Norhydrokodon - Norhydrocodone

Norhydrokodon
Norhydrokodon.svg
Klinické údaje
Ostatní jména(5a) -3-methoxy-4,5-epoxymorfinan-6-on
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H19NÓ3
Molární hmotnost285.343 g · mol−1
3D model (JSmol )

Norhydrokodon je hlavní metabolit z opioid analgetikum hydrokodon.[1] Je tvořen z hydrokodonu v játra přes N-demetylace převážně CYP3A4.[1] Na rozdíl od hydromorfon, minoritní metabolit hydrokodonu, norhydrokodon, je popsán jako neaktivní.[2] Norhydrokodon je však ve skutečnosti agonista z μ-opioidní receptor s podobnými potence na hydrokodon, ale bylo zjištěno, že produkuje jen minimální množství analgezie při periferním podání zvířatům.[3] To je pravděpodobně způsobeno špatnými hematoencefalická bariéra a tudíž centrální nervový systém penetrace.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Zhou S (6. dubna 2016). Cytochrom P450 2D6: Struktura, funkce, regulace a polymorfismus. CRC Press. 164–. ISBN  978-1-4665-9788-4.
  2. ^ Dasgupta A, Langman LJ (23. dubna 2012). Farmakogenomika alkoholu a návykových látek. CRC Press. str. 175–. ISBN  978-1-4398-5611-6.
  3. ^ A b Navani DM, Yoburn BC (listopad 2013). „In vivo aktivita norhydrokodonu: aktivní metabolit hydrokodonu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 347 (2): 497–505. doi:10.1124 / jpet.113.207548. PMID  23995596. S2CID  31072872.