Trelagliptin - Trelagliptin
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Zafatek, Wedica |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H20FN5Ó2 |
| Molární hmotnost | 357.389 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Trelagliptin (jméno výrobku Zafatek) je farmaceutický lék používaný k léčbě cukrovka typu 2 (diabetes mellitus).[1]
Indikace
Je vysoce selektivní inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 který se obvykle používá jako přídavná léčba, když léčba první linie metforminu nedosahuje očekávaných glykemických cílů; ačkoli byl schválen pro použití jako léčba první linie, když nelze použít metformin.[1]
Biochemie
Inhibitory DPP-4 aktivují T-buňky a jsou běžněji známé jako aktivační antigeny T-buněk (konkrétně CD26).[1][2] Chemicky jde o fluorovaný derivát alogliptinu.
Rozvoj
Formulováno jako sůl trelagliptin sukcinát, bylo schváleno pro použití v Japonsku v březnu 2015.[3] Společnost Takeda, která vyvinula trelagliptin, se rozhodla, že v USA a EU nebude pro tuto drogu schválena.[1] Licenční práva, která Takeda zakoupila od Furiex Pharmaceuticals pro inhibitory DPP-4, obsahovala klauzuli specifickou pro vývoj tohoto léku v USA a EU.[1] Doložka vyžadovala, aby všechny služby prováděné pro klinické studie fáze II a III v USA a EU byly nakupovány prostřednictvím Furiexu.[1] Společnost Takeda se rozhodla zastavit vývoj této drogy v USA a EU kvůli vysokým nákladům, které společnost Furiex uvádí za tyto služby.[1] Gliptiny jsou na trhu od roku 2006 a v současné době je celosvětově registrováno jako léčivo 8 gliptinů.[4] Gliptiny jsou rozvíjejícím se trhem, a proto se stále více rozvíjejí; v současné době existují dva gliptiny v pokročilém stadiu vývoje, u nichž se očekává, že budou na trhu v příštím roce.[4]
Předpokládá se, že gliptiny mají kardiovaskulární ochranné schopnosti, i když rozsah těchto účinků je stále studován.[4] Rovněž jsou studovány na schopnost této třídy léčiv podporovat přežití B-buněk.[4]
Podávání a dávkování
Podobné léky ve stejné třídě jako trelagliptin se podávají jednou denně, zatímco trelagliptin se podává jednou týdně.[1][5] Alogliptin (Nesina) je dalším hlavním inhibitorem DPP-4 na trhu. Je také ve vlastnictví společnosti Takeda a je spravována jednou denně. Dávkování jednou týdně je výhodné, protože je známo, že snížení frekvence požadovaného dávkování zvyšuje komplianci pacienta.[1][2]
Názvy značek
v Bangladéš je uváděn na trh pod obchodním názvem Wedica.
Reference
- ^ A b C d E F G h i McKeage K (červenec 2015). „Trelagliptin: První globální schválení“. Drogy. 75 (10): 1161–4. doi:10.1007 / s40265-015-0431-9. PMID 26115728.
- ^ A b Inagaki N, Onouchi H, Sano H, Funao N, Kuroda S, Kaku K (únor 2014). „SYR-472, nový inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) jednou týdně u diabetes mellitus typu 2: randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie fáze 2“. Lancet. Diabetes a endokrinologie. 2 (2): 125–32. doi:10.1016 / s2213-8587 (13) 70149-9. PMID 24622716.
- ^ „Nové schválení aplikace tablet Zafatek® pro léčbu diabetu typu 2 v Japonsku | Takeda Pharmaceutical Company Limited“. www.takeda.com. Citováno 2015-11-13.
- ^ A b C d Cahn A, Raz I (červen 2013). "Rozvíjející se gliptiny pro diabetes 2. typu". Znalecký posudek na vznikající drogy. 18 (2): 245–58. doi:10.1517/14728214.2013.807796. PMID 23725569.
- ^ Inagaki N, Onouchi H, Maezawa H, Kuroda S, Kaku K (březen 2015). „Jednou týdně trelagliptin versus denní alogliptin u japonských pacientů s diabetem 2. typu: randomizovaná, dvojitě zaslepená studie fáze 3, neinferiorita“. Lancet. Diabetes a endokrinologie. 3 (3): 191–7. doi:10.1016 / s2213-8587 (14) 70251-7. PMID 25609193.