Androgenní prohormon - Androgen prohormone

An androgen prohormonnebo proandrogen, je prohormon (nebo proléčivo ) z anabolicko-androgenní steroid (AAS). Mohou to být prohormony testosteron nebo syntetický AAS, například nandrolon (19-nortestosteron). Dehydroepiandrosteron (DHEA), DHEA sulfát (DHEA-S) a androstendion lze považovat za proandrogeny testosteronu.[1]

Prohormony testosteronu a dalších AAS

V posledních dvou desetiletích byly prohormony používány také kulturisty, sportovci a nelékařskými uživateli AAS a dalších hormonů k označení látek, u nichž se očekává, že se v těle přemění na aktivní hormony. Záměrem je poskytnout výhody plynoucí z přijetí AAS bez právních rizik a dosáhnout očekávaných výhod nebo výhod bez použití samotných AAS. Mnoho z těchto sloučenin je legálně vyráběno, prodáváno, vlastněno a přijímáno, což eliminuje právní problémy spojené s plánem III AAS. Typická definice „prohormonu“ zahrnuje steroidní molekulu, která má opačnou molekulární strukturu než testosteron buď v poloze 3a / b nebo 17b. Testosteron má ketonovou skupinu na 3 uhlíku a hydroxylovou skupinu na uhlíku 17b. Steroid s úpravami od testosteronu v jedné nebo obou těchto oblastech se běžně označuje jako „prohormon“. K těmto enzymatickým změnám dochází u obousměrných enzymů těla.[2][3]

22. října 2004 Prezident Bush podepsal zákon Anabolic Steroid Control Act z roku 2004 (118 Stat. 1661).[4]Návrh zákona byl napsán tak, aby vstoupil v platnost za 90 dní, tj. 20. ledna 2005. Tato legislativa uvádí AAS a některé androgenní prohormony na seznam regulované látky (nový typ „regulační kontroly“).[4] Zákonná definice AAS: „Výrazem„ anabolický steroid “se rozumí jakýkoli lék nebo hormonální látka chemicky a farmakologicky související s testosteronem (jiné než estrogeny, progestiny, kortikosteroidy a dehydroepiandrosteron).“ Zákon také uvádí látky zvané prohormony, které je kvalifikují jako AAS, avšak tyto látky byly do tohoto seznamu zahrnuty hlavně z důvodu zobecnění definice AAS, která v současné době znemožňuje syntetizovat jakékoli další látky spojené s testosteronem pro potřeby suplementace sportovce. .[5]

Prohormony přidány do seznamu plánu III AAS

108. kongres změnil zákon o regulovaných látkách tak, aby zahrnoval AAS a přidával informace o steroidech a prekurzorech steroidů. Tato změna se někdy nazývá zákon o kontrole anabolických steroidů z roku 2004.

První věcí, kterou tento pozměňovací návrh udělal, bylo vložit definici AAS následovně: „Výrazem„ anabolický steroid “se rozumí jakýkoli lék nebo hormonální látka chemicky a farmakologicky související s testosteronem (jiné než estrogeny, progestiny, kortikosteroidy a dehydroepiandrosteron).[5]

Kromě definice dokument vyjmenovává aktuálně známé prohormony:

Všimněte si, že tento seznam obsahuje příklady a nejedná se o uzavřený seznam - jakákoli jiná sloučenina, která ovlivňuje testosteron, podle definice je podle práva USA AAS.[5]

„Designer steroids“ a falšované doplňky

Vzhledem k úplnému zákazu z roku 2004 nemohou výrobci zahájit další AAS, v současné době se zajímají o látky, které mají vztah k hormonům, ale neovlivňují testosteron. Patří sem deriváty, např. methoxydienon (methoxygonadien; Ethyl Methoxy Gona), methasteron (tzv. Superdrol nebo S-Drol) a mnoho dalších, někdy nazývaných „návrhářské steroidy“. Takové sloučeniny, i když jsou škodlivé, neporušují zákon o kontrole anabolických steroidů, protože nemají žádný vliv na hladinu testosteronu. Ze stejného důvodu nepomáhali při budování svalů a nelze je použít při podpoře - je typické, že popisy těchto sloučenin se pokoušejí manipulovat s chemickými pojmy, ale ani nezmiňují možnost zvýšení testosteronu - protože ano nemají ani takový potenciál.[6] Proto se v praxi ukázalo, že látky značené těmito sloučeninami tohoto typu byly padělané, protože obsahovaly typické složení AAS, které nebylo deklarováno ve složení.[Citace je zapotřebí ]

Po zveřejnění podvodu v médiích[7] mnoho výrobců ztratilo důvěru a americké zdravotní úřady začaly vylučovat podezřelé produkty. Výzkum prováděný státními laboratořemi potvrdil, že „návrhářské steroidy“ jsou ve skutečnosti farmaceutické výrobky metandienon, stanazolol, methylstenbolon, boldenon, chlorodehydromethyltestosteron, DHT a oxandrolon, přidáno k doplňkům náhodným způsobem.[8] Doplňky s různými názvy a popsanými složkami mohou mít stejný steroid (např. chlorodehydromethylandrostendiol (Halodrol), desoxymethyltestosteron (Madol, Pheraplex), další) a někdy doplňky s podobnými názvy mohou mít různé přísady (např. Finabolic).[6]

