Noroxykodon - Noroxycodone

Noroxykodon
Noroxykodon.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.055.334 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H19NÓ4
Molární hmotnost301.342 g · mol−1
3D model (JSmol )

Noroxykodon je hlavní metabolit z opioid analgetikum oxykodon.[1][2][3] Je tvořen z oxykodonu v játra přes N-demetylace převážně CYP3A4.[1][2][3] Noroxykodon se váže na a aktivuje μ-opioidní receptor (MOR) podobně jako oxykodon, i když u jedné třetiny afinita oxykodonu a 5- až 10krát nižší aktivační potence.[1][4][5] Přestože noroxykodon je silným agonistou MOR, špatně prochází hematoencefalická bariéra do centrální nervový systém, a proto je ve srovnání s analgetiky jen minimální.[6][5][4][7]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Smith H, Passik S (25. dubna 2008). Bolest a chemická závislost. Oxford University Press, USA. str. 195–. ISBN  978-0-19-530055-0.
  2. ^ A b McPherson RA, Pincus MR (31. března 2016). Henryho klinická diagnostika a léčba laboratorními metodami. Elsevier Health Sciences. str. 336–. ISBN  978-0-323-41315-2.
  3. ^ A b Anzenbacher P, Zanger UM (29. května 2012). Metabolismus drog a jiných xenobiotik. John Wiley & Sons. str. 420–. ISBN  978-3-527-32903-8.
  4. ^ A b Lemberg KK, Siiskonen AO, Kontinen VK, Yli-Kauhaluoma JT, Kalso EA (únor 2008). "Farmakologická charakterizace noroxymorfonu jako nového opioidu pro spinální analgezii". Anestezie a analgezie. 106 (2): 463–70, obsah. doi:10.1213 / ane.0b013e3181605a15. PMID  18227301.
  5. ^ A b Preedy VR (25. dubna 2016). Neuropatologie drogových závislostí a zneužívání návykových látek, svazek 3: Obecné procesy a mechanismy, léky na předpis, užívání kofeinu a areky, zneužívání více drog, vznikající závislosti a nedrogové závislosti. Elsevierova věda. str. 462–464. ISBN  978-0-12-800677-1.
  6. ^ Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD (květen 2006). „Farmakokinetika a farmakodynamika perorálního oxykodonu u zdravých lidských subjektů: role cirkulujících aktivních metabolitů“. Klinická farmakologie a terapeutika. 79 (5): 461–79. doi:10.1016 / j.clpt.2006.01.009. PMID  16678548.
  7. ^ Klimas R, Witticke D, El Fallah S, Mikus G (květen 2013). "Příspěvek oxykodonu a jeho metabolitů k celkovému analgetickému účinku po podání oxykodonu". Názor odborníka na metabolismus a toxikologii drog. 9 (5): 517–28. doi:10.1517/17425255.2013.779669. PMID  23488585.