Akarbóza - Acarbose
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Glucobay, Precose, Prandase |
Ostatní jména | (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R) -3,4-dihydroxy-6-methyl-5 - {[(1S,4R,5S,6S) -4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) cyklohex-2-en-l-yl] amino} tetrahydro-2H-pyran-2-yl] oxy} -3,4-dihydroxy- 6- (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-2-yl] oxy} - 6- (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a696015 |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou (tablety ) |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | Extrémně nízká |
Metabolismus | Gastrointestinální trakt |
Odstranění poločas rozpadu | 2 hodiny |
Vylučování | Renální (méně než 2%) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.054.555 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C25H43NÓ18 |
Molární hmotnost | 645.608 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Akarbóza (HOSPODA )[1] je antidiabetikum používá se k léčbě diabetes mellitus typu 2 a v některých zemích prediabetes. Jedná se o generikum prodávané v Evropě a Číně jako Glucobay (Bayer AG ), v Severní Americe jako Předkosa (Bayer Pharmaceuticals ) a v Kanadě jako Prandase (Bayer AG ). Je to levné a populární v Číně, ale ne v USA. Jeden lékař vysvětluje, že použití v USA je omezené, protože není dostatečně účinné, aby ospravedlnilo vedlejší účinky průjmu a plynatosti.[2] Nedávná velká studie však dospěla k závěru, že „akarbóza je účinná, bezpečná a dobře snášená u velké skupiny asijských pacientů s diabetem 2. typu“.[3] Možným vysvětlením odlišných názorů je pozorování, že akarbóza je výrazně účinnější u pacientů, kteří jedí východní stravu s relativně vysokým obsahem sacharidů.[4]
Je to blokátor škrobu a inhibuje alfa glukosidáza, střevní enzym, který se uvolňuje glukóza od větších sacharidy. Skládá se z akarviosin skupina s a sladový cukr na redukujícím konci.
Mechanismus účinku
Akarbóza inhibuje enzymy (glykosidové hydrolázy ) potřebné k trávení sacharidy konkrétně alfa-glukosidáza enzymy na okraji štětce tenkého střeva a pankreatu alfa-amyláza.
Slinivka alfa-amyláza hydrolyzuje složité škroby na oligosacharidy v lumen tenkého střeva, zatímco membránově vázané střevní alfa-glukosidázy hydrolyzují oligosacharidy, trisacharidy, a disacharidy na glukóza a další monosacharidy v tenkém střevě. Inhibice těchto enzymových systémů snižuje rychlost trávení komplexních sacharidů. Méně glukózy se vstřebává, protože sacharidy se nerozkládají na molekuly glukózy. v diabetik u pacientů je krátkodobým účinkem těchto lékových terapií snížení aktuální hladiny glukózy v krvi; dlouhodobým účinkem je snížení HbA1c úroveň.[5] Toto snížení má v průměru absolutní pokles o 0,7%, což je pokles přibližně o 10% u typické HbA1c hodnoty ve studiích diabetu.[6]
Kombinovaná léčba
Kombinace akarbózy s metformin má za následek větší snížení o HbA1c, glykémie nalačno a postprandiální glukóza než kterýkoli z agentů sám.[7]
Dávkování
Vzhledem k tomu, že akarbóza brání trávení komplexních sacharidů, měla by být droga užívána na začátku hlavních jídel (užívaná s prvním jídlem). Kromě toho bude množství komplexních sacharidů v jídle určovat účinnost akarbózy při snižování postprandiální hyperglykémie. Dospělí mohou užívat dávky 25 mg třikrát denně, což se zvyšuje na 100 mg třikrát denně. Maximální denní dávka je však 600 mg.[Citace je zapotřebí ]
Vedlejší efekty
Protože akarbóza brání degradaci komplexních sacharidů na glukózu, část sacharidů zůstane ve střevě a bude dodána do tlustého střeva. V dvojtečka bakterie tráví komplexní sacharidy, což způsobuje gastrointestinální vedlejší účinky, jako je nadýmání (78% pacientů) a průjem (14% pacientů). Protože tyto účinky souvisejí s dávkou, obecně se doporučuje začít s nízkou dávkou a dávku postupně zvyšovat na požadované množství. Jedna studie zjistila, že gastrointestinální vedlejší účinky významně poklesly (z 50% na 15%) během 24 týdnů, a to i při konstantním dávkování.[8]
Pokud pacient užívající akarbózu trpí záchvatem hypoglykémie, pacient musí jíst něco obsahujícího monosacharidy, jako jsou glukózové tablety nebo gel (GlucoBurst, Insta-Glukóza, Glutóza, Úroveň jedna) a je třeba vyhledat lékaře. Protože akarbóza blokuje rozklad stolního cukru a dalších složitých cukrů, ovocná šťáva nebo škrobnatá jídla účinně nezvrátí hypoglykemickou epizodu u pacienta užívajícího akarbózu.[9]
Hepatitida bylo hlášeno při užívání akarbózy. Po ukončení léčby obvykle zmizí.[10] Proto by před a během užívání tohoto léku měly být kontrolovány jaterní enzymy.