Regulace ve Spojených státech a Evropě

Po zavedení Zákon o kontrole anabolických steroidů, označování produktů získaných z rostlinných extraktů pomocí chemických symbolů organických látek nalezených v těchto rostlinách nebo vytváření názvů těchto látek, které odkazovaly na zakázané AAS, se stalo populární marketingovou praxí využívanou americkými výrobci. V Evropské unii neplatí žádný analogický akt zaměřený na doplňování sportovců; každá země má však své vlastní předpisy týkající se látek s léčivými vlastnostmi. Vzhledem k výše uvedenému je možné kontaktovat prodej doplňků se jmény shodnými nebo podobnými těm, které zpochybňuje RDA ve Spojených státech (S-DROL, HALODROL atd.). Laboratorní kontroly naznačují, že výrobky, které prohlašují, že obsahují prohormony, zakázané v USA, ve skutečnosti obsahují „klasický“ AAS předchozí generace.[9] Mnoho spotřebitelů v Evropě nevědělo, že v USA po roce 2004 nelegálně vyrábí prohormony, a myslelo si, že konzumují různé verze dříve uznávaného doplňku, zatímco ve skutečnosti konzumují steroidy neznámého původu. V situacích, jako jsou ty popsané výše, kupující této falešné látky nezná ani typ ani dávkování požitého hormonu, a proto nemůže naplánovat bezpečný gastro-ochranný režim nebo doplňkovou léčbu. Spotřebitel také nemůže získat přístup k informacím o možných dlouhodobých důsledcích léčby neurčeným hormonem. To vedlo k popularitě zvláštních fór, na nichž by se spotřebitelé mohli podělit o své zkušenosti s látkami, ale falešné výrobky mohly mít navzdory podobným popisům a názvům radikálně odlišné složky. Výrobci doplňků, kteří se proslavili a chtějí zůstat na trhu, v současné době zpracovávají AAS na základě přírodních látek (obvykle odvozených z rostlin). V Evropě se tyto produkty nazývají prohormony.

Výrobci, kteří stále chtějí nabízet doplňky podporující hormonální rovnováhu, mohou stále používat přírodní sloučeniny. Známý v oblasti prohormonů Patrick Arnold (ten, kdo představil 1-AD a první prohormony) v současné době pracuje kyselina ursolová, na druhé straně ve východní Evropě výrobci uvádějí doplňky založené na buteiny,[10]- přírodní sloučeniny považované za nejsilnější inhibitory aromatázy.[11]

Seznam androgenů / AAS prohormonů

Viz také: Seznam androgenů / anabolických steroidů

Reference

  1. ^ Risto Erkkola (2006). Menopauza. Elsevier. str. 5–. ISBN  978-0-444-51830-9.
  2. ^ Lommer D, Dorfman RI, Forchelli E. Zvrat reakcí 3-hydroxysteroid dehydrogenázy-izomerázy v nadledvinách potkanů. Steroidologia. 1970; 1 (3): 175-82.
  3. ^ WARD MG, ENGEL LL. ZRUŠENÍ REAKCÍ 3-BETA-HYDROXYSTEROIDOVÉ DEHYDROGENÁZY-IZOMERÁZY. PŘEMĚNA ANDROST-4-ENE-3,17-DIONE-4-14C NA 3-BETA-HYDROXYANDROST-4-EN-17-ONE-14C A 3-BETA-HYDROXYANDROST-5EN-17-ONE-14C. J Biol Chem. 1964 říjen; 239: PC3604-6.
  4. ^ A b „Public Law 108-358 - 22. října 2004“ (PDF). 108. americký kongres. 22. října 2004. Citováno 8. července 2007.
  5. ^ A b C Steroidní zákon - Zákon o kontrole anabolických steroidů steroid-abuse.org
  6. ^ A b secec.org, Část Podrobnosti
  7. ^ Amy Shipley "Steroidy zjištěné v dietních tabletách „Washington Post“, spisovatel zaměstnanců, 30. listopadu 2005
  8. ^ Polská antidopingová agentura (Partner WADA Archivováno 12. 05. 2013 na Wayback Machine ) Zpráva 01-2009 Archivováno 10. 11. 2013 v Wayback Machine
  9. ^ US Food and Drug Administration fda.gov
  10. ^ S.Amboziak "Aromatáza v doku " 09.2012
  11. ^ Wang Y. "Rostlinný polyfenol butein inhibuje testosteronem indukovanou proliferaci v buňkách rakoviny prsu exprimujících aromatázu „Life Sci. 2005, 20. května; 77 (1): 39-51.