26. května 2011.
  15. ^ „Místo pro pacienta - kambia (diklofenak draselný) pro perorální roztok“. cambiarx.
  16. ^ Dutta NK, Mazumdar K, Dastidar SG, Park JH (říjen 2007). „Aktivita diklofenaku používaného samostatně a v kombinaci se streptomycinem proti Mycobacterium tuberculosis u myší“. International Journal of Antimicrobial Agents. 30 (4): 336–40. doi:10.1016 / j.ijantimicag.2007.04.016. PMID  17644321.
  17. ^ „Popis a názvy značek diklofenaku (cesta aktuální aplikace)“. Klinika Mayo.
  18. ^ cbg-meb.nl, SPC Nizozemsko
  19. ^ Wakai A, Lawrenson JG, Lawrenson AL, Wang Y, Brown MD, Quirke M a kol. (Květen 2017). "Aktuální nesteroidní protizánětlivé léky pro analgezii při traumatických odřeních rohovky". Cochrane Database of Systematic Reviews. 5: CD009781. doi:10.1002 / 14651858.CD009781.pub2. PMC  6481688. PMID  28516471.
  20. ^ „Žebřík WHO proti rakovině pro dospělé“. Světová zdravotnická organizace (SZO). 27. listopadu 2013. Citováno 26. dubna 2020.
  21. ^ „Diklofenak draselný“. Drugs.com. Citováno 15. listopadu 2015.
  22. ^ A b C d E F G h Bhala N, Emberson J, Merhi A, Abramson S, Arber N, Baron JA a kol. (Srpen 2013). „Cévní a horní gastrointestinální účinky nesteroidních protizánětlivých léků: metaanalýzy údajů jednotlivých účastníků z randomizovaných studií“. Lanceta. 382 (9894): 769–79. doi:10.1016 / S0140-6736 (13) 60900-9. PMC  3778977. PMID  23726390.
  23. ^ A b „FDA varuje, že užívání léků proti bolesti a horečce ve druhé polovině těhotenství by mohlo vést ke komplikacím“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 15. října 2020. Citováno 15. října 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  24. ^ A b „NSAID mohou u nenarozených dětí způsobit vzácné problémy s ledvinami“. US Food and Drug Administration. 21. července 2017. Citováno 15. října 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  25. ^ Kearney PM, Baigent C, Godwin J, Halls H, Emberson JR, Patrono C (červen 2006). „Zvyšují selektivní inhibitory cyklooxygenázy-2 a tradiční nesteroidní protizánětlivé léky riziko aterotrombózy? Metaanalýza randomizovaných studií“. BMJ. 332 (7553): 1302–08. doi:10.1136 / bmj.332.7553.1302. PMC  1473048. PMID  16740558.
  26. ^ „Varování před rizikem srdce před lékem proti bolesti“. BBC novinky. 29. června 2013.
  27. ^ „Tisková zpráva: Tablety diklofenaku jsou nyní k dispozici pouze jako lék na předpis“. Regulační agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické výrobky. 14. ledna 2015. Citováno 14. ledna 2015.
  28. ^ Solomon DH, Avorn J, Stürmer T, Glynn RJ, Mogun H, Schneeweiss S (květen 2006). „Kardiovaskulární výsledky u nových uživatelů koxibů a nesteroidních protizánětlivých léků: vysoce rizikové podskupiny a časový průběh rizika“. Artritida a revmatismus. 54 (5): 1378–89. doi:10.1002 / art.21887. PMID  16645966.
  29. ^ Fosbøl EL, Folke F, Jacobsen S, Rasmussen JN, Sørensen R, Schramm TK a kol. (Červenec 2010). „Specifické kardiovaskulární riziko spojené s nesteroidními protizánětlivými léky u zdravých osob“. Oběh: Kardiovaskulární kvalita a výsledky. 3 (4): 395–405. doi:10.1161 / CIRCOUTCOMES.109.861104. PMID  20530789.