Prodloužení životnosti
Ve studiích prováděných třemi nezávislými laboratořemi v USA Národní institut pro stárnutí je intervenční testovací program Bylo prokázáno, že akarbóza prodlužuje životnost samic myší o 5% a samců myší o 22%.[11][12]
Reference
- ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek. Doporučené mezinárodní nechráněné názvy (Rec. INN): seznam 19“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. 1979. Citováno 9. listopadu 2016.
- ^ Kresge N (21. listopadu 2011). „Čínská touha po nových lécích na cukrovku ohrožuje vedení společnosti Bayer“. Bloomberg Business Week. Archivovány od originál dne 21. listopadu 2011. Citováno 15. dubna 2016.
- ^ Zhang W, Kim D, Philip E, Miyan Z, Barykina I, Schmidt B, Stein H (duben 2013). „Nadnárodní observační studie zkoumající účinnost, bezpečnost a snášenlivost akarbózy jako doplňkové léčby nebo monoterapie u řady pacientů: studie Gluco VIP“. Klinické vyšetřování drog. 33 (4): 263–74. doi:10.1007 / s40261-013-0063-3. PMID 23435929. S2CID 207483590.
- ^ Zhu Q, Tong Y, Wu T, Li J, Tong N (červen 2013). „Srovnání hypoglykemického účinku monoterapie akarbózou u pacientů s diabetes mellitus 2. typu konzumujících východní nebo západní stravu: systematická metaanalýza“. Klinická terapeutika. 35 (6): 880–99. doi:10.1016 / j.clinthera.2013.03.020. PMID 23602502.
- ^ Drogová terapie v ošetřovatelství, 2. vydání.
- ^ Scheen AJ (září 1998). „Klinická účinnost akarbózy u diabetes mellitus: kritický přehled kontrolovaných studií“. Cukrovka a metabolismus. 24 (4): 311–20. PMID 9805641.
- ^ Hedrington MS, Davis SN (2019). „Úvahy při použití inhibitorů alfa-glukosidázy při léčbě diabetu 2. typu“. Znalecký posudek na farmakoterapii. 20 (18): 2229–2235. doi:10.1080/14656566.2019.1672660. PMID 31593486.
- ^ Hoffmann J, Spengler M (prosinec 1997). „Účinnost 24týdenní monoterapie akarbózou, metforminem nebo placebem u pacientů léčených dietou NIDDM: studie Essen-II“. American Journal of Medicine. 103 (6): 483–90. doi:10.1016 / S0002-9343 (97) 00252-0. PMID 9428831.
- ^ „Akarbóza“. Informace o drogách MedlinePlus.
- ^ „Akarbóza: hepatitida: Francie, Španělsko“. Newsletter WHO pro léčiva. 1999.
- ^ Harrison DE, Strong R, Allison DB, Ames BN, Astle CM, Atamna H, Fernandez E, Flurkey K, Javors MA, Nadon NL, Nelson JF, Pletcher S, Simpkins JW, Smith D, Wilkinson JE, Miller RA (2014) . „Akarbóza, 17-α-estradiol a kyselina nordihydroguaiaretová prodlužují životnost myší přednostně u mužů“. Stárnoucí buňka. 13 (2): 273–282. doi:10.1111 / acel.12170. PMC 3954939. PMID 24245565.
- ^ Ladiges W, Liggitt D (2017). „Testování kombinací léků na zpomalení stárnutí“. Patobiologie stárnutí a nemoci související s věkem. 8 (1): 1407203. doi:10.1080/20010001.2017.1407203. PMC 5706479. PMID 29291036.
externí odkazy
- „Akarbóza“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „Sondování slinivky břišní“ - autor Craig D. Reid, Ph.D. (US Consumer FDA Article)