Alogliptin - Alogliptin

Alogliptin
Alogliptin.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyNesina, Vipidia
Kazano, Vipidomet (s metformin )
Oseni, Incresync (s pioglitazon )
Ostatní jménaSYR-322
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost100%
Vazba na bílkoviny20%
MetabolismusOmezený, jaterní (CYP2D6 - a 3A4 - zprostředkovaný)
Odstranění poločas rozpadu12–21 hodin
VylučováníRenální (hlavní) a fekální (menší)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.256.501 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H21N5Ó2
Molární hmotnost339.399 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Alogliptin (jméno výrobku Nesina a Vipidia[1][2]) je ústní antidiabetikum v Inhibitor DPP-4 (gliptin) třída.[3] Alogliptin nesnižuje riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice. Stejně jako ostatní členové třídy gliptinů způsobuje malý nebo žádný přírůstek hmotnosti, vykazuje relativně malé riziko hypoglykémie a má relativně mírnou aktivitu snižující hladinu glukózy. Alogliptin a další gliptiny se běžně používají v kombinaci s metforminem u lidí, jejichž diabetes nelze adekvátně kontrolovat samotným metforminem.[4]

V dubnu 2016 americký FDA přidal varování před zvýšeným rizikem srdeční selhání.[5] Byl vyvinut společností Syrrx, kterou získala společnost Farmaceutická společnost Takeda v roce 2005.[6]

Lékařské použití

Alogliptin je a inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 což snižuje hladinu cukru v krvi podobně jako u druhého.[7]

Vedlejší efekty

Mezi nežádoucí účinky patří mírné hypoglykémie na základě klinických studií.[8][9][10] Alogliptin není spojen se zvýšenou hmotností, zvýšeným rizikem kardiovaskulárních příhod.[11][12] Může také způsobit bolest kloubů, která může být závažná a invalidizující.[13] V dubnu 2016 americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) přidal varování před zvýšeným rizikem srdeční selhání.[5]

Přístup na trh

Prodej tablet alogliptinu v Číně. Specifikace je 25 mg * 10 tablet.

V prosinci 2007 předložila společnost Takeda a Nová aplikace drog (NDA) pro alogliptin do United States Food and Drug Administration (USFDA),[14] po pozitivních výsledcích z Fáze III klinických studií.[1] V září 2008 společnost požádala o schválení také v Japonsku,[15] schválení v dubnu 2010.[14] Společnost také podala a Žádost o registraci (MAA) jinde mimo USA, který byl stažen v červnu 2009 a vyžadoval více údajů.[15] První USFDA NDA se nepodařilo získat schválení a následoval pár NDA (jeden pro alogliptin a druhý pro kombinaci alogliptinu a pioglitazon ) v červenci 2011.[14] V roce 2012 společnost Takeda obdržela od USFDA negativní odpověď na oba tyto NDA a odkázala na potřebu dalších údajů.[14]

V roce 2013 schválila FDA lék ve třech formulacích: jako samostatný produkt se značkou Nesina v kombinaci s metformin používající název Kazano a v kombinaci s pioglitazon jako Oseni.

