Para-chloramfetamin - Para-Chloroamphetamine

Nesmí být zaměňována s para-chlormethamfetamin.
odst-Chloroamfetamin
Parachloroamfetamin.png
4-CA44.jpg
Klinické údaje
Ostatní jménaPCA; 4-chloramfetamin; 4-CA
Právní status
Právní status
  • DE: NpSG (Pouze pro průmyslové a vědecké použití)
  • Spojené království: Třída A
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC9H12ClN
Molární hmotnost169.65 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

odst-Chloroamfetamin (PCA), také známý jako 4-chloramfetamin (4-CA), je substituovaný amfetamin a monoamin uvolňovač podobný MDMA, ale s podstatně vyšší neurotoxicita, považováno za důsledek neomezeného propuštění obou serotonin a dopamin metabolitem.[1] Používá se jako neurotoxin neurobiologové selektivně zabíjejí serotonergní neurony pro výzkumné účely stejným způsobem 6-hydroxydopamin se používá k zabíjení dopaminergní neurony.[2][3][4][5]

odst-Chloroamfetamin byl detekován jako zjevný značková droga,[6] spolu se souvisejícími 3-chloramfetamin, který je ještě účinnější jako uvolňovač dopaminu a serotoninu, ale o něco méně neurotoxický.[7][8][9][10][11]

Úzce související N-methylovaný derivát, odst-chlormetamfetamin (CMA), který se metabolizuje na odst-chloramfetamin in vivo, má také neurotoxické vlastnosti.

Právní status

Čína

Od října 2015 je 4-CA v Číně regulovanou látkou.[12]

Viz také

Reference

  1. ^ Miller, K. J .; Anderholm, D. C .; Ames, M. M. (1986). "Metabolická aktivace serotonergního neurotoxinu para-chloramfetaminu na chemicky reaktivní meziprodukty pomocí jaterních a mozkových mikrozomálních přípravků". Biochemická farmakologie. 35 (10): 1737–1742. doi:10.1016/0006-2952(86)90332-1. PMID  3707603.
  2. ^ Gal, E. M .; Cristiansen, P. A .; Yunger, L. M. (1975). "Účinek p-chloramfetaminu na mozkovou tryptofan-5-hydroxylázu in vivo: reexamination". Neurofarmakologie. 14 (1): 31–9. doi:10.1016/0028-3908(75)90063-5. PMID  125387.
  3. ^ Curzon, G; Fernando, J. C .; Marsden, C. A. (1978). „5-Hydroxytryptamin: Účinky zhoršené syntézy na jeho metabolismus a uvolňování u potkanů“. British Journal of Pharmacology. 63 (4): 627–34. doi:10.1111 / j.1476-5381.1978.tb17275.x. PMC  1668117. PMID  80243.
  4. ^ Colado, M. I .; Murray, T. K.; Green, A. R. (1993). „Ztráta 5-HT v mozku potkana po podání 3,4-methylendioxymetamfetaminu (MDMA), p-chloramfetaminu a fenfluraminu a účinky chlormethiazolu a dizocilpinu“. British Journal of Pharmacology. 108 (3): 583–9. doi:10.1111 / j.1476-5381.1993.tb12846.x. PMC  1908028. PMID  7682129.
  5. ^ Freo, U; Pietrini, P; Pizzolato, G; Furey, M; Merico, A; Ruggero, S; Dam, M; Battistin, L (1995). „Mozkové metabolické odpovědi na klomipramin jsou po předběžném ošetření specifickým serotoninovým neurotoxinem para-chloramfetaminem (PCA) výrazně sníženy. Studie 2-deoxyglukózy na potkanech“. Neuropsychofarmakologie. 13 (3): 215–22. doi:10.1016 / 0893-133X (95) 00053-G. PMID  8602894.
  6. ^ Lin TC, Lin DL, Lua AC (2011). "Detekce p-chloramfetaminu ve vzorcích moči pomocí hmotnostní spektrometrie". Journal of Analytical Toxicology. 35 (4): 205–210. doi:10.1093 / anatox / 35.4.205. PMID  21513613.
  7. ^ Fuller, R .; Schaffer, R. J .; Roush, B. W .; Molloy, B. B. (1972). "Léková dispozice jako faktor při snižování hladiny serotoninu v mozku chloramfetaminy u potkanů". Biochemická farmakologie. 21 (10): 1413–1417. doi:10.1016/0006-2952(72)90365-6. PMID  5029422.
  8. ^ Ögren, S. O .; Ross, S. B. (2009). „Substituované amfetaminové deriváty. II. Účinky na chování myší související s monoaminergními neurony“. Acta Pharmacologica et Toxicologica. 41 (4): 353–368. doi:10.1111 / j.1600-0773.1977.tb02674.x. PMID  303437.
  9. ^ Ross, S. B .; Kelder, D. (2009). „Inhibice akumulace 3H-dopaminu v reserpinizovaném a normálním striatu krysy“. Acta Pharmacologica et Toxicologica. 44 (5): 329–335. doi:10.1111 / j.1600-0773.1979.tb02339.x. PMID  474143.
  10. ^ Fuller, R. W .; Baker, J. C. (1974). "Dlouhodobé snížení koncentrace 5-hydroxytryptaminu v mozku 3-chloramfetaminem a 4-chloramfetaminem u potkanů ​​ošetřených iprindolem". Journal of Pharmacy and Pharmacology. 26 (11): 912–914. doi:10.1111 / j.2042-7158.1974.tb09206.x. PMID  4156568.
  11. ^ Ross, S. B .; Ögren, S.O .; Renyi, A. L. (2009). "Substituované deriváty amfetaminu. I. Účinek na příjem a uvolňování biogenních monoaminů a na monoaminooxidázu v mozku myši". Acta Pharmacologica et Toxicologica. 41 (4): 337–352. doi:10.1111 / j.1600-0773.1977.tb02673.x. PMID  579062.
  12. ^ „关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知“ (v čínštině). China Food and Drug Administration. 27. září 2015. Archivovány od originál dne 1. října 2015. Citováno 1. října 2015.