R-4066 - R-4066

R-4066
R-4066.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaN- (3,3-difenyl-4-oxohex-l-yl) -7,8-benzo-3-azaspiro [5,5] undekan
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC32H37NÓ
Molární hmotnost451.654 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

R-4066 (Spirodon) je droga, která je analog z opioid analgetikum metadon nebo přesněji norpipanon, kde byla metabolicky labilní dimethylaminoskupina nahrazena piperidinospirovou skupinou. Vyvinutý společností Janssen Pharmaceutica,[1] je v testech na zvířatech přibližně 212krát účinnější než metadon jako analgetikum s účinnou perorální dávkou 0,07 mg / kg, ale má kratší účinek a trvá přibližně 3 hodiny. Pokud je ketonová funkce snížena a acetylována, racemát má 106 x metadon a má analgetické trvání 20,5 hodiny ve srovnání s 8 hodinami pro metadon.[2]

R-4066 nebyl nikdy použit u lidí, ale dalo by se očekávat, že bude mít účinky podobné účinkům jiných silných opioidních agonistů, včetně silných analgezie, sedace, euforie, zácpa, svědění a respirační deprese které by mohly být škodlivé nebo smrtelné.

Reference

  1. ^ US patent 3125580
  2. ^ Frincke JM, Henderson GL (květen 1978). "Syntéza a analgetická aktivita některých dlouhodobě působících piperidinospiro derivátů metadonu". Journal of Medicinal Chemistry. 21 (5): 474–6. doi:10.1021 / jm00203a014. PMID  660594.