Normorfin - Normorphine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Normorfin |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.006.712  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H17NÓ3 |
| Molární hmotnost | 271.316 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Normorfin je opiát analog, N-demethylovaný derivát morfium, který byl poprvé popsán v padesátých letech minulého století[1] když byla charakterizována aktivita velké skupiny N-substituovaných analogů morfinu. Sloučenina má sama o sobě relativně malou aktivitu opioidů,[2][3] ale je užitečný meziprodukt, který lze použít k výrobě obou opioidní antagonisté jako nalorfin a také silní opioidní agonisté, jako je N-fenethylnormorfin.[4] s jeho tvorbou z morfinu katalyzovaného játra enzymy CYP3A4 a CYP2C8.[5]
Normorfin je regulovaná látka uvedená v Jednotné úmluvě o omamných látkách z roku 1961 a v právních předpisech v různých státech, které ji provádějí; například ve Spojených státech se jedná o kontrolovanou látku podle plánu I, s ACSCN 9313 a roční celkovou výrobní kvótou 18 gramů v roce 2014, beze změny oproti předchozímu roku. Jako soli se používají hexahydrát volné báze (konverzní poměr volné báze 0,715) a hydrochlorid (0,833).[6]
Reference
- ^ Clark RL, Pessolano AA, Weijlard J, Pfister K (říjen 1953). „N-Substituované epoxymorfinany“. Journal of the American Chemical Society. 75 (20): 4963–7. doi:10.1021 / ja01116a024.
- ^ Fraser HF, Wikler A, Van Horn GD, Eisenman AJ, Isbell H (březen 1958). "Farmakologie člověka a odpovědnost normorfinu za závislost". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 122 (3): 359–69. PMID 13539761.
- ^ Lasagna L, De Kornfeld TJ (listopad 1958). „Analgetická účinnost normorfinu u pacientů s pooperační bolestí“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 124 (3): 260–3. PMID 13588540.
- ^ Yeh SY (leden 1975). "Vylučování morfinu a jeho metabolitů močí u subjektů závislých na morfinu". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 192 (1): 201–10. PMID 235634.
- ^ Projean D, Morin PE, Tu TM, Ducharme J (srpen 2003). „Identifikace CYP3A4 a CYP2C8 jako hlavních cytochromů P450 odpovědných za morfinovou N-demetylaci v lidských jaterních mikrosomech“. Xenobiotica; Osud cizích sloučenin v biologických systémech. 33 (8): 841–54. doi:10.1080/0049825031000121608. PMID 12936704.
- ^ „Kvóty - 2014“. Divize DEA Diversion Control Division.