Glibenklamid - Glibenclamide
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Diabeta, Flycron a další[1] |
Ostatní jména | Glyburid (USAN NÁS) |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a684058 |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Vazba na bílkoviny | Rozsáhlý |
Metabolismus | Játra hydroxylace (CYP2C9 - zprostředkovaný) |
Odstranění poločas rozpadu | 10 hodin |
Vylučování | Ledviny a žlučové |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.030.505 |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C23H28ClN3Ó5S |
Molární hmotnost | 494.00 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
Bod tání | 169 až 170 ° C (336 až 338 ° F) |
| |
| |
(ověřit) |
Glibenklamid, také známý jako glyburid, je lék používaný k léčbě diabetes mellitus typu 2.[1] Doporučuje se užívat současně s dietou a cvičením.[1] Může být použit s jinými antidiabetické léky.[1] Nedoporučuje se používat samostatně v diabetes mellitus 1. typu.[1] Užívá se ústy.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost a pálení žáhy.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří angioedém a nízká hladina cukru v krvi.[1] To se obecně nedoporučuje během těhotenství ale lze použít během kojení.[2] Je to v sulfonylmočoviny třída léků a funguje zvýšením uvolňování inzulín z slinivka břišní.[1]
Glibenklamid byl objeven v roce 1969 a pro lékařské použití ve Spojených státech byl schválen v roce 1984.[3][1] Je k dispozici jako generické léky.[2] V roce 2017 to bylo 174. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než třemi miliony receptů.[4][5]
Lékařské použití
Používá se při léčbě cukrovka typu 2.
Není to ani tak dobré metformin nebo inzulín v těch, kteří mají gestační diabetes.[6]
Vedlejší efekty
Mezi často hlášené nežádoucí účinky patří: nevolnost, pálení žáhy, přírůstek hmotnosti a nadýmání.[7] Léčba je také hlavní příčinou vyvolané léky hypoglykémie. Riziko je větší než u jiných sulfonylmočoviny.[8] Cholestatický žloutenka je uvedeno.
Glibenklamid nemusí být doporučován u pacientů s Nedostatek G6PD, protože to může způsobit akutní hemolýza.[9]
Těhotenství a kojení
To se obecně nedoporučuje během těhotenství ale lze použít během kojení.[2]
Mechanismus účinku
Léčba funguje tak, že se váže na a inhibuje ATP-citlivé draslíkové kanály (K.ATP) inhibiční regulační podjednotka receptor sulfonylmočoviny 1 (SUR1)[10] v pankreatické beta buňky. Tato inhibice způsobuje buněčnou membránu depolarizace, otevření napěťově závislé vápníkové kanály. To má za následek zvýšení intracelulárního vápník v pankreatu beta buňka a následná stimulace inzulín uvolnění.
Po mozkové ischemické urážce hematoencefalická bariéra je rozbitý a glibenklamid se může dostat do centrální nervové soustavy. Ukázalo se, že se glibenklamid váže účinněji na ischemickou hemisféru.[11] Navíc za ischemických podmínek SUR1, regulační podjednotka K.ATP- a NCCa-ATP-kanály, je vyjádřen v neuronech, astrocyty, oligodendrocyty, endoteliální buňky[12] a reaktivní mikroglie.[11]
Dějiny
Byl vyvinut v roce 1966 v kooperativní studii mezi Boehringer Mannheim (nyní součást Roche ) a Hoechst (nyní součást Sanofi-Aventis ).[13]
Obchodní názvy
Glibenklamid je k dispozici jako obecný, vyrábí mnoho farmaceutických společností a prodává se v dávkách 1,25, 2,5 a 5 mg pod mnoha značkami, včetně Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase a Semi-Daonil. Je také k dispozici ve fixní dávce kombinovaný lék s metformin který se prodává pod různými obchodními názvy, např. Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib a mnoho dalších.[Citace je zapotřebí ]
Reference
- ^ A b C d E F G h i j „Monografie Glyburide pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 18. března 2019.
- ^ A b C Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 692. ISBN 9780857113382.
- ^ Diabetes v klinické praxi: otázky a odpovědi z případových studií. John Wiley & Sons. 2007. str. 342. ISBN 9780470059135.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Glyburide - Statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ Balsells, M; García-Patterson, A; Solà, I; Roqué, M; Gich, já; Corcoy, R (21. ledna 2015). „Glibenklamid, metformin a inzulin pro léčbu gestačního diabetu: systematický přehled a metaanalýza“. BMJ (Clinical Research Ed.). 350: h102. doi:10.1136 / bmj.h102. PMC 4301599. PMID 25609400.
- ^ „Glyburide: MedlinePlus Drug Information“. medlineplus.gov. Citováno 29. října 2019.
- ^ Gangji, A. S .; Cukierman, T .; Gerstein, H. C .; Goldsmith, C. H .; Clase, C. M. (1. února 2007). „Systematický přehled a metaanalýza hypoglykemie a kardiovaskulárních příhod: Srovnání glyburidu s jinými sekretagogy a s inzulínem“. Péče o cukrovku. 30 (2): 389–394. doi:10.2337 / dc06-1789. PMID 17259518.
- ^ Meloni G, Meloni T (leden 1996). "Akutní hemolýza vyvolaná glyburidem u pacienta s nedostatkem G6PD s NIDDM". Br. J. Haematol. 92 (1): 159–60. doi:10.1046 / j.1365-2141.1996.275810.x. PMID 8562390. S2CID 41227257.
- ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A (prosinec 2006). „Glibenklamid, blokátor kanálů K + (ATP), vykazuje antileishmaniální aktivitu u experimentální myší kožní leishmaniózy“. Antimicrob. Agenti Chemother. 50 (12): 4214–6. doi:10.1128 / AAC.00617-06. PMC 1693980. PMID 17015627.
- ^ A b Ortega FJ, Gimeno-Bayon J, Espinosa-Parrilla JF, Carrasco JL, Batlle M, Pugliese M, Mahy N, Rodríguez MJ (květen 2012). „Blokování draslíkových kanálů závislé na ATP posiluje mikrogliální neuroprotekci po hypoxii-ischemii u potkanů“ (PDF). Exp. Neurol. 235 (1): 282–96. doi:10.1016 / j.expneurol.2012.02.010. hdl:2445/34278. PMID 22387180. S2CID 4828181.
- ^ Simard JM, Woo SK, Schwartzbauer GT, Gerzanich V (září 2012). „Sulfonylmočovinový receptor 1 při poranění centrální nervové soustavy: soustředěný přehled“. J. Cereb. Metab průtoku krve. 32 (9): 1699–717. doi:10.1038 / jcbfm.2012.91. PMC 3434627. PMID 22714048.
- ^ Marble A (1971). „Glibenklamid, nová sulfonylmočovina: odkud jsou perorální hypoglykemické látky?“. Drogy. 1 (2): 109–15. doi:10.2165/00003495-197101020-00001. PMID 4999930. S2CID 13181386.
externí odkazy
- "Glyburide". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.