Viz také

Reference

  1. ^ A b „Takeda předkládá v USA novou žádost o léčbu alogliptinu (SYR-322)“ (Tisková zpráva). Farmaceutická společnost Takeda. 4. ledna 2008. Citováno 9. ledna 2008.
  2. ^ Vipidia: Souhrn zprávy EPAR pro veřejnost (Evropská agentura pro léčivé přípravky )
  3. ^ Feng, červen; Zhang, Zhiyuan; Wallace, Michael B .; Stafford, Jeffrey A .; Kaldor, Stephen W .; Kassell, Daniel B .; Navre, Marc; Shi, Lihong; Skene, Robert J .; Asakawa, Tomoko; Takeuchi, Koji; Xu, Rongda; Webb, David R .; Gwaltney II, Stephen L. (2007). „Objev alogliptinu: silný, selektivní, biologicky dostupný a účinný inhibitor dipeptidylpeptidázy IV.“. J. Med. Chem. 50 (10): 2297–2300. doi:10.1021 / jm070104l. PMID  17441705.
  4. ^ „www.aace.com“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 01.11.2018.
  5. ^ A b „Sdělení FDA o bezpečnosti léčiv: FDA přidává varování o riziku srdečního selhání na štítky léků na diabetes typu 2 obsahujících saxagliptin a alogliptin“. US Food and Drug Administration (FDA). Citováno 16. března 2018.
  6. ^ [1]
  7. ^ Saisho, Y (2015). „Alogliptin benzoát pro léčbu cukrovky typu 2“. Cévní zdraví a řízení rizik. 11: 229–43. doi:10.2147 / VHRM.S68564. PMC  4401208. PMID  25914541.
  8. ^ Seino, Yutaka; Fujita, Tetsuya; Hiroi, Shinzo; Hirayama, Masashi; Kaku, Kohei (září 2011), „Účinnost a bezpečnost alogliptinu u japonských pacientů s diabetes mellitus 2. typu: randomizované, dvojitě zaslepené srovnání v rozsahu dávek s placebem, po kterém následuje dlouhodobá rozšiřující studie (pouze abstrakt)“ , Současný lékařský výzkum a názory, 27 (9): 1781–1792, doi:10.1185/03007995.2011.599371, PMID  21806314, S2CID  24082863
  9. ^ Kutoh, Eiji; Ukai, Yasuhiro (2012), „Alogliptin jako počáteční léčba u pacientů s nově diagnostikovaným diabetem typu 2 dosud neléčeným drogami: randomizovaná, kontrolní studie (pouze abstrakt)“, Endokrinní (zveřejněno 17. ledna 2012), 41 (3): 435–41, doi:10.1007 / s12020-012-9596-0, PMID  22249941, S2CID  45948727
  10. ^ Bosi, Emanuele; Ellis, G.C .; Wilson, C. A.; Fleck, PR (říjen 2011), „Alogliptin jako třetí perorální antidiabetikum u pacientů s diabetem typu 2 a nedostatečnou kontrolou glykemie u metforminu a pioglitazonu: 52týdenní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, aktivně kontrolovaná studie s paralelními skupinami ", Cukrovka, obezita a metabolismus (zveřejněno 27. října 2011), 13 (12): 1088–1096, doi:10.1111 / j.1463-1326.2011.01463.x, PMID  21733058, S2CID  1092260
  11. ^ White WB, Cannon CP, Heller SR a kol. (Říjen 2013). „Alogliptin po akutním koronárním syndromu u pacientů s diabetem 2. typu“ (PDF). N. Engl. J. Med. 369 (14): 1327–35. doi:10.1056 / NEJMoa1305889. hdl:10447/94479. PMID  23992602.
  12. ^ White WB, Zannad F (leden 2014). „Saxagliptin, alogliptin a kardiovaskulární výsledky“. N. Engl. J. Med. 370 (5): 483–484. doi:10.1056 / NEJMc1313880. PMID  24482824.
  13. ^ „Inhibitory DPP-4 pro cukrovku typu 2: komunikace o bezpečnosti léčiv - může způsobit silnou bolest kloubů“. US Food and Drug Administration (FDA). 2015-08-28. Citováno 1. září 2015.
  14. ^ A b C d Grogan, Kevin (26. dubna 2012), „FDA chce ještě více údajů o alogliptinu na cukrovku Takeda, PharmaTimes, PharmaTimes, PharmaTimes online, vyvoláno 26. dubna 2012
  15. ^ A b „GEN News Highlights: Takeda Pulls MAA for Type 2 Diabetes Therapy“. Novinky z genetického inženýrství a biotechnologie. 4. června 2009.

externí odkazy

  • "Alogliptin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
  • Média související s Alogliptin na Wikimedia Commons