  30. ^ FitzGerald GA, Patrono C (srpen 2001). „Kofiby, selektivní inhibitory cyklooxygenázy-2“. The New England Journal of Medicine. 345 (6): 433–42. doi:10.1056 / NEJM200108093450607. PMID  11496855.
  31. ^ „Voltarenový gel (topický gel s diklofenakem sodným) 1% - změny v označování účinků na játra“. 4. prosince 2009. Archivovány od originál dne 29. března 2015.
  32. ^ A b Brater DC (duben 2002). „Renální účinky selektivních inhibitorů cyklooxygyenázy-2“. Journal of Pain and Symptom Management. 23 (4 Suppl): S15–20, diskuse S21–23. doi:10.1016 / S0885-3924 (02) 00370-6. PMID  11992745.
  33. ^ Becker, Rachel (2016). „Droga pro dobytek ohrožuje tisíce supů“. Příroda. doi:10.1038 / příroda.2016.19839. S2CID  75173071.
  34. ^ „Vedlejší účinky diklofenaku“. Drugs.com. Citováno 21. ledna 2013.
  35. ^ Dastidar SG, Ganguly K, Chaudhuri K, Chakrabarty AN (duben 2000). „Antibakteriální účinek diklofenaku prokázaný inhibicí syntézy DNA“. International Journal of Antimicrobial Agents. 14 (3): 249–51. doi:10.1016 / S0924-8579 (99) 00159-4. PMID  10773497.
  36. ^ Fowler PD, Shadforth MF, Crook PR, John VA (1983). „Koncentrace diklofenaku sodného a jeho hlavních hydroxylovaných metabolitů v plazmě a synoviální tekutině během dlouhodobé léčby revmatoidní artritidy“. Evropský žurnál klinické farmakologie. 25 (3): 389–94. doi:10.1007 / BF01037953. PMID  6628528. S2CID  9803699.
  37. ^ Scholer DW, Ku EC, Boettcher I, Schweizer A (duben 1986). "Farmakologie diklofenaku sodného". American Journal of Medicine. 80 (4B): 34–38. doi:10.1016 / 0002-9343 (86) 90077-x. PMID  3085490.
  38. ^ Cryer B, Feldman M (květen 1998). „Cyklooxygenáza-1 a cyklooxygenáza-2 - selektivita široce používaných nesteroidních protizánětlivých léků“. American Journal of Medicine. 104 (5): 413–21. doi:10.1016 / S0002-9343 (98) 00091-6. PMID  9626023.
  39. ^ Voilley N, de Weille J, Mamet J, Lazdunski M: Nesteroidní protizánětlivé léky inhibují jak aktivitu, tak zánětlivou expresi iontových kanálů snímajících kyselinu v nociceptorech. J. Neurosci. 2001 Oct 15; 21 (20): 8026-33.
  40. ^ „NADAC as of 2018-12-19“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 22. prosince 2018.
  41. ^ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2019 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2018. str. 6. ISBN  978-1-284-16754-2.
  42. ^ Altman R, Bosch B, Brune K, Patrignani P, Young C (květen 2015). „Pokroky ve vývoji NSAID: vývoj produktů diklofenaku pomocí farmaceutické technologie“. Drogy. 75 (8): 859–77. doi:10.1007 / s40265-015-0392-z. PMC  4445819. PMID  25963327.
  43. ^ „Rozpis trhu s volně prodejnými léky v Británii v roce 2016“. Farmaceutický časopis. 28.dubna 2017. Citováno 29. května 2017.
  44. ^ „Ústní prezentace diklofenaku s právním statusem„ P “- překlasifikována na POM“. www.gov.uk.
  45. ^ Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA a kol. (Únor 2004). „Rezidua diklofenaku jako příčina poklesu populace supů v Pákistánu“. Příroda. 427 (6975): 630–33. Bibcode:2004 Natur.427..630O. doi:10.1038 / nature02317. PMID  14745453. S2CID  16146840.
  46. ^ Swan GE, Cuthbert R, Quevedo M, Green RE, Pain DJ, Bartels P a kol. (Červen 2006). "Toxicita diklofenaku pro supy cikánské". Biologické dopisy. 2 (2): 279–82. doi:10.1098 / rsbl.2005.0425. PMC  1618889. PMID  17148382.
