Nevratný antagonista - Irreversible antagonist

An ireverzibilní antagonista je typ antagonista který se trvale váže na a receptor, buď vytvořením a kovalentní vazba na aktivní místo, nebo alternativně jen tak pevnou vazbou, že rychlost disociace je v příslušných časových měřítcích fakticky nulová.[1] To trvale deaktivuje receptor a obvykle následuje rychlé internalizace a recyklace nefunkčního receptorového proteinu. Nevratné inhibitory enzymů které působí podobně, jsou klinicky používány a zahrnují léky jako např aspirin, omeprazol a inhibitory monoaminooxidázy.[2]

Příklady

Viz také

Reference

  1. ^ Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. (11. vydání, 2008). p25. ISBN  0-07-144343-6
  2. ^ Rang a Daleova farmakologie. (6. vydání, 2007). p19. ISBN  0-443-06911-5