Linagliptin - Linagliptin

Linagliptin
Linagliptin.svg
Klinické údaje
Výslovnost/ˌlɪnəˈɡlɪstrtɪn/ LIN-ə-GLIP-cín
Obchodní názvyTradjenta, Trajenta, další
Ostatní jménaBI-1356
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa611036
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		Pusou (tablety )
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost~30% (Tmax = 1,5 hodiny)
Vazba na bílkoviny75–99% (v závislosti na koncentraci)
MetabolismusMinimální (~ 10% metabolizováno)
MetabolityFarmakologicky neaktivní
Odstranění poločas rozpadu~ 24 hodin
VylučováníVýkaly (80%), moč (5%)[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC25H28N8Ó2
Molární hmotnost472.553 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Linagliptin, prodávané pod značkou Tradjenta mimo jiné je lék používaný k léčbě diabetes mellitus typu 2.[2] Obecně je to méně výhodné než metformin a sulfonylmočoviny jako počáteční léčba.[2][3] Používá se spolu s cvičením a dietou.[2] Nedoporučuje se u diabetu 1. typu.[2] Užívá se ústy.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří zánět nosu a krku.[2] Mezi závažné nežádoucí účinky patří angioedém, pankreatitida, bolest kloubů.[3][2] Použití v těhotenství a kojení se nedoporučuje.[3] Linagliptin je a inhibitor dipeptidyl peptidázy-4.[2] Funguje tak, že zvyšuje produkci inzulín a snižování produkce glukagon podle slinivka břišní.[2]

Linagliptin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2011.[2] V roce 2017 to bylo 200. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[4][5]

Lékařské použití

Výsledky v roce 2010 z a Fáze III klinické studie s linagliptinem ukázaly, že lék může účinně snižovat krevní cukr.[6]

Vedlejší efekty

Linagliptin může způsobit silnou bolest kloubů.[1][7]

Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) varuje, že léky na cukrovku typu 2 mají rádi sitagliptin, saxagliptin, linagliptin a alogliptin může způsobit bolesti kloubů, které mohou být závažné a invalidizující. FDA přidal nové varování a bezpečnostní opatření týkající se tohoto rizika na štítky všech léčivých přípravků v této třídě léčiv, nazývaných inhibitory dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4).

Informace o předepisování přípravku Trajenta[8] uvádí, že lék je kontraindikován u lidí s bronchiální hyperreaktivitou (například astma).

Mechanismus účinku

Linagliptin patří do třídy léků zvaných Inhibitory DPP-4.

Terminologie

Linagliptin je HOSPODA.[9]

Viz také

Reference

  1. ^ A b "Tablety Tradjenta (linagliptin). Úplné informace o předepisování" (PDF). Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 USA. Citováno 10. listopadu 2016.
  2. ^ A b C d E F G h i j "Monografie linagliptinu pro profesionály". Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 6. dubna 2019.
  3. ^ A b C Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 680. ISBN  9780857113382.
  4. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  5. ^ "Linagliptin - statistika užívání drog". ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  6. ^ „Čtyři studie III. Fáze potvrzují výhody perorální léčby diabetu typu 2 jednou denně BI“. Novinky z genetického inženýrství a biotechnologie. 28. června 2010.
  7. ^ „Inhibitory DPP-4 pro cukrovku typu 2: komunikace o bezpečnosti léčiv - může způsobit silnou bolest kloubů“. US Food and Drug Administration (FDA). 2015-08-28. Citováno 1. září 2015.
  8. ^ https://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Tradjenta/Tradjenta.pdf?DMW_FORMAT=pdf )
  9. ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy: seznam 61“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. p. 66. Citováno 10. listopadu 2016.


externí odkazy