  47. ^ Naidoo V, Swan GE (duben 2009). „Toxicita diklofenaku u supa Gypsova je spojena se sníženým vylučováním kyseliny močové a nikoli s vazokonstrikcí renálního portálu“ (PDF). Srovnávací biochemie a fyziologie. Toxikologie a farmakologie. 149 (3): 269–74. doi:10.1016 / j.cbpc.2008.07.014. hdl:2263/13907. PMID  18727958.
  48. ^ „Veterinární droga zabíjí asijské supy'". BBC novinky. 28. února 2004.
  49. ^ A b „Záchrana supů před vyhynutím“ (Tisková zpráva). Tisková informační kancelář, indická vláda. 16. května 2005. Citováno 12. května 2006.
  50. ^ A b C Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D a kol. (Březen 2006). „Odstranění hrozby diklofenaku kriticky ohroženým asijským supům“. PLOS Biology. 4 (3): e66. doi:10.1371 / journal.pbio.0040066. PMC  1351921. PMID  16435886.
  51. ^ Phadnis, Mayuri (28. května 2014). „Orli padli za kořist chemikálií zabíjejících supy“. Pune Mirror. Citováno 28. května 2014.
  52. ^ Schwaiger J, Ferling H, Mallow U, Wintermayr H, Negele RD (červen 2004). „Toxické účinky nesteroidního protizánětlivého léčiva diklofenak. Část I: histopatologické změny a bioakumulace u pstruha duhového“. Vodní toxikologie. 68 (2): 141–50. doi:10.1016 / j.aquatox.2004.03.014. PMID  15145224.
  53. ^ Triebskorn R, Casper H, Heyd A, Eikemper R, Köhler HR, Schwaiger J (červen 2004). „Toxické účinky nesteroidního protizánětlivého léčiva diklofenak. Část II: cytologické účinky na játra, ledviny, žábry a střeva pstruha duhového (Oncorhynchus mykiss).“ Vodní toxikologie. 68 (2): 151–66. doi:10.1016 / j.aquatox.2004.03.015. PMID  15145225.
  54. ^ Schwaiger & Triebskorn (2005). UBA-Berichte 29/05: 217-226.
  55. ^ Triebskorn R, Casper H, Scheil V, Schwaiger J (únor 2007). „Ultrastrukturální účinky léčiv (karbamazepin, kyselina klofibrová, metoprolol, diklofenak) na pstruha duhového (Oncorhynchus mykiss) a kapra obecného (Cyprinus carpio).“ Analytická a bioanalytická chemie. 387 (4): 1405–16. doi:10.1007 / s00216-006-1033-x. PMID  17216161. S2CID  21170569.
  56. ^ Rattner BA, Whitehead MA, Gasper G, Meteyer CU, Link WA, Taggart MA a kol. (Listopad 2008). „Zjevná tolerance krocaních supů (Cathartes aura) k nesteroidnímu protizánětlivému léčivu diklofenak“. Toxikologie životního prostředí a chemie. 27 (11): 2341–45. doi:10.1897/08-123.1. PMID  18476752.
  57. ^ Walker, Matt (6. srpna 2008). „Tragédie vztekliny následuje po ztrátě indických supů“. Nový vědec.
  58. ^ Choudhary, Srishti (29. srpna 2016). "'Pokles populace supů způsobil nemoci “: Dr. Vibhu Prakash“. Indický expres. Citováno 12. prosince 2018.
  59. ^ „E-010588/2015: odpověď, kterou jménem Komise poskytl pan Andriukaitis“. Evropský parlament. Citováno 2. května 2016.
  60. ^ Becker R (2016). „Droga pro dobytek ohrožuje tisíce supů“. Příroda. doi:10.1038 / příroda.2016.19839. S2CID  75173071. Citováno 2. května 2016.
  61. ^ Mezinárodní, BirdLife. „Na trhu EU je nyní k dispozici droga zabíjející supy“. www.birdlife.org.

externí odkazy

  • „Diklofenak“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.