Tradipitant - Tradipitant

Tradipitant
LY686017.svg
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H16ClF6N5Ó
Molární hmotnost587.91 g · mol−1
3D model (JSmol )

Tradipitant (VLY-686 nebo LY686017) je experimentální lék, který je a neurokinin 1 antagonista. Funguje to blokováním látka P, malá signální molekula. Původně tuto sloučeninu vlastnil Eli Lilly a pojmenoval ji LY686017. VLY-686 koupila společnost Vanda Pharmaceuticals od Eli Lilly and Company v roce 2012.[1] Vanda Pharmaceuticals je americká farmaceutická společnost, která má v listopadu 2015 v nabídce pouze tři léky: tasimelteon, VLY-686 a iloperidon.[2]

Indikace

Svědění

Vyšetřuje to společnost Vanda Pharmaceuticals pro chronické účinky svědění (svědění) v atopická dermatitida. V březnu 2015 oznámila Vanda pozitivní výsledky z Fáze II doklad o koncepční studii.[3] Doklad o koncepční studii se provádí v raných fázích klinických studií poté, co došlo ke slibným preklinickým výsledkům. Poskytuje předběžný důkaz, že léčivo je účinné u lidí a má určitou účinnost.[4]

Alkoholismus

VLY-686 snížila touhu po alkoholu u nedávno detoxikovaných pacientů s alkoholem, jak bylo měřeno v Dotazníku na alkohol.[5] V placebo kontrolovaná klinická studie s nedávno detoxikovanými pacienty s alkoholem, VLY-686 významně snížila touhu po alkoholu, měřeno v Dotazníku na alkohol. Také to snížilo kortizol nárůst po zátěžovém testu ve srovnání s placebem. Dávka byla 50 mg denně.

Sociální úzkostná porucha

Ve 12týdenní randomizované studii s LY68017 u 189 pacientů s sociální úzkostná porucha 50 mg LY68017 nepřineslo žádné statisticky významné zlepšení oproti placebu.[6]

Gastroparéza

Tradipitant podstoupil klinické studie fáze II hodnotící její užitečnost při léčbě gastroparézy, jejíž výsledky byly oznámeny 3. prosince 2018. [7] Ve studii prováděné po dobu 4 týdnů s populací pacientů 141 pacientů dosáhl Tradipitant svého primárního cílového parametru sníženého skóre nauzey zaznamenaného v denních denících pacientů. Ukázalo také statisticky významné zlepšení v dnech bez nevolnosti a klíčových stupnicích gastroparézy.

Reference

  1. ^ „Přehled společnosti Eli Lilly & Co., celosvětová licence na vývoj a komercializaci VLY-686“. Bloomberg Business. Citováno 16. listopadu 2015.
  2. ^ „Produktový kanál“. Vanda Pharmaceuticals Inc. Archivováno od originál dne 27. března 2016.
  3. ^ „Vanda Pharmaceuticals oznamuje výsledky studie studie Tradipitant fáze II pro chronické svědění u atopické dermatitidy“. PR Newswire. Citováno 16. listopadu 2015.
  4. ^ Schmidt B (leden 2006). „Důkaz základních studií“. Výzkum epilepsie. 68 (1): 48–52. doi:10.1016 / j.eplepsyres.2005.09.019. PMID  16377153. S2CID  7277700.
  5. ^ George DT, Gilman J, Hersh J, Thorsell A, Herion D, Geyer C a kol. (Březen 2008). „Antagonismus receptoru neurokininu 1 jako možná léčba alkoholismu“. Věda. 319 (5869): 1536–9. Bibcode:2008Sci ... 319.1536G. doi:10.1126 / science.1153813. PMID  18276852.
  6. ^ Tauscher J, Kielbasa W, Iyengar S, Vandenhende F, Peng X, Mozley D a kol. (Únor 2010). "Vývoj antagonisty receptoru neurokininu-1 druhé generace LY686017 pro sociální úzkostnou poruchu". Evropská neuropsychofarmakologie. 20 (2): 80–7. doi:10.1016 / j.euroneuro.2009.10.005. PMID  20018493. S2CID  22073069.
  7. ^ „Vanda oznamuje pozitivní výsledky studie fáze II pro tradipitant u pacientů s gastroparézou“. PR Newswire. Citováno 29. dubna 2019.