Remogliflozin etabonát - Remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonát
Remogliflozin etabonátová struktura.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Vyšetřovací
Identifikátory
Číslo CAS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H38N2Ó9
Molární hmotnost522.595 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Remogliflozin etabonát (HOSPODA /USAN )[1] je droga gliflozin třída pro léčbu nealkoholická steatohepatitida („NASH“) a typu 2 cukrovka. Remogliflozin objevil japonská společnost Kissei Pharmaceutical a je v současné době vyvíjen BHV Pharma, stoprocentní dceřiná společnost se sídlem v Severní Karolíně v USA Vyhněte se, a Glenmark Pharmaceuticals prostřednictvím spolupráce s BHV.[2] Remogliflozin byl komerčně zahájen jako první v Indii společností Glenmark v květnu 2019.

Klinické testy

Bylo prokázáno, že remogliflozin etabonát zvyšuje vylučování glukózy močí u hlodavců a lidí. První studie u diabetiků zlepšily hladinu glukózy v plazmě.[3][4] Remogliflozin etabonát byl studován v dávkách až 1 000 mg.[5] Dvojice 12týdenních randomizovaných klinických studií fáze 2b s diabetiky publikovaných v roce 2015 zjistila snížení glykovaný hemoglobin a že to bylo obecně dobře snášeno.[6]

Způsob akce

Remogliflozin etabonát je prekurzor remogliflozinu. Remogliflozin inhibuje transportní proteiny sodík-glukóza (SGLT), které jsou zodpovědné za glukózu reabsorpce v ledvinách. Blokování tohoto transportéru způsobuje vylučování glukózy v krvi močí.[7] Remogliflozin je selektivní pro SGLT2.

Viz také

Reference

  1. ^ Prohlášení o nepřípustném jménu přijaté radou USAN
  2. ^ „Společnost Avolynt oznamuje dokončení studie BRID fáze 2b inhibitoru SGLT2 remogliflozin-etabonátu“ (Tisková zpráva). Avolynt, Inc.. Citováno 24. července 2018.
  3. ^ Mudaliar S, Armstrong DA, Mavian AA, O'Connor-Semmes R, Mydlow PK, Ye J a kol. (Listopad 2012). „Remogliflozin etabonát, selektivní inhibitor transportéru sodíku a glukózy 2, zlepšuje profily glukózy v séru u diabetu 1. typu“. Péče o cukrovku. 35 (11): 2198–200. doi:10.2337 / dc12-0508. PMC  3476920. PMID  23011728.
  4. ^ Dobbins RL, O'Connor-Semmes R, Kapur A, Kapitza C, Golor G, Mikoshiba I a kol. (Leden 2012). „Remogliflozin etabonát, selektivní inhibitor transportéru závislého na sodíku 2, snižuje hladinu glukózy v séru u pacientů s diabetes mellitus 2. typu“. Cukrovka, obezita a metabolismus. 14 (1): 15–22. doi:10.1111 / j.1463-1326.2011.01462.x. PMID  21733056. S2CID  23372554.
  5. ^ Sykes AP, O'Connor-Semmes R, Dobbins R, Dorey DJ, Lorimer JD, Walker S a kol. (Leden 2015). „Randomizovaná studie ukazující účinnost a bezpečnost remogliflozin etabonátu dvakrát denně při léčbě diabetu 2. typu“. Cukrovka, obezita a metabolismus. 17 (1): 94–7. doi:10.1111 / dom.12391. PMID  25223369. S2CID  6436562.
  6. ^ Sykes AP, Kemp GL, Dobbins R, O'Connor-Semmes R, Almond SR, Wilkison WO a kol. (Leden 2015). „Randomizovaná studie účinnosti a bezpečnosti remogliflozin etabonátu jednou denně pro léčbu diabetu 2. typu“. Cukrovka, obezita a metabolismus. 17 (1): 98–101. doi:10.1111 / dom.12393. PMID  25238025. S2CID  25280330.
  7. ^ „Molekula měsíce: Dapagliflozin“. Věda Prous. Listopad 2007. Archivovány od originál 6. ledna 